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盐酸d3-poziotinib的设计合成及体外肝微粒体稳定性研究: 收藏
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引用; 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》2019年第3期32卷 220-225页; 作者：邵明莎马术超彭祥福白信法张少云姚雷烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学)山东烟台264005 绿叶制药集团有限公司山东烟台264003; 为研究盐酸d3-poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反...; 为研究盐酸d3-poziotinib的合成方法,本实验以4-氯-7-羟基-6-特戊酰氧基喹唑啉为起始原料与氘代碘甲烷醚化后,经与3,4-二氯-2-氟苯胺的胺代反应,脱特戊酰保护,再与4-Boc-哌啶醇对甲苯磺酸酯(TSP)的SN2反应,脱Boc保护基后,与丙烯酰氯反应及最后与盐酸成盐,经7步反应制备得到了盐酸d3-poziotinib,总收率为9.02%。终产品结构经1HNMR,13CNMR,及HRMS确证。同时,体外肝药酶稳定性实验显示氘代的poziotinib的半衰期(t1/2=4.6h)明显较母药(t1/2=3.5h)延长。; 来源：详细信息评论

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