摘要：目的:研究氯氮平缓释片在小猎兔犬(Beagle犬)体内的药动学特征及其口服相对生物利用度。方法:6条Beagle犬随机分成2组,采用自身对照交叉实验设计,分别单次口服氯氮平缓释片和普通片各100mg,用RP-HPLC法检测血药浓度。药动学参数用统计矩法计算。结果:氯氮平缓释片和普通片的tmax分别为(7.3±s 1.0)和(3.3±0.8)h;Cmax分别为(986±274)和(1388±346)μg·L^(-1),t_(1/2)分别为(8.1±1.4)和(9.5±1.0)h;AUC_(0-t)分别为(17452±5618)和(14174±3420)μg·h·L^(-1)。以AUC_(0-t)计算,与普通片相比,氯氮平缓释片的相对生物利用度为(120±28)％。2种制剂的主要药动学参数经统计学检验,两者差异有显著意义(P<0.05)。结论:氯氮平缓释片具有一定缓释特性,生物利用度优于普通制剂。

摘要：目的 :考察脉冲控释片的理化性质 ,研究其脉冲释药机理。方法 :以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方为模型 ,采用差热分析、电镜扫描结果阐述药物释放滞后时间产生机理 ,用水渗透率建立脉冲控释片控时效果的表达方法。结果 :差热分析、电镜扫描结果与药物释放滞后时间产生相符 ,用水渗透率研究脉冲控释片的控时效果的拟合效果较好。结论 :脉冲控释片的理化性质与其脉冲释药机理有一定相关性。

摘要：目的 :综述分散片研究现状 ,为剂型制备提供参考依据。方法 :依据国内外文献综述性能特点、已开发的品种、处方设计、制备工艺、临床应用效果和发展前景等方面的内容。结果 :分散片是一种前景广阔的新型片剂类型 ,但目前研究工作较少 ,理论基础研究则更少。结论 :应该加强分散片的研究 。

摘要：目的筛选具有乌发作用的最佳中药配方。方法选取32种中药材,以75%乙醇超声提取,获得中药醇提物。采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法,检测32种中药醇提物对酪氨酸酶活性的影响,筛选出对酪氨酸酶激活率最高的几种中药醇提物,根据正交设计表进行中药复方最佳配伍筛选。结果 32种中药醇提物中,炒蔓荆子、菟丝子、黑芝麻和当归的活性显著高于其他提取物。通过正交实验,确定中药复方以炒蔓荆子:菟丝子:黑芝麻:当归=8∶8∶1∶4比例配伍活性最好。结论筛选出具有良好酪氨酸酶活性的中药配方,为后续开发乌发中药产品奠定了基础。

摘要：HIV 1逆转录酶 (HIV 1reversetranscriptase ,HIV 1RT)是HIV 1复制所必需的酶 ,但是正常的细胞复制不需要它参与 ,因而 ,HIV 1RT成为抗艾滋病 (AIDS)药物设计的一个理想的靶点。目前 ,有效的抗HIV 1RT的药物根据它们的结构可以分为 :核苷类、非核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制剂。本文综述了近几年HIV 1RT抑制剂的研究新进展。

摘要：目的介绍华法林个体化给药的两种常用计算方法——多元线性回归法(MLR)和最大后验贝叶斯法(MAPB),为临床指导华法林的个体化给药提供参考。方法介绍MLR和MAPB在华法林精准给药中的原理,以及实现MLR和MAPB的计算工具,并通过5个华法林个体化给药的典型案例,重点介绍了MAPB计算工具的功能,包括制定华法林初始给药方案、调整给药方案以及其在特殊场景中的应用。结果与结论 MLR计算简单,但一般只可用于制定初始给药方案,无法进行剂量调整,临床应用受到了一定的限制。应用MAPB可制定个体化的华法林给药方案并可根据国际标准化比值(INR)进行剂量调整,预测误差小,还可用于判断患者用药依从性、指导停药时间等特殊情况,灵活性更好,可作为有效的临床辅助工具大力推广,应用前景广阔。

摘要：目的　为延长苦参碱的作用时间 ,将其制成缓释片 ,并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法　利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片 ,并进行体外累积释放度测定。结果　该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程 ,具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大 ,而转速及辅料用量有一定影响。结论　苦参碱缓释片释药缓慢、平稳 ,达到了设计要求 ,有利于降低不良反应发生率。

摘要：目的　研制氟比洛芬滴眼剂 ,扩大临床应用 ,满足眼科需要。方法　滴眼剂处方中用磷酸盐缓冲液为溶剂 ,Tween 80为增溶剂 ,PVA为增稠剂。紫外分光光度法测定氟比洛芬的含量 ,测定波长为 2 47nm。结果　该制剂工艺简单、质量可控制 ,含量测定回收率为 10 0 2 9% ,RSD为 1 36 %。结论　该制剂既适合医院制剂室配制 ,也适合药厂大批量生产 。

摘要：以牛磺酸丙烯酰胺为原料采用水溶液聚合法合成聚牛磺酸丙烯酰胺。采用L9(3)4正交设计法考察单体浓度,引发剂用量,反应时间,反应温度对产物黏度的影响,确定聚牛磺酸丙烯酰胺的最佳合成条件为单体浓度为20%,引发剂用量为0.4%,反应时间为6h,反应温度为50℃。并利用红外光谱、核磁共振氢谱对产物结构进行表征。

摘要：目的：研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）_4，5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法：设计合成未见报道的目标化合物10个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；参考Born方法进行体外药理实验。结果：所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物（5），（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论：杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。