摘要：目的建立兴安升麻Cimicifuga dahurica(Turcz) Maxim UPLC指纹图谱,并测定4种酚酸类质量标志物。方法兴安升麻30%甲醇提取物的分析采用Agilent Eclipse Plus C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相乙腈-0.1%的磷酸溶液;体积流量0.25 mL/min;柱温35℃;检测波长220 nm(指纹图谱)和316 nm(定量分析)。结果 20批样品指纹图谱中有11个共有峰,相似度均≥0.896。阿魏酸、异阿魏酸、升麻酸B和升麻酸F分别在0.105 4~10.54(r=0.999 0)、2.54~254(r=0.999 0)、10.72~1 072(r=0.999 7)、10.26~1 026μg/mL(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均加样回收率(RSD)分别为100.3%(1.34%)、99.3%(1.76%)、99.7%(0.35%)、99.6%(0.53%)。结论该方法稳定可靠,可用于兴安升麻的质量控制。

摘要：目的采用高速逆流色谱(HSCCC)法分离制备厚朴中magnoloside A。方法考察溶剂系统、转速、体积流量、温度、进样量对分离效果的影响,HPLC、NMR法对分离产物进行纯度检验和结构鉴定。结果最佳条件为两相溶剂系统乙酸乙酯-正丁醇-乙醇-水(1∶1∶0. 2∶2),上相固定相,下相流动相;转速850 r/min;流动相体积流量3 m L/min;温度45℃;进样量1 000 mg,粗提物中分离得到magnoloside A 121. 9 mg,纯度为95. 8%,回收率为81. 7%。结论该方法简便快速,回收率高,可用于分离制备厚朴中magnoloside A。

摘要：以左旋多巴为底物,研究蔷薇花提取物对酪氨酸酶的抑制。研究提取溶剂、提取料液比、提取温度和提取时间等因素对蔷薇花提取液抑制酪氨酸酶的影响,在单因素的基础上采用正交试验确定蔷薇花提取液的最佳提取工艺。试验结果显示,蔷薇花提取液对酪氨酸酶有显著的抑制作用,最佳提取条件为:提取溶剂50%乙醇溶液、料液比1︰20 g/m L、提取温度20℃、提取时间10 min,此时测得的蔷薇花提取液对酪氨酸酶的抑制率为87.32%,抑制酪氨酸酶的IC50值为2.269 mg/m L。

摘要：选取了12种水果,采用Folin-Ciocalteu测定法分析比较各种水果果皮的多酚含量,筛选出果皮多酚含量较高的水果;运用DPPH自由基法测定果皮提取液的抗氧化活性大小,用于评价水果果皮的抗氧化能力;采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定酪氨酸酶活性的抑制作用,初步评价水果果皮的美白效果。试验结果表明,12种水果果皮都含有多酚成分,多酚含量大小依次为:山楂皮>龙眼皮>葡萄皮>芒果皮>苹果皮>木瓜皮>柚子皮>菠萝皮>猕猴桃皮>柠檬皮>梨皮>香蕉皮;对DPPH自由基清除能力依次为:山楂皮>龙眼皮>葡萄皮>芒果皮>苹果皮>木瓜皮>柚子皮>菠萝皮>柠檬皮>猕猴桃皮>梨皮>香蕉皮;对酪氨酸酶的抑制作用依次为:山楂皮>龙眼皮>葡萄皮>芒果皮>苹果皮>木瓜皮>柚子皮>猕猴桃皮>柠檬皮>菠萝皮>香蕉皮>梨皮。

摘要：多向药理学计算方法为药物重定位和毒副作用预测提供了有力工具.靶标预测平台PharmMapper采用反向药效团匹配策略,并整合了配套的靶标数据库.但是,鉴于靶标数据库之间的差异难以衡量,直接将靶标得分作为不同药物之间的评价指标,往往会影响其预测可靠性.本文提出了一种新方法以提高PharmMapper的区分能力.通过计算配体与靶标数据库中所有药效团的匹配值,作者建立了配体-靶标交叉得分矩阵.该矩阵能反射背景数据库的活跃程度,并可通过靶标得分评估随机发现一个给定靶标的概率.为验证策略有效性,作者从DrugBank搜集整理了1490个药物分子和673个靶标,开展了回顾性靶标筛选测试,以及针对两种常用药物的不良反应进行靶标预测,结果均表明改进后的得分可获得更高的预测精度.

摘要：合成了硬脂酰壳寡糖(COS-SA)和聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖(PEG-COS-SA),两者在水中均可自组装成纳米胶束。考察了空白胶束和载盐酸多柔比星胶束的性质。结果表明,COS-SA中硬脂酸取代度主要影响临界胶束浓度,与硬脂酸/壳寡糖的投料比呈线性关系;载药胶束的粒径显著大于空白胶束;PEG修饰可进一步使胶束的粒径和临界胶束浓度增大、ζ电位减小。两种载药胶束的释药行为相似,均有明显的缓释作用。与COS-SA载药胶束相比,PEG化载药胶束对肿瘤细胞生长的抑制率较低,但血清稳定性良好,静脉注射后的长循环效果显著。提示化学组成对以壳寡糖衍生物为载体的纳米胶束性能有重要影响。

摘要：目的比较分析辛夷全花蕾、辛夷仁和辛夷外苞片中非挥发性成分的差异。方法依照2020年版《中国药典》测定木兰脂素含量,建立辛夷的UHPLC指纹图谱,利用液质联用技术对色谱峰进行鉴定,结合化学计量学对指纹图谱分析结果进行数据挖掘。结果辛夷、辛夷仁和外苞片中木兰脂素的平均含量分别为4.25%、10.30%、1.07%,从指纹图谱中鉴定出21种化学成分,结合主成分分析筛选出辛夷不同部位的4种差异性成分。结论辛夷仁所含非挥发性成分种类与辛夷一致,但有效成分的含量远高于辛夷全花蕾,经典名方以辛夷仁入药具有科学性。

摘要：采用葡聚糖-聚乙二醇双水相系统分离得到(6,5)手性单壁碳纳米管(SWCNT),并将其作为近红外荧光探针应用于多巴胺(DA)的检测。方法的线性范围为1~500 nmol/L,检出限为0. 82 nmol/L。将(6,5) SWCNT探针应用于人血清中DA的检测,回收率在92. 4%~105. 3%之间,相对标准偏差小于4. 3%,方法可用于人血清中多巴胺的检测。

摘要：目的研究丹参中丹酚酸A的转化方法。方法考察提取溶剂种类、加热温度、加热时间、提取溶剂p H、液料比与离子强度等因素对丹酚酸B转化为丹酚酸A的影响,并确定最佳转化条件。结果最佳转化条件为以磷酸缓冲液(p H 6.0)为提取溶剂;液料比为12∶1;在140℃下加热4 h。25 g丹参中丹酚酸A的摩尔转化率为53.7%。结论该方法准确有效,可直接从丹参药材中通过降解丹酚酸B制备丹酚酸A。

摘要：制备了维A酸自微乳给药系统(ATRA-SMEDDS)并进行体外评价。根据伪三元相图,选择Cremorphor RH40(RH40)和吐温20(T20)作为复配乳化剂,以微乳形成后的粒径和乳化时间为评价指标筛选处方。当m(RH40)∶m(T20)=1∶1时,制得的微乳粒径为(25.8±3.0)nm,ATRA-SMEDDS在不同介质中的溶出度均显著提高,有望提高其生物利用度。