摘要：目的寻找具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的新型抗心律失常药物。方法拼合1-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉与具有Ⅲ/Ⅱ复合作用的sotalol结构片段,设计合成1-苄基-2-(4′-甲磺酰基-1-羟基-苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,通过离体豚鼠心肌标本不应期测定法对所合成的目标化合物进行筛选。结果合成了18个未见文献报道的新化合物(1a-1r)。体外结果表明化合物1d、1e、1i、1j具有较好的延长动作电位时程的作用。结论化合物1d、1e、1i、1j表现出Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,有关Ⅲ/Ⅱ复合作用的药理实验有待进行。

摘要：目的设计合成R-1579的类似物,并对其体外DPPⅣ-抑制活性进行评价。方法以取代苯甲醛和丙二腈为原料经缩合、与脒环合、氧化及催化氢化等反应制得目标化合物;选择其中部分化合物测试其DPPⅣ-抑制活性。结果与结论共制得18个目标化合物,经过1H-NMR、MS确证结构,其中化合物8h、10 c及10d的活性优于阳性对照R-1579。

摘要：目的设计合成卡培他滨的类似物 ,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以 5′ DFUR为原料 ,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物 ;选择其中有代表性的 3个化合物与卡培他滨对比 ,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性。结果与结论共制得 11个新化合物 ,经过1H NMR、MS确证结构。抗肿瘤活性测试结果显示 :N4 烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大 ,且卡培他滨活性最好。

摘要：目的寻找抗心律失常活性化合物。方法以抗心律失常药物sotalol(索他洛尔)为先导化合物,拼合具有抗室性心律失常活性的四氢异喹啉类化合物的药效基团,设计合成了9个N-2-(1-羟基-对甲磺酰基苯乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物,其结构经质谱和核磁共振波谱确证。并经离体豚鼠心肌功能不应期测定进行抗心律失常活性的筛选。结果合成9个未见文献报道的新化合物。化合物Ⅰ3和Ⅰ7具有一定抗Ⅲ类心律失常活性。结论可用某些基团取代的四氢异喹啉替代sotalol结构中的异丙胺基。

摘要：目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性。方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定。结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认。部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2ng·L-1)作用弱。结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱。