摘要：目的研究2种格列吡嗪片制剂在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、随机、开放、两周期、自身交叉对照试验设计,空腹试验、餐后试验各入组28例健康受试者,2个周期分别口服格列吡嗪片受试制剂或参比制剂5 mg。用液相色谱串联质谱法测定给药后不同时间点格列吡嗪的血药浓度,用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果空腹试验中格列吡嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(551.60±91.26)和(518.10±105.10)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3074.33±861.91)和(3026.77±934.25)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3204.85±990.78)和(3166.35±1107.36)h·ng·mL^(-1)。餐后试验中格列吡嗪受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数C_(max)分别为(517.30±98.97)和(472.80±114.48)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(3001.12±830.87)和(2932.79±736.35)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3067.00±918.84)和(2997.44±819.14)h·ng·mL^(-1)。受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后几何均值比值的90%置信区间均在80.00%~125.00%。空腹组与餐后组均未发生严重不良事件。结论2种格列吡嗪片在空腹及餐后状态下均具有生物等效性,且安全性良好。

摘要：目的评价2种富马酸替诺福韦二吡呋酯片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下各入组的28例受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂300 mg,用LC-MS/MS法测定血清中替诺福韦的浓度,用WinNolin7.0软件计算替诺福韦的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血清中替诺福韦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(382.55±106.23),(367.85±94.34)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(2740.47±601.62),(2757.07±573.86)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(2953.00±640.98),(2974.33±626.96)ng·h·mL^-1;餐后组血清中替诺福韦的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(444.72±97.72),(467.94±96.23)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(3719.39±497.06),(3992.31±585.16)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(3983.46±541.97),(4237.94±614.95)ng·h·mL^-1。试验期间未发生严重不良事件。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下95.89%~111.76%,95.60%~102.58%,95.54%~102.67%;餐后状态下90.27%~99.81%,90.87%~95.90%,91.67%~96.67%。结论2种富马酸替诺福韦二吡呋酯片在中国健康受试者中具有生物等效性。

摘要：目的评价2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下分别入组健康受试者28例和24例,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂20 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0版本)软件计算曲美他嗪的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(59.31±13.89)和(56.63±10.36) ng·mL-1;AUC0-t分别为(528.16±142.91)和(534.64±142.04) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(549.33±146.05)和(556.28±144.96) ng·h·mL-1。餐后组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(61.15±15.95)和(67.75±17.73) ng·mL-1;AUC0-t分别为(507.68±99.16)和(527.69±113.57) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(527.05±99.66)和(546.25±114.92) ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下97.94%~109.31%,94.45%~102.24%,94.58%~102.09%;餐后状态下82.69%~98.82%,93.86%~99.40%,94.31%~99.54%。结论 2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者中具有生物等效性。

摘要：目的评价2种替硝唑片在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法按单中心、随机、开放、单次给药、两序列、两制剂、两周期、交叉试验研究设计方法,在餐后条件下,共入组24例健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂各500 mg,用HPLC-MS/MS法来测定受试者血浆中替硝唑浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0版本)软件以计算替硝唑药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者在服用受试制剂和参比制剂后,其血浆中替硝唑主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(1.21×10^4±2048.85)和(1.20×10^4±2132.68) ng·mL^-1;AUC0-t分别为(24.93×10^4±3.62×10^4)和(24.55×10^4±3.06×10^4) ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(25.96×10^4±3.91×10^4)和(25.60×10^4±3.27×10^4) ng·h·mL^-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90%可信区间为96.11%~106.45%,99.41%~103.12%,99.25%~103.02%。结论 2种替硝唑片在中国健康受试者中具有生物等效性。