摘要：二苯并氮杂䓬类化合物是一种重要的含氮杂环类化合物。结构修饰不仅可对二苯并氮杂䓬类化合物中心七元环环上氮原子进行改造,也可在两边的苯环上连接不同基团,不同取代基对其活性影响也不同。二苯并氮杂䓬类化合物具有心脏保护作用、血管性认知障碍保护作用、抗抑郁作用、抗焦虑作用、抗癫痫作用、降糖作用、抗癌作用、抗炎作用、抗氧化作用和镇痛作用。总结了二苯并氮杂䓬类化合物的药理作用研究进展,以期为设计合成二苯并氮杂䓬类药物及其潜在药理活性提供参考。

摘要：以北柴胡根为试材,采用高通量转录组测序方法,获得uingene序列信息,研究分析SSR分布、基元特征,设计、验证EST-SSR引物的有效性,为开发、丰富EST-SSR分子标记奠定基础。结果表明:从北柴胡根转录组中共筛选到31176个SSR位点,分布于21732条unigenes,出现的频率为20.08%,分布密度为3.20个/10 kb,主要重复基元类型以二核苷酸最为丰富,共21056个,占SSR位点总数的67.54%;其次是单核苷酸和三核苷酸,分别占总SSR的19.05%和12.07%;四核苷酸~六核苷酸重复基元数量均较少。不同核苷酸基序类型共有131种基元,重复基元次数在5~11次的数量最多,占SSR总数的91.7%,且长度基本小于15 bp,其中AT/AT和AC/GT这两种基元在二核苷酸中出现频率最高。2064条和1004条含有SSR位点的unigenes分别注释到GO和KEGG通路,获得注释的基因功能主要与基础代谢相关。从22090对具有潜在多态性的EST-SSR引物中,随机挑选20对引物对3个北柴胡种质DNA进行PCR扩增,扩增成功率最高达85%。北柴胡根转录组SSR位点丰富、可用性较强,将促进柴胡的种质资源评价及分子标记辅助育种等工作。

摘要：目的:比较不同种类或配方的肥料对山药产量和质量的影响。方法:通过设计田间实验获取不同叶面肥和底肥处理的山药样品。随机抽样获得山药单株重量、直径和长度的数据,将所有山药称重得到产量数据。采用烘干法、蒽酮-硫酸法、凯氏定氮法分别测定样品中水分、多糖和蛋白质的含量,通过自动氨基酸分析仪测定氨基酸的含量,使用高效液相色谱法同时分析尿囊素、尿嘧啶和腺苷的含量。结果:叶面肥处理的山药产量较高,而底肥处理的山药的氨基酸、蛋白质和尿囊素含量较高。结论:叶面肥YY3、YY4和YY6处理可显著提高山药的产量,但在提高山药营养成分的含量方面效果不佳。底肥也可以提高山药的产量,虽然增产作用弱于叶面肥,但能同时显著提高氨基酸、蛋白质、尿囊素等营养成分的含量。

摘要：三七皂苷是从三七根中提取的达玛烷型三萜皂苷,具有多种药理活性和药用价值,已作为天然药物使用多年。然而,三七总皂苷的治疗潜力在很大程度上受到其低生物利用度的限制,这主要是由于其极性大、膜渗透性差、在胃肠道不稳定以及体内代谢广泛。文章就三七总皂苷的药理作用、吸收及代谢特征、影响其生物利用度的关键因素、提高生物利用度的有效策略等方面进行综述,以期加深对三七总皂苷在临床治疗和预防疾病等不同领域的认识,设计出更有效的给药系统,以最大限度地发挥三七总皂苷的多功能治疗潜力。

摘要：目的:建立能够准确鉴别诃子、绒毛诃子及其混伪品的分子鉴定方法。方法:对诃子、绒毛诃子及其混伪品的新鲜果实进行烘干,观察其干燥前后的形态;提取样品DNA,采用DNA条形码内转录间隔区2(ITS2)序列和psbA-trnH序列进行聚合酶链式反应扩增并测序,采用DANMAN 7、MAGE 6软件对测序结果进行序列比对,计算Kimura 2-paramete遗传距离,并构建邻接法系统发育树。结果:形态观察发现,诃子、绒毛诃子果实干燥前后与混伪品有较大的差异,可以通过形态差异进行鉴别;DNA条形码序列表明,诃子和绒毛诃子ITS2序列基本一致,仅发现4个单核苷酸多态性位点,但不能由此对两者进行区分;诃子和绒毛诃子的psbA-trnH序列存在2处明显差异,可对两者进行准确区分;绒毛诃子中存在2种类型的单倍型,其明显差异在于是否在psbA-trnH序列上存在1段16 bp的串联重复序列;混伪品与诃子、绒毛诃子之间具有较大的psbA-trnH序列差异,可直接在美国国家生物技术信息中心比对进行区分;对市场上流通的诃子炮制品进行鉴定发现,其多为2种单倍型绒毛诃子,且存在毛诃子混伪的情况。结论:利用psbA-trnH序列可准确鉴别诃子、绒毛诃子及其混伪品,发现绒毛诃子中存在2种类型的单倍型。

摘要：目的:利用超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法比较款冬花碱制前后毒性成分克氏千里光碱(SK)含量的变化,确定炮制减毒工艺条件,并根据测定结果进行初步的风险评估。方法:在前期研究基础上优化UPLC-MS/MS分析方法,并建立款冬花炮制减毒工艺,通过单因素实验结合正交实验设计,以SK含量为评价指标,分别对碱水用量、加热温度及加热时间进行考察,筛选出最佳炮制工艺,并与传统蜜炙法对比。结果:SK浓度在1.00~503.04 ng·mL^(-1)范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r>0.999);平均加样回收率为93.8%,RSD为3.0%;碱处理工艺为:水浴加热80℃,反应时长120 min、加5%碳酸钠溶液体积比(反应液与碱液)为2∶1时,16批款冬花SK水解率均达到90%以上,4批蜜款冬花SK含量下降率为40%左右。结论:与生品相比,该方法处理后的16批款冬花SK含量呈显著降低趋势,且炮制前的16批款冬花药材均为风险等级,通过此炮制方法,5批转为无风险等级,11批转为低风险等级。虽然蜜炙法也能降低SK的含量,但与该碱制法相比,4批蜜款冬花仍属于风险等级药材,这为款冬花的安全用药提供了可行性指导依据。

摘要：在过去的几十年里,高渗透强滞留效应(enhanced permeability and retention effect,EPR)成为抗肿瘤药物靶向递送的主要理论基础。由于EPR效应的问世,纳米技术在抗肿瘤研究领域引起了更多的关注。然而,由于复杂的肿瘤微环境、肿瘤异质性、小鼠肿瘤模型与临床肿瘤模型的差异,基于EPR效应的新药研究在临床试验中表现远低于预期。因此,研究者们从不同角度进行了很多探索,笔者从改善肿瘤微环境、纳米粒子的设计和修饰、物理辅助等方面综述了近年来提高EPR效应的策略,以及不依赖EPR效应的抗肿瘤药物递送技术,为抗肿瘤纳米药物的设计和临床转化提供新视角。

摘要：炎症性肠病(IBD)是一种慢性、多因素、复发性疾病,以免疫系统紊乱和肠道炎症为特征。天然多糖具有pH响应性、胃耐受性、结肠微生物群的降解性和粘膜粘附性以及良好的抗炎活性和肠道菌群调节能力,被认为是设计IBD新型制剂的理想载体。将天然多糖做为纳米载体包裹药物靶向至结肠,既提高了药物的生物利用度又实现协同治疗的效果。文章综述了基于天然多糖纳米载体协同治疗IBD的机制以及做为载体的多糖在IBD治疗中的应用。

摘要：目的:应用响应曲面法优化肾茶的最佳提取工艺条件,为应用于生产提供参考。方法:在单因素试验的基础上,采用响应面法的中心组合设计,考察分析提取温度、提取时间、乙醇浓度、液料比4个主要因素对肾茶提取率的影响,对肾茶的提取工艺参数进行优化分析。结果:肾茶提取率与所考察的因素间拟合方程,并得到最优提取条件为:提取温度为80℃、提取时间为3 h、液料比50(mL/g)、乙醇浓度为30%。在此条件下,理论计算提取率达到27.71%,实测提取率为27.39%,与模型高度拟合。结论:该方法用于肾茶的提取简便、稳定,可预测性较优。

摘要：目的优化咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的处方,并考察其体外抑制乳腺癌细胞作用。方法以泊洛沙姆188、蜂胶作为载体,采用反溶剂沉淀法制备,通过星点设计–效应面法优化最佳制备工艺参数,并考察咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的稳定性、载药量、包封率以及冻干保护剂的筛选,同时考察对4T1乳腺癌细胞的生长抑制作用和细胞摄取情况。结果咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的最优处方为蜂胶0.88 mg/mL、咖啡酸苯乙酯1.86 mg/mL、泊洛沙姆1881 mg/mL,制备得到咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂平均粒径为150 nm左右,包封率98%以上,在各种生理介质中都能够稳定存在;0.5%的BSA对于咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的冻干保护效果最好。咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的抑制作用与咖啡酸苯乙酯相比提高了2.95倍。咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂被细胞摄取后主要分布在细胞质中,随着给药时间的增长,摄取也逐步提高。结论所得咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂具有较高的包封率、载药量,并显著提高了咖啡酸苯乙酯对于4T1细胞的抑制作用。