摘要：目的:优选香青兰总黄酮磷脂复合物的制备工艺。方法:采用溶剂挥发法制备香青兰总黄酮磷脂复合物,通过单因素试验考察反应溶剂、反应时间、反应温度、香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度对复合率的影响。以香青兰总黄酮与大豆磷脂投料比、香青兰总黄酮质量浓度和反应时间为自变量,复合率为因变量,采用星点中心组合设计优选制备工艺,通过数学方程拟合,根据最佳数学模型描绘效应面,确定最佳处方工艺并进行验证试验。结果:最佳制备工艺条件为反应温度40℃,以甲醇-二氧六环(7∶3)混合溶液为反应溶剂,磷脂-香青兰总黄酮(2∶1),香青兰总黄酮质量浓度15 g·L-1,反应时间2 h;复合率实际值(96.42±1.58)%,与预测值96.18%的偏差<2%。结论:优选的制备工艺稳定可行,可用于工业生产制备。

摘要：目的：采用中心组合设计法优化载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。方法采用复凝聚法制备载质粒基因的壳聚糖纳米粒，选择壳聚糖浓度和质粒基因浓度作为实验考察因素，应用两因素五水平中心组合设计优化最佳转染制备区域，优化指标选择平均粒径和基因转染率。通过透射电镜观察纳米粒的形态；通过动态光散射和电泳光散射技术分别测量纳米粒的粒径和Zeta电位；通过凝胶电泳分析考察质粒在纳米粒制备过程中的稳定性；通过倒置荧光显微镜观察质粒基因在细胞内的表达；通过流式细胞技术测定纳米粒的转染效率。结果成功优化了载基因壳聚糖纳米粒的最佳转染制备区域。优选条件下制备的纳米粒大多呈球形，纳米粒平均粒径为217．6 nm，粒径多分散系数为0．241，表明粒径分布较窄。纳米粒zeta电位为＋22．4 mV，表明纳米粒表面带有正电荷，可以增加纳米粒混悬液的稳定性。凝胶电泳分析结果表明质粒基因在纳米粒制备过程中没有遭到破坏。纳米粒的细胞转染效率比较高，能够高效地将绿色荧光蛋白质粒基因递送到细胞内，并且基因表达产生绿色荧光蛋白。结论本研究建立的数学模型具有良好的预测性。在优化的制备区域内制备的载基因壳聚糖纳米粒的转染性能比较理想。

摘要：阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种以严重的认知和记忆功能减退为临床表现的神经退行性病变。目前AD尚无有效的治疗方法,其中一个非常重要的原因就是治疗AD的药物无法有效地通过血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)。BBB是中枢神经系统最重要的保护机制之一,它有选择地允许单个分子如小的脂溶性分子穿过毛细血管内皮膜,同时限制病原体或毒素的通过。然而,这种保护机制也是疾病治疗的主要障碍,因为它阻碍了药物递送。故没有载体的帮助,治疗药物几乎不可能靶向病变细胞。目前,纳米释药系统是药物递送领域的研究热点,纳米载体可以设计成不同的大小,形状和表面电荷,并且可以通过修饰增强其渗透和靶向能力。因此纳米释药系统成为可以穿过BBB到达靶部位治疗AD最有希望的手段。本文对BBB的组分和性质进行了介绍,并重点对当前的研究热点纳米释药系统治疗AD的应用进行了总结。