摘要：采用高压均质工艺对丙酸氟替卡松原料进行微粒化,应用Box-Behnken效应面设计对微粒化工艺中均质压力、循环次数、混悬液药物浓度等3项参数进行了优化,得到的优化微粒化工艺为均质压力50MPa、循环6次、混悬液药物浓度10%。在此基础上制备的丙酸氟替卡松鼻喷雾剂雾滴粒径分布及喷射模式均符合美国药典的要求,具有良好的喷雾特性。

摘要：目的:研究多西他赛脂质体Beagle犬体内药动学。方法:采用单剂量双周期自身交叉设计, Beagle犬前肢皮下头静脉分别滴注多西他赛脂质体和多西他赛注射液(参比制剂),建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定不同时间血浆中多西他赛浓度。结果:多西他赛在0．5～2 000μg·L^(-1)范围内线性关系良好(r＞0．99),提取回收率大于90%,日内、日间精密度RSD＜15%。多西他赛脂质体和多西他赛注射液,CL分别为(11±s 6)和(25±6)L·h^(-1),AUC_(0～∞)分别为(2630±1115)和(1148±310)μg L^(-1)·h,MRT分别为(4．1±2．0)和(2．7±1．3)h,且2种制剂的CL、AUC_(0～∞)和MRT均具有显著或非常显著差异。结论:本方法灵敏度高,准确、可靠。与多西他赛注射液相比,多西他赛脂质体具有一定的缓释和长循环特征。