摘要：目的·设计并合成结肠腺瘤息肉易感基因/鸟苷酸交换因子(APC/Asef)多肽抑制剂,探讨构效关系,为后续的抑制剂改造提供基础。方法·基于已有的多肽抑制剂MAI-400,在此基础上重新设计合成11条多肽,包括对N端封端、第1位丙氨酸、第5位亮氨酸以及第7位谷氨酸的改造。通过荧光偏振活性检测体系测定新合成多肽的活性,联合该结果与分子对接结果对其进行构效关系研究。结果·新设计的11条多肽中,MPI-11亲和力最高,其半数抑制浓度(IC50)为0.9731mmol/L。多肽N端封端维持苄氧羰基最为合适;丙氨酸替换为色氨酸、组氨酸以及苏氨酸都会显著降低活性,替换为酪氨酸或者苯丙氨酸对活性的影响较小,5位氨基酸引入苯环也对活性的影响不大,C端的谷氨酸将侧链羧基替换成酰胺对活性影响不大。结论·N端封端不宜改为小基团,1位丙氨酸不能轻易改变。

摘要：新冠肺炎疫情常态化阶段,加快“云教学”的常态化建设是教育部提出的新要求。上海交通大学医学院的“医学科学文献导读”课程是一门互动性强、形成性评价丰富的“致远荣誉博士”研究生必修课课程,传统的在线教学形式不能满足课程教学目标。该研究在疫情期间设计了一系列“多平台同步云实践”的教学活动,以期达到与线下教学实质等效的教学效果。在学期末与线下教学的比较中,该次在线教学实践的教学效果与线下教学基本一致,在实现预期教学目标的同时,为后疫情时期该课程实现混合式教学奠定了物质基础和经验保障,也为课程未来的教学改革与创新拓宽思路。