摘要：以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料,经多步反应合成了4种含芳香结构的化学修饰单体,针对靶向Mdm2 mRNA序列的siRNA,在其3'末端加入不同化学修饰的单体制备获得9个siRNAs.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所合成的siRNAs进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试,结果显示化学修饰的siRNA8,siRNA11,siRNA15对人乳腺癌MCF-7细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高,其中siRNA11体外对RNA水解酶的半衰期提高了10倍.

摘要：在有丝分裂的过程中,Aurora激酶参与纺锤体形成,中心体成熟,染色体分化和胞质分裂。Aurora激酶的过度表达或分化易导致有丝分裂异常,与形成肿瘤的基因组不稳定性密切相关。以Aurora激酶为靶点设计、合成的药物已成为近年来肿瘤药物治疗的研究热点。本文综述了已经进入临床研究的Aurora小分子抑制剂在临床前、临床的研究进展。