摘要：目的:上皮细胞粘附分子(epithelial cell adhesion molecule,EpCAM)在正常细胞中的表达局限于上皮基底外侧细胞,且具有隐蔽性,而在包括膀胱癌在内的多种上皮性癌症中过表达且处于易结合的状态,是抗肿瘤治疗的特异性有效靶标之一;以EpCAM作为膀胱癌靶向治疗的靶点,探索高效、安全的膀胱癌新型治疗方法。方法:在分子水平利用柔性肽GGGGS将EpCAM单链抗体4D5MOCB与毒素PE38KDEL连接设计制备免疫毒素,在大肠杆菌BL21(DE3)中进行表达,并研究其与膀胱癌细胞的结合和对癌细胞生长的抑制作用。结果:4D5MOCB介导的免疫毒素具有良好的选择性,与EpCAM高表达的膀胱癌细胞5637结合良好,其结合率约为阴性细胞结合率的169倍,并能有效抑制癌细胞生长,IC50最低可达0.5 pmol/L,同时能够抑制细胞克隆形成和细胞迁移,诱导细胞凋亡;免疫毒素与EpCAM阴性细胞HeLa不结合,也不具有抑制细胞活性的作用。结论:制备的基因工程免疫毒素具有较好的选择性,能够有效抑制阳性癌细胞的增殖和转移,且比相同抗原的抗体药物偶联物(antibody-drug conjugates,ADC)的制备更简单,均一性更好,为免疫毒素应用于实体瘤的治疗提供了实验基础。

摘要：以分离后的单壁碳纳米管为载药工具,制备了一种(6,5)单壁碳纳米管-盐酸阿霉素-人血清白蛋白-叶酸((6,5)SWCNT-Dox-HSA-FA)四元靶向载药系统。首先通过反应制备得到三元复合物Dox-HSA-FA,并采用双水相萃取法分离得到(6,5)SWCNT;然后采用超声作用将(6,5)SWCNT分散至Dox-HSA-FA中制备得到(6,5)SWCNT-Dox-HSA-FA;最后采用Hep G2细胞对四元复合物进行细胞毒性评价。结果表明,Dox-HSA-FA和(6,5)SWCNT-Dox-HSAFA的半数抑制浓度(IC_(50))分别为27.3μg/mL和25.7μg/mL,表明四元复合物可以提高盐酸阿霉素的靶向性。

摘要：利用D2O作为氘源,在N-杂环卡宾的催化下,两分子醛发生苯偶姻缩合反应(benzoin condensation)得到酮基α-位氘代的苯偶姻产物.反应条件温和、操作简单,多种芳香醛底物都可以给出高氘代率的产物.

摘要：鉴于传统养殖和屠宰获取肉类食品的方式,环境污染、资源浪费和多种有害成分残留等方面问题不断加剧,以及未来绿色低碳发展所面临的现实问题,随着“细胞农牧”科技的兴起,国内外研究者和企业家将目光转向了具有综合优势的细胞培育肉生产新模式。与以多种蛋白质资源为原料进行调制加工的“植物人造肉”不同,动物细胞培育所生产细胞培育肉,在营养品质和口感上更接近“真肉”,有望成为细胞合成生物技术生产替代蛋白质的未来发展新热点,已成为新兴食品科技和产业与投资界的新宠。将细胞培育成具有一定规模和效率的“培育肉”,将对生长效率与周期,以及规模化生产的成本控制具有基础性作用,其中最为关键的是种子细胞及其永生化扩增能力。主要就国内外有关动物细胞培育肉概况、种子细胞优选与实现其永生化策略,以及动物细胞培育肉方面科技伦理等进行较为系统的综述和分析,为我国开展相关研究和细胞培育肉产业提供重要参考。

摘要：目的考察蔷薇花Rosa multiflora Thunb.总黄酮对酪氨酸酶的抑制作用,并评价其动力学行为。方法超声提取总黄酮后,以L-多巴和L-酪氨酸为底物,考察该成分对酪氨酸酶单酚酶、二酚酶的抑制作用,Lineweaver-Burk双倒数作图法确定其对二酚酶的作用机制类型。结果总黄酮对酪氨酸酶单酚酶、二酚酶均有抑制作用,IC50分别为0.59、2.43 mg/m L。其中,对二酚酶的抑制作用机制为混合型抑制,抑制常数KI、KIS分别为4.17、10.39 mg/m L。结论蔷薇花总黄酮是有效的酪氨酸酶抑制剂。

摘要：采用聚乙二醇/葡聚糖组成的双水相系统(ATP),结合盐酸辅助调节分配的方法,实现了单一(6,5)手性单壁碳纳米管((6,5)SWCNT)的分离。将分离所得的(6,5)SWCNT分散于牛血清白蛋白(BSA)中,并添加紫杉醇(PTX)制备得到(6,5)SWCNT-BSA-PTX三元复合物。采用HeLa细胞对三元复合物进行细胞毒性评价,结果表明,(6,5)SWCNT作为药物载体能够显著降低PTX的半抑制剂浓度(IC_(50 ))至7.1×10^(-9) mol/L。

摘要：以两步乳匀法制备氟比洛芬酯(FA)脂微球,采用动态光散射法、超速离心法测得FA脂微球粒径为(168.6±9.3)nm,Zeta电位为(-34.8±1.4)mV,包封率为(99.4±0.9)%;用高效液相色谱法检测兔体内FA代谢产物氟比洛芬(FP),FA脂微球静脉给药后,FP主要药物动力学参数分别如下:t1/2β为(0.83±0.13)h,AUC0→24h为(16.10±1.56)μg·h/mL,CL为(0.41±0.02)L/(h·kg)。制得的FA脂微球包封率高,稳定性好,在兔体内的FP药物动力学过程符合二室模型。

摘要：目的建立木通的超高效液相色谱指纹图谱,并对其新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、5-O-阿魏酰奎宁酸和木通苯乙醇苷B进行含量测定。方法木通70%甲醇提取物采用Agilent Eclipse Plus-C18 RRHD色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相0.05%磷酸-甲醇,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温35℃;检测波长330 nm。采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”对15批不同产地的木通药材进行指纹图谱分析。结果建立了15批木通药材的UPLC指纹图谱,有10个共有峰,相似度均大于0.870。5种成分在各自浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率范围为95.6%~100.5%,15批木通药材中新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、5-O-阿魏酰奎宁酸和木通苯乙醇苷B含量分别为0.035%、0.381%、0.045%、0.022%、0.071%。结论所建立的UPLC指纹图谱及多指标成分含量测定方法可用于木通药材的质量控制。

摘要：目的:建立测定益母草中5个己糖二酸和1个丁糖二酸类化合物含量的高效液相色谱法。方法:色谱条件为Agilent Poroshell 120 EC-C_(18)色谱柱(100 mm×4.6 mm,2.7μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,柱温30℃,检测波长280 nm,流速0.8 mL·min^(-1)。结果:2-丁香酰基己糖二酸、2-阿魏酰基己糖二酸、2,4-二丁香酰基己糖二酸、3,4-二丁香酰基己糖二酸、2-丁香酰基苹果酸和2-阿魏酰基-4-丁香酰基己糖二酸等6个成分在各自的线性范围内线性关系良好(r≥0.9998),平均加样回收率为95.4%~100.1%,回收率的RSD≤3.9%,在30批不同产地的益母草药材中的平均含量为0.0278%~0.2353%,总含量为0.5248%~1.459%。结论:己糖二酸类成分是益母草中不容忽视的大类化学成分。

摘要：目的研制灵芝酸单体T(GA-T)片剂,并评价其在兔体内的药动学特性。方法 采用单因素法考察药用辅料的种类与用量,优化处方和制备工艺,经粉末直接压片制得GA-T片剂。高效液相色谱法测定GA-T在兔体内的血药浓度,采用药动学软件kinetica 5.0计算药动学参数,研究GA-T片剂在兔体内药动学特性。结果 GA-T片剂优化处方中,选用微晶纤维素与喷雾干燥乳糖1∶1为填充剂,1%微粉硅胶和0.5%硬脂酸镁分别作为助流剂与润滑剂。制得片剂的外观、硬度、崩解时间和溶出度等各项评价指标均符合《中国药典》2010年版的要求。兔口服GA-T片剂的绝对生物利用度为33.03%。结论粉末直接压片法工艺简单可靠,GA-T片剂兔体内生物利用度良好。本实验为GA-T的临床前研究提供了实验数据。