摘要：腹主动脉瘤(AAA)是老年群体常发疾病,发病率逐年上升,其容易破裂,死亡率高,目前并无有效药物可以延缓AAA的发生发展。AAA发病机制与细胞外基质降解、血管平滑肌细胞凋亡及炎症反应等密切相关。花生四烯酸衍生物广泛参与炎症反应、氧化应激等病理过程,尤其是前列腺素E2(PGE2)、前列腺素D2(PGD2)和血栓素A2(TXA2)等前列腺素,对AAA的发生发展具有重要作用。该文综述了花生四烯酸衍生物在AAA发生发展中的作用及其机制,以及药物的最新研究进展,为治疗AAA和发现新药物靶点提供思路。

摘要：目的考察金露梅Potentilla fruticosa L.在酪氨酸酶催化中的抑制机理。方法研究金露梅50%乙醇提取物对酪氨酸酶单酚酶、二酚酶活性的影响,并分析其动力学原理。结果提取物能大大降低单酚酶、二酚酶活性,IC50分别为3.74、4.31 g/L;对游离酶的抑制常数(KI)为3.76 g/L,而对酶-底物络合物的抑制常数(KIS)为8.65 g/L。结论金露梅对二酚酶具有混合型抑制作用,可作为美白产品进行开发应用。

摘要：抑郁症是指某种不愉快的心境和一定身体器官的功能紊乱,是一种精神病理状态,迄今为止对抑郁症的治疗及病因研究已有一定的进展,目前的研究认为五羟色胺、多巴胺等单胺类神经递质与抑郁症的发生和治疗有密切的关系,同时,有研究也发现谷氨酸、糖皮质激素等非单胺类系统也与抑郁症密切相关。大量研究显示,在抑郁症患者脑中细胞外调节蛋白激酶的活性降低,而且抑制该酶的活性在动物模型上可表现出类似抑郁的行为。脑源性神经营养因子在抑郁症患者及抑郁症动物模型血液中的水平与正常对照相比均有明显的下调,而且脑源性神经营养因子在抑郁动物模型上有抗抑郁的作用。该文主要对近期与抑郁症相关的受体、细胞因子及细胞通路研究进行综述。

摘要：以白及多糖粗提液为对象,考察絮凝剂ZTC-Ⅱ絮凝纯化工艺。在单因素试验的基础上,运用PlackettBurman(PB)试验,选择出具有显著影响的因素。通过满意度函数与响应面相结合的分析方法,建立各影响因素的二次回归方程模型,得到白及多糖的最佳纯化条件:絮凝温度为48℃,絮凝剂ZTC-Ⅱ组分B用量为0. 77 m L/g,组分A、B用量比为0. 34∶1,絮凝时间为1. 5 h,浓缩比为1∶12 g/m L。在此优化工艺下,白及多糖保留率为(92. 32±0. 34)%,脱蛋白率为(51. 43±0. 12)%。

摘要：G蛋白偶联受体(GPCR)是一类具有七个跨膜螺旋结构的超家族,参与机体内许多重要的生物学信号转导过程,其功能异常将引起一系列疾病的发生,因而是一类十分重要的药物作用靶标。近几年来,研究人员在GPCR的三维结构测定方面取得了一系列重要的研究进展,这些突破性成就不仅将GPCR家族各亚型及成员的基本结构特征清晰地呈现给人们,也促使人们对它们的功能展开了新一轮广泛而深入的探索。这为基于结构的药物设计,如具有功能选择性的变构调节剂等新型配体的设计,提供了大量重要的信息。现对最近两年在GPCR结构和功能研究方面所取得的重要进展进行综述,并对基于GPCR结构的药物设计及进一步研究进行了展望。

摘要：报道了通过2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌(DDQ)介导的N-烷基二氢吲哚-2-羧酸的分子内氧化脱羧芳构化合成N-烷基吲哚.由于该方法的良好兼容性,继而开发了温和且无金属的从烷基卤化物和二氢吲哚羧酸一锅法合成N-烷基吲哚的方法.还报道了该方法在一锅法三组分合成1,4-双((1H-吲哚-1-基)甲基)苯中的成功应用.

摘要：通过超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱分析黄芩提取液的物质基础,从中鉴定出了26个黄酮与黄酮醇类化合物,并以药物和疾病为导向,利用网络药理学筛选黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷和汉黄芩素为主要活性成分。将这些物质的得率作为提取工艺优化的评价指标,以先水提后醇提的方法,通过确定性筛选实验设计考察工艺参数对评价指标的影响,从而建立黄芩提取的设计空间。实验设计的操作范围为:第1次提取时间为35~45 min,液固比为16~18 mg/L;第2次提取乙醇体积分数为35%~45%,温度为78~82℃,时间为45 min,液固比为14~16 mg/L。实验结果表明本文提取工艺稳定可靠,提高了工艺研究与药物临床的相关性,可为药物质量提升与工艺开发提供思路。

摘要：3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸是一种非哺乳动物来源的高碳糖,普遍存在于细菌的脂多糖和荚膜多糖中,被认为是研发抗菌疫苗和诊断工具的潜在靶标。按照3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸给体的类型,综述了3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸糖苷化反应的最新进展,着重介绍了这些糖苷化方法在一些代表性的复杂3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸寡糖合成中的应用。

摘要：采用响应面分析法(RSM)对吐温60协同微波提取甘草黄酮的工艺进行优化。首先,考察6种非离子型表面活性剂(吐温20、吐温60、吐温80、司盘60、司盘80和聚乙二醇)对提取甘草黄酮的影响,最终选择吐温60为最佳活性剂。在单因素实验的基础上,通过Plackett-Burman(PB)实验设计筛选出对黄酮得率影响较大的3个因素为乙醇体积分数、提取时间和液固比,经响应面分析法对这些因素进一步优化。综合得率和利润两个要素,最佳工艺条件为乙醇体积分数30%、液固比35 mL/g、提取时间70 s、吐温60质量浓度0.01 g/mL和微波功率390 W。在此最优条件下,实测总黄酮得率为4.30%,与预测值4.26%相接近。

摘要：本文研究超声辅助提取灵芝总三萜工艺的优化方法。在单因素实验确定实验参数的大致范围和中心点的基础上,通过筛选实验设计Plackett-Burman(PB)发现对得率影响显著的3个因素(提取时间、超声功率、提取温度),并使用Box-Behnken响应面法进行工艺优化。结合所有实验数据使用基于Pytorch框架的Python学习程序建立深度神经网络(DNN),运用蒙特卡洛算法进行预测和寻优,同时还比较响应面法和深度神经网络两种建模方法。结果表明:通过深度神经网络可得到灵芝总三萜提取的最佳工艺条件(超声功率360 W、提取时间12 min、提取温度58℃、液固比17 mL/g、乙醇体积分数88%),此时预测的灵芝总三萜得率为1.878%,实际测得灵芝总三萜得率为1.805%。深度神经网络在不增加实验量的情况下对已有数据进行学习,可以预测得到更优的工艺条件,并且深度神经网络的非线性拟合能力相比于响应面法的多项式拟合有更强的数据处理能力,预测结果更准确。