摘要：目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响。

摘要：组合给药 ,即同时给动物服用多种药物 ,可以实现体内高通量筛选 ,这种方法目前应用不是很广泛 ,因此有较大的研究空间。该法的实施依赖于现代分析技术的高灵敏度和高选择性 ,尤其是HPLC/MS/MS联用技术的使用。本文将对组合给药法的实验设计、分析技术及应用状况作一综述。