摘要：根据某些萜类化合物的抗癌构效关系，设计合成了１，２环戊二酮和１，２环己二酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物．初步抗癌活性试验结果表明：１，２环戊二酮双Ｍａｎｎｉｃｈ碱抗癌活性较强，而１，２环戊二酮单Ｍａｎｎｉｃｈ碱及１。

摘要：本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。

摘要：实验证实３Ｈ－１，２二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用。在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ（１－１２）及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道。药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ９活性最为显著。

摘要：目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗肿瘤活性,并发现1种高效合成黄酮的新方法。方法以2,46,-三羟基苯乙酮为原料,选择性甲基化、酯化、Baker-Venkataraman重排成β-二酮,进而三氟甲磺酸三甲基硅酯催化β-二酮环合合成5个黄酮;以白杨素为母体,经烷基化反应、Man-nich反应合成了一系列白杨素衍生物。采用MTT[3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazo-lium bromide]法测试部分目标化合物对脑胶质瘤细胞(C6)和人肝癌细胞(HepG2)的抑制活性。结果与结论合成了17个化合物,其中3个为新化合物。其结构经过核磁共振氢谱、质谱确认;4个目标化合物的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素。

摘要：目的设计合成一些 4 色满酮mannich类化合物 ,并且考察其抗炎活性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过mannich反应合成 4 色满酮mannich碱类化合物 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结果合成了 17种 4 色满酮mannich碱类化合物 ,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构 ,药理活性筛选结果表明 :大多数化合物具有显著的抗炎活性。

摘要：设计合成了８个未见报道的２（Ｎ二甲胺基甲基）５（Ｅ）戊亚基环戊酮盐类化合物，经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实化学结构．对目标化合物进行了体外抗癌活性初筛，结果显示，体外对人肝癌ＱＧＹ７７０２细胞的ＩＣ５０值与其盐酸盐（ＷＢ８５２）相当．．

摘要：目的设计合成 2 (E) (4 甲磺酰氨基 )亚苄基环戊酮mannich碱类化合物 ,并对其抗炎活性进行初步评价。方法以环戊酮、4 硝基苯甲醛及胺类化合物为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成 11个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构。初步药理实验结果显示 ,化合物 6f、6i具有一定的抗炎活性。

摘要：报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起始原料 ,经Aldol缩合、双键转位和mannich反应 ,合成了 7个目标化合物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实 ,同时进行体外和体内抗癌活性筛选 .

摘要：目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价。方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性。

摘要：目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构。初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性。结论目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性。