摘要：目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行。结果：所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性，其中化合物（1），（3）和（8）的活性较强，化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。结论：引入不同的取代胺基，对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。

摘要：目的:以氟康唑为先导化合物,设计合成新的三唑醇类化合物,并研究其抗真菌活性。方法:引入异丙基及取代氨基侧链结构,合成一系列目标化合物,所有化合物结构均经MS1、H-NMR等谱确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性。结果:合成了15个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出了一定的抑菌活性,其中化合物(6c),(6d),(6e),(6 f)和(6g)对除薰烟曲霉菌外的7种菌株都表现出了较好的抑菌活性。结论:取代氨基侧链结构的引入对目标化合物的抗菌活性有一定的影响,侧链为取代苄基活性较好,且取代苄基侧链越短,抑菌活性越好。

摘要：目的优选多效胃镜乳的制备工艺。方法以乳剂的稳定性和外观为考察指标,以乳化剂用量、水相(未加单糖浆)pH和乳化温度为可变因素,用L9(34)表进行正交试验。结果最优的制备工艺是7mL乳化剂司盘-80和14g西黄蓍胶,水相(未加单糖浆)pH=4,乳化温度85℃。结论按最佳工艺制备的多效胃镜乳符合2000年版《中国药典》的规定。

摘要：优化N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺,考察各实验条件对关键中间体2-苯基-1,2-二氢喹喔啉合成的影响。设计最新合成路线;平行实验比较碳酸钠和乙酸钠对环合反应的影响,并对实验结果进行总体分析;对碳酸钠催化环合反应进行正交实验设计,考察反应温度和溶剂对收率的影响。结果显示:碳酸钠催化环合反应的收率较高,且易于处理;正交实验结果表明,以碳酸钠为催化剂,甲醇为溶剂进行室温反应,为环合反应的最优实验方案,收率达91.43%;新合成路线的总收率达67.64%。新合成方法步骤简单,条件温和,收率较高,适用于大量制备。

摘要：目的:研究海燕的化学成分。方法:采用多种层析方法分离海燕乙醇提取物,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了7个化合物,分别为:3-十八烷氧基-1,2丙二醇(1),3β-羟基-胆甾-7烯(2),asterosaponinP1(3),5α-胆甾烷-3β,4β,6α,7α,8β,15β,16β,26-八醇(4),5α-胆甾烷-3β,6α,7α,8β,15α,16β,26-七醇(5),色氨酸(6),苯丙氨酸(7)。结论:化合物1、2为首次从海燕中分离得到,化合物4为首次从中国海域的海燕中分离得到。

摘要：目的以天冬氨酸叔丁基酯为起始化合物,设计合成新的天冬氨酸衍生物,并研究其在环肽合成中的重要作用。方法对天冬氨酸叔丁基酯进行Fmoc保护并在其4位碳上引入苄基结构,然后脱除1位碳上的叔丁基保护,从而合成所需的目标化合物,所得化合物结构均经MS、1H-NMR等光谱确证。结果合成得到了9-芴甲氧羰基天冬氨酸苄基酯,总收率为61.3%。结论合成方法具有可行性,操作简便、总收率高,目标化合物适用于环肽的合成。

摘要：目的 :建立用超临界流体萃取 (SFE)技术和毛细管气相色谱 (CGC)的联用技术测定中成药六应丸中主要成分冰片和丁香酚的含量的方法。方法 :采用正交设计法考察了影响超临界流体萃取因素的主效应及最佳萃取条件 ,并以毛细管气相色谱法进行定量分析。结果 :SFE的最佳萃取条件为 :压力 48 2MPa ,温度 6 0℃ ,改性剂量 0 2ml,静态萃取时间 10min。结论 :SFE CGC法测定六应丸中冰片和丁香酚快速、简便、准确。

摘要：基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要 ,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 5个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代 2 丙醇类化合物 ,均为首次报道。运用微量液基倍比稀释法对 8种常见致病真菌进行体外抑菌试验。