摘要：目的:评价新设计合成的杨梅素衍生物s2-1-5对人肝癌sMMC-7721细胞的抗肿瘤活性,以期为杨梅素衍生物的结构优化和抗肝癌药的进一步研发提供依据。方法:以杨梅素为母体,通过化学反应合成s2-1-5,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMs)进行结构和定量分析,再验证其抗肿瘤活性:将不同浓度的s2-1-5和阳性对照药吉西他滨作用于sMMC-7721细胞,DMsO作为阴性对照组,通过MTT实验和形态学观察检测s2-1-5对sMMC-7721细胞的增殖抑制作用,划痕实验检测sMMC-7721细胞迁移能力,流式细胞术检测sMMC-7721细胞周期和细胞凋亡。结果:NMR和HRMs确定了2-氟苄基4-((3-((5,7-二甲氧基-4-氧代-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-3-基)氧基)丙基)(甲基)氨基)哌啶-1-二硫代羧酸(s2-1-5)的分子结构,其化学式为C_(37)H_(43)FN_(2)O_(8)s_(2)。s2-1-5的抗肿瘤活性实验表明:与对照组相比,不同浓度下,s2-1-5的抑制活性更高,差异均具有统计学意义(P<0.05);s2-1-5能抑制sMMC-7721细胞迁移(P<0.05);s2-1-5使sMMC-7721细胞的细胞周期阻滞在s期(P<0.05);s2-1-5能诱导sMMC-7721细胞凋亡(P<0.01)。结论:成功合成s2-1-5,其能通过抑制sMMC-7721细胞增殖和迁移,诱导细胞周期阻滞和凋亡发挥其体外抗肿瘤作用。