摘要：生物碱是自然界中广泛存在的一类天然含氮有机化合物,具有比较特殊而显著的药理活性。近年来免疫学分析技术常应用于天然药物生物碱的研究,而制备具有良好免疫原性的人工抗原并对其进行鉴定,是建立免疫学分析方法用于生物碱研究的前提和关键。本文主要总结了天然药物中生物碱半抗原与载体蛋白偶联的设计思路及其鉴定方法。

摘要：目的采用正交试验设计优化多西紫杉醇口服磷脂纳米粒的处方工艺并考察其质量。方法采用乳化法制备磷脂纳米粒,利用正交实验确立了制剂的最优处方工艺。以透射电镜,动态光散射法及透析法进行纳米粒的形态粒径和体外释放研究。结果制得纳米粒呈球状,动态光散射法测定其平均粒径(360±8)nm,包封率为(94.6±1.8)%,载药量为(1.13±0.02)%;72 h累计释放80%,加入空白血浆会减慢释放。结论优化后的磷脂纳米粒具有较好的形态,包封率及体外释放效果,有望用于多西紫杉醇的口服给药。

摘要：目的制备TE-01静脉注射乳剂并进行处方工艺优化。方法采用高压均质方法制备TE-01乳剂,并通过正交设计优选TE-01静脉注射乳剂的最佳处方及其制备工艺。结果 TE-01静脉注射乳剂最佳处方及工艺为蛋黄卵磷脂含量1.2%,分散转速16 ***-1,均质压力550bar。结论高压均质法可以制备出性质稳定的TE-01乳剂。

摘要：目的确定羟基喜树碱(HCPT)脂质体(HCPT-lipo)的处方和制备工艺。方法筛选乙醇、丙酮、甲醇、乙腈等有机溶剂,进行色谱条件专属性试验并在色谱条件下进样分析;测定HCPT-lipo中药物包封率(ER),以ER(%)=WE/WZ×100%求算HCPT-lipo的包封率。对比干膜法、pH梯度/真空-注入法、逆相蒸发法、高压乳匀法、乳化蒸发法5种不同方法制得脂质体的包封率,确定制备HCPT-lipo的技术。结果每1mL脂质体溶液(含HCPT0.5mg)加入3mL甲醇超声能够得到完全澄清透明的溶液。在与样品峰相应的位置上,空白脂质体对HCPT-lipo样品中HCPT测定无干扰;HCPT原料在0.824～692ng具有良好的线性关系。乳化蒸发法可制得包封率高,稳定性好的脂质体。药脂比宜>12.5∶1。结论制得的脂质体在粒径和包封率等关键指标上都比较满意,基本达到了试验设计的目的。