摘要：本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[pt(CH3 CH3＞NH)(NH3)X2](a^f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞dna的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a^f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d^f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a^f)与HL-60细胞的dna键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin<c<b<a<f<e<d。

摘要：本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[pt(NH3)(NH2)X2](a￣f)｛其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-NO2-C6H4-COO-(对硝基苯甲酸根)｝。通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过流式细胞仪以及等离子体质谱研究了配合物对细胞周期的影响以及与细胞dna的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(c￣f)对EJ和HL-602种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(c),(d)和(e)对EJ和HL-602种肿瘤细胞的活性高于临床用药顺铂;配合物(a￣f)对MCF-7、HCT-8和BGC-8233种肿瘤细胞的活性低于顺铂;它们能阻止HL-60和EJ细胞G2+M→G1期的进行;配合物(a￣f)与HL-60和EJ细胞的dna键合量从大到小的顺序为:c>d>e>cisplatin>f>a>b。