摘要：目的研究p-21活化激酶4(p21-activated kinase 4,PAK4)抑制剂在肿瘤治疗中的应用,为新型PAK4抑制剂的研发提供参考。方法从母核结构、共晶结构、药物活性、药代动力学、作用机制等方面,对小分子PAK4抑制剂进行论述。结果在多种PAK4抑制剂结构类型中,苯并呋喃类化合物KPT-9274对PAK4的抑制活性显著,对多种癌症具有抗肿瘤作用,是目前唯一处于临床试验阶段的PAK4抑制剂,可以作为今后PAK4抑制剂设计的基础。结论对苯并呋喃类化合物进一步结构优化,有望获得活性更优的PAK4抑制剂用于抗肿瘤研究。

摘要：目的利用人工神经网络技术预测癫痫患儿服用丙戊酸后体内药物浓度。方法收集200例癫痫患儿服用丙戊酸后血药浓度监测结果、身高、体重及监测当日肝肾功能等15项相关指标,根据神经网络和遗传优化反向传播算法的基本原理,构建丙戊酸血药浓度预测模型,并用该浓度预测模型进行样本预测分析。结果 50个病例样本的预测结果表明,与实际测定浓度相比,误差小于10%的有29个浓度,误差在10%～15%的有10个浓度,误差在15%～20%的有7个浓度,误差大于20%的有4个浓度。误差小于15%的比率是78%。人工神经网络预测的血药浓度和实际测定浓度之间的相关系数为0.9476。结论用人工神经网络技术预测癫痫患儿服用丙戊酸后的血药浓度是可行的;有待将其广泛应用于个体化给药设计。

摘要：目的研究中国健康受试者单次口服盐酸阿夫唑嗪分散片和片剂的药代动力学行为并评价2种药物间的生物等效性。方法随机交叉,单次试验设计。24名健康男性受试者口服受试和参比药物各5 mg,测定给药前和给药后24 h内的血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数。结果 24名健康受试者口服受试药物和参比药物后,血浆中阿夫唑嗪的主要药代动力学参数如下,t1/2分别为(4.7±1.7),(5.5±1.6)h,cmax分别为(23.1±7.0),(24.3±8.7)ng·mL-1,AUC0-t分别为(127.0±34.0),(136.8±41.9)ng·h·mL-1;受试药物的相对生物利用度(98.6±32.1)%。结论阿夫唑嗪2种药物间体内生物作用等效。

摘要：目的研究中国健康志愿者单剂量口服布洛伪麻泡腾颗粒和片剂后的药动学行为,并评价两种药物间的生物等效性。方法单次给药随机自身交叉试验设计,24名健康男性受试者口服布洛伪麻泡腾颗粒和布洛伪麻片(相当于布洛芬400 mg,盐酸伪麻黄碱60 mg)。测定给药前和给药后24 h内的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线。用DAS软件计算药动学参数。结果 24名健康受试者口服颗粒剂和片剂后,血浆中布洛芬的tmax分别为(1.6±0.7)和(1.7±0.6)h;ρmax分别为(24.7±4.4)和(27.1±5.6)μg·m L-1;t1/2分别为(2.1±0.3)和(2.1±0.3)h;AUC0-t分别为(88.7±11.9)和(94.0±18.3)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(89.7±12.3)和(95.0±18.6)μg·h·m L-1。布洛伪麻泡腾颗粒中布洛芬的相对生物利用度为(97.1±20.9)%。血浆中伪麻黄碱的tmax分别为(1.5±0.9)和(1.6±0.6)h;ρmax分别为(178.3±53.3)和(188.5±83.0)ng·m L-1;t1/2分别为(4.8±0.9)和(4.8±0.9)h;AUC0-t分别为(1.23±0.55)和(1.31±0.59)μg·h·m L-1,AUC0-∞分别为(1.28±0.58)和(1.37±0.64)μg·h·m L-1。伪麻黄碱的相对生物利用度为(98.0±22.8)%。所有受试者均未见不良事件发生,用药前后受试者生命体征和实验室检查指标未见明显差异。结论布洛伪麻泡腾颗粒剂与片剂在人体内具有生物等效性。

摘要：目的:探讨头孢他啶腹腔灌注治疗腹膜透析相关性腹膜炎的个体化给药方案和用药安全性。方法:临床药师通过对1名应用头孢他啶治疗腹膜炎的尿毒症患者血浆药物浓度和腹膜透析液浓度的监测,并运用循证医学证据,设计合理的给药方案。结果:临床药师为尿毒症患者提供头孢他啶的个体化给药方案,提高了患者用药的有效性和安全性。结论:临床药师为患者提供个体化药学服务,可以为医患双方提供合理的给药方案,并降低不良反应的发生。

摘要：目的了解国内他汀类药物经济学研究质量,明确其中需要改善和规范的关键点。方法利用《药物经济学评价报告质量评估指南》(简称“PEERs”)对中国学者已公开发表的他汀类药物经济学文献进行质量评估。结果共纳入他汀类药物经济学研究文献66篇,PEERs符合率27.3%,所有文献需在“结果的外推性、局限性和不确定性”“药物经济学评价方法及研究设计类型的相关阐述”“数据的完整性及其处理方法”等方面进一步完善。结论国内他汀类药物经济学研究总体质量仍待提升,推荐我国学者在撰写药物经济学评价报告时参照PEERs指南中的评价要素,更全面、严谨地阐述报告内容。

摘要：目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数:Cmax分别为(2536±1293)ng·mL-1和(2457±1413)ng·mL-1,tmax分别为(2.5±1.1)h和(2.3±0.7)h,t1/2分别为(5.9±1.8)h和(5.8±1.1)h,AUC0～30h分别为(14984±7155)***-1和(14390±7040)***-1。受试制剂的相对生物利用度为(115.6±52.5)%。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。

摘要：目的:运用精准医学/药学理念,对癫痫自我管理工具进行探索,构建基于治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)数据的癫痫自我管理移动应用程序(application,APP)。方法:通过问卷调查、文献查阅和功能调研,结合药学服务中的实际问题,完成系统架构和交互设计,并应用APP开发工具进行系统集成和数据交换,实现对APP的开发。结果:癫痫自我管理APP的应用,可基本满足目标群体使用需求,癫痫患者可在线管理诊疗记录,设置服药提醒,建立癫痫日记,还可在线查看TDM报告单,向医生、药师免费咨询,功能全面,实用性强。医生和药师可在线管理病人群,对特殊患者进行长期追踪和随访,促进了医药患三方的良性互动。结论:癫痫自我管理移动APP为患者提供了一站式的健康管理平台,同时也为临床医师和药师参与患者管理、进行疗效评估与不良反应监护提供了切实可靠的路径,具备一定的应用推广价值。

摘要：目的分析和评价近年国内发表的抗乳腺癌药物经济学文献的研究质量,了解国内药物经济学应用于乳腺癌的现状。方法检索2011~2018年国内发表的有关治疗乳腺癌的药物经济学文章,根据药物经济学评价质量标准,对筛选后的文章进行分析评估。结果共纳入药物经济学文章21篇,多为不同化疗方案相互比较,大部分采用直接医疗成本作为成本指标,不确定分析多为单纯敏感性分析。结论国内抗乳腺癌药物经济学文章质量有待提高,今后的相关研究应该根据疾病特点制定专属乳腺癌的药物经济学研究标准,加强研究设计的统一性规范性,使研究结果得到进一步推广应用。

摘要：目的对中药药对的研究与应用进行文献整理与归纳。方法通过查阅近5年中药药对研究的相关文献,归纳总结了中药药对中单一成分、酸碱配伍规律、生理生化指标等的研究近况。结果中药药对在各方面的研究均取得了一定的成绩,但是还需要进行合理的实验设计和相关指标的控制。结论中药的成分复杂,中药药对的研究需要完善的实验设计及先进的实验技术支持。