摘要：目的研究复方缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法采用双周期、两制剂交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉、先后单次交叉口服国产复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(被试制剂)和进口复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(参比制剂)各1片,用液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)同时测定血浆中的缬沙坦和氢氯噻嗪浓度。结果被试制剂和参比制剂的药代动力学参数,缬沙坦:Cmax分别为(2.39±1.28),(2.61±1.23)μ***-1;tmax分别为(3.1±1.4),(3.4±0.7)h;t1/2分别为(7.5±1.8),(7.4±1.6)h;AUC0-t分别为(16.95±8.85),(18.14±9.06)μg·mL-1·h。氢氯噻嗪:Cmax分别为(0.40±0.18),(0.42±0.15)μg·mL-1;Tmax分别为(2.6±1.6),(2.2±1.0)h;t1/2分别为(9.6±1.4),(9.8±1.8)h;AUC0-t分别为(2.85±1.05),(2.80±0.89)μg·mL-1·h。国产复方缬沙坦中缬沙坦和氢氯噻嗪的相对生物利用度分别为(93.9±20.3)%和(102.1±22.2)%。结论 2种制剂具有生物等效性。

摘要：目的研究长效5-单硝酸异山梨醇酯(抗心绞痛药)对健康人外周动脉血压、中心动脉血压以及血管弹性的动态影响。方法采用自身对照实验设计,18例健康成年男性,早7:00空腹单次给药60 mg;比较服药前1天和服药当天从6:30到23:00期间的血压、脉搏波和心率的变化情况。结果服用5-单硝酸异山梨醇酯后,中心动脉脉压和反射波增加指数均下降,与前1天的基线相比有显著性差异(P<0.05);收缩压和舒张压和心率没有明显变化。结论5-单硝酸异山梨醇酯能明显改善血管顺应性和降低中心动脉脉压。

摘要：目的:比较受试者口服复方贝那普利(含盐酸贝那普利10mg和苯磺酸氨氯地平5mg)和氨氯地平(5mg)后体内氨氯地平的药代动力学特征,研究氨氯地平和贝那普利之间的相互作用。方法:采用两制剂、两周期随机交叉试验设计,12名男性健康受试者自身对照,口服复方贝那普利或氨氯地平。应用LC/MS/MS方法测定氨氯地平的血药浓度,并采用WinNonLin软件计算药代动力学参数。结果:复方和单方制剂中氨氯地平的平均药代动力学参数如下:Cmax分别为(2.6±0.6)、(2.8±0.7)μg/L,tmax分别为(5.8±1.3)、(5.3±1.0)h,AUC0-144分别为(99±39)、(109±26)μg.L-1.h,t1/2分别为(37±6)、(44±12)h。各参数在两制剂间均无统计学意义。结论:贝那普利对氨氯地平在人体内的药动学过程没有显著影响。