摘要：为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。

摘要：[目的]研发高活性三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂。[方法]以2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺为核心骨架,设计合成了系列含咪唑烷酮/吡咯甲酰胺结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类新化合物,并对其进行了杀螨活性测试。[结果]在质量浓度为100 mg/L时,目标化合物具有一定的杀螨活性,其中化合物Ⅸb和Ⅹb对朱砂叶螨卵的致死率在96%以上,化合物Ⅸa对二斑叶螨成虫的致死率为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀螨活性,为三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性多样性具有参考意义。

摘要：为优化获得紫陀螺菌的最佳液体深层发酵配方,采用均匀设计法,以紫陀螺菌生物量为指标,优化并构建紫陀螺菌液体深层发酵培养基配方,然后采用高效液相色谱(HPLC)法验证和对比分析最佳配方和初始配方的发酵液成分丰富度。结果表明,最佳培养基配方为去皮马铃薯298 g,葡萄糖30 g,蛋白胨12 g,磷酸二氢钾1.2 g,硫酸镁0.2 g,水1000 mL。经HPLC分析可得,最佳配方的紫陀螺菌发酵液能产生更丰富的发酵成分。

摘要：为优选小花清风藤茎叶提取工艺的最佳提取条件,采用正交设计安排试验,选择料液比、提取温度、提取时间作为提取的因素,以四氯化碳损伤后的人正常肝细胞(LO2)细胞存活率为保肝活性指标,进行统计分析,确定最佳提取条件.优选出小花清风藤的最佳提取工艺条件为小花清风藤粉末10 g,加入200 mL水,80℃水浴加热1 h.该提取工艺设计合理,重复性强,可作为小花清风藤提取工艺.

摘要：为寻找以AMPA受体为作用靶点的新型抗疲劳化合物,以1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine(1-BCP)为先导化合物,设计合成了10个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS及元素分析确证。采用小鼠负重游泳实验评价目标化合物抗疲劳活性,采用放射性配体受体结合实验测定化合物与AMPA受体的亲和力。结果表明,化合物5b具有显著的抗疲劳活性,且与AMPA受体的亲和力较强,值得进一步深入研究。

摘要：基因组装技术是合成生物学领域近年来发展起来的新型技术。它基于大规模基因组数据分析,发现新型的或隐藏的生物活性物质合成基因簇。利用基因组装技术,可提高或激活沉默的生物合成基因簇在微生物中的表达,从而合成潜在的、有价值的生物活性物质。本文旨在阐明最新的体内和体外基因组装技术的设计原理、关键策略及其应用。基因组装技术是合成生物学、代谢工程和功能基因组学研究的重要工具,对生物活性物质的高效生产及合成具有重要意义。

摘要：以齿孔酸含量为评价指标,进行硫磺菌液体培养的培养基条件优化和硫磺菌菌丝体中齿孔酸含量检测方法研究.以葡萄糖、黄豆粉、KH2PO4、干木瓜为液体培养基成分,采用正交试验法设计确定培养基中上述各组分的最佳配比.用此条件进行硫磺菌液体培养15d后,收集硫磺菌菌丝体,采用反相高效液相色谱法,色谱柱：Diamonsil C18（250mm×4.6mm,5μm）,以乙腈10%~100%,超纯水90%~0%,为流动相进行梯度洗脱;柱温25℃;检测波长：203nm;流速1.00mL/min,运行时间40min,以齿孔酸为对照测定硫磺菌菌丝体中齿孔酸含量.结果表明硫磺菌液的最佳配比为：葡萄糖15g/L、黄豆粉1.5g/L、KH2PO42.0g/L、木瓜煎液（相当于干木瓜）100g/L;硫磺菌菌丝体总干重为3.35g,其齿孔酸总含量为23.98mg.研究所建立的硫磺菌液体培养的培养基条件简单可行;硫磺菌菌丝体中齿孔酸检测方法稳定性、精密度、重复性良好,适用于硫磺菌中齿孔酸的含量测定.