摘要：目的设计并合成一系列3-氧代-8,9;10,11-双脱水-N-去甲克拉霉素衍生物,进行体外抗肿瘤活性研究。方法以克拉霉素为起始原料,经脱除克拉定糖、羟基保护、氧化、脱除羟基保护基、去甲基化、酰化反应得到目标化合物。采用MTT法测定目标化合物对人纤维肉瘤细胞株HT1080、人口腔癌细胞株KB和人胃癌细胞株SGC-7901的增殖抑制活性。结果合成了10个结构新颖的双环克拉霉素衍生物,其结构经13C-NMR和HR-MS确证;其中,化合物12f和12g具有良好的抗肿瘤活性。结论合成的双环克拉霉素衍生物具有一定的抗肿瘤活性,为抗肿瘤创新药物研究提供了新思路。

摘要：目的评价五水头孢唑林钠与头孢唑林钠在比格犬体内的药代动力学特征。方法用单剂量、双周期、交叉实验设计。6只比格犬随机分为2组,单次静脉滴注五水头孢唑林钠或头孢唑林钠55 mg·kg-1,洗脱期7 d,用HPLC法测定比格犬血浆中头孢唑林钠浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果受试药物与参比药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.34±0.15),(1.31±0.17)h;Cmax分别为(181.14±28.13),(171.18±24.70)μg·mL-1;tmax分别为(0.75±0.10),(0.71±0.10)h;AUC0-t分别为(342.57±76.02),(323.33±40.59)μg·h·mL-1。结论单次静脉滴注受试药物与参比药物在比格犬体内AUC0-t、AUC0-∞和Cmax药代动力学参数存在一定的差异。

摘要：建立葛根饮片中二氧化硫残留量的含量测定方法,以5%Na HCO3溶液为脱硫液,考察用超声波处理脱除葛根饮片中二氧化硫的工艺。采用离子色谱法测定二氧化硫残留量,色谱柱为Dionex Ionpac AS11A阴离子色谱柱,流动相为10 mmol/L KOH溶液,体积流量为1. 0 m L/min,柱温30℃,进样量20μL。在单因素试验的基础上确定液料比、超声波功率和超声处理时间为考察因素,以二氧化硫残留量为考察指标,兼顾葛根素的损失率,采用正交实验设计优化脱硫工艺。葛根饮片中二氧化硫残留量的线性范围为1. 0~50. 0 mg/L(r=0. 999 8),重复性、精密度和稳定性试验的RSD均小于5%(n=6),加样回收率为95. 53%~102. 77%(RSD为1. 52%,n=9)。最优脱硫工艺为按液料比10∶1加入5%Na HCO3溶液,超声波功率135 W处理8 min,可去除70%以上的二氧化硫残留,过程中葛根素损失不超过10%。二氧化硫为水溶性物质,葛根素在水中微溶,文章兼顾葛根素的损失率和二氧化硫残留量的脱除率,优化脱硫工艺。建立的检测方法简单准确,适用于葛根中二氧化硫残留量的检测。脱硫方法简便可行,易于推广,为葛根饮片的安全使用提供参考,该研究也为药效成分具有类似理化性质的中药脱硫工艺设计提供思路。

摘要：目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温度50℃,载药时间30 min,PEG2000-DSPE摩尔比4%,药物包封率达97.84%。结论:用优化后的处方制备的盐酸表阿霉素长循环脂质体包封率高,粒度分布范围较窄,平均粒径较小。

摘要：目的:制备阿昔洛韦凝胶剂,并对其稳定性进行考察。方法:采用卡波姆作为凝胶基质,通过中心复合设计(CCD)响应面法对处方的卡波姆和甘油用量进行优化,确定最终处方,并对最优处方制备的阿昔洛韦凝胶稳定性进行考察。结果:通过CCD响应面法优化后确定卡波姆用量为1%,甘油用量为15%。阿昔洛韦凝胶经离心和冷冻复融之后,无分层、沉淀等现象,外观无变化;在60℃放置10 d和加速条件放置6个月,凝胶的外观、黏度、pH和阿昔洛韦含量没有显著变化,释放行为与0d相似。结论:本文以卡波姆为基质制备了阿昔洛韦凝胶剂,通过CCD响应面法对处方进行优化,得到最优处方。经离心、冷冻复融、高温以及加速条件之后凝胶性质稳定。

摘要：目的考察用超声波处理脱除熏硫苦杏仁中二氧化硫的工艺。方法采用离子色谱法测定熏硫苦杏仁药材中的二氧化硫残留量,色谱柱为Dionex Ionpac AS11A阴离子色谱柱,流动相为10 mmol/L KOH溶液,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样量20μL。以二氧化硫残留量为考察指标,兼顾苦杏仁苷的损失率,以液料比、超声波功率和超声处理时间为考察因素,采用正交实验设计优化脱硫工艺。结果硫酸根离子的线性范围为1.0~50.0 mg/L(r=0.9999),精密度、重复性和稳定性标准偏差均不大于5%。加样回收率在96.30%~102.08%(RSD为2.27%,n=9)。最优脱硫工艺为按液料比10∶1加入5%NaHCO3溶液,在135 W功率下超声波处理5 min,可去除80%以上的二氧化硫残留,过程中损失苦杏仁苷不超过5%。结论本法操作简便,易于推广,为熏硫苦杏仁药材的安全使用提供参考。

摘要：目的采用星点设计效应面法优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方,以获得稳定的乳状液。方法分别考察了乳化剂、盐酸文拉法辛、聚乙二醇和氯化钠用量对乳剂黏度、离心破坏率和平均粒径等指标的影响。用线性方程和二次多项式描述各指标及总评"归一值"与4个因素之间的数学关系,根据总评"归一值"的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 4个因素和3个评价指标及总评"归一值"之间存在定量关系。优选的最佳处方:乳化剂P135为0.48 g,盐酸文拉法辛0.40 g,聚乙二醇0.26 g及氯化钠0.025 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方,并获得性质稳定的乳状液。

摘要：选取中国医科大学105名临床药学专业学生及8名同行评议专家作为研究对象,以中国公共管理案例中心发布的案例评估标准为基本框架,结合教学大纲、国内外文献构建案例评估体系,探索临床药物治疗学PBL教学案例的设计技巧与方法,以期为构建该学科PBL教学案例评估体系提供参考。

摘要：PBL教学模式已被逐步引入到我国医学教育教学实践中,中国医科大学附属第一医院在对桥梁学科——临床药理学开展PBL教学实践的过程中发现,若想达到良好的教学效果,教师是关键因素。PBL授课教师既要摆脱传统教学的观念,真正做到"以学生为中心",培养学生发现问题,自主解决问题的实践能力,又要做好"幕后策划者",指引讨论方向,保证课堂的顺利进行。PBL教学是对教师的挑战,要真正践行PBL的理念和宗旨,教师必须从案例的选择、问题设计、课前准备、知识储备、指引小组讨论、学生考核到教学效果评价的每一环节都精心准备,培训教师、提升教师的能力与素质是必要的。

摘要：结合其他学科的教改实践和相关文献,摸索临床药理学的PBL教学法,设计PBL教学法的实施过程,总结临床药理学PBL教学法的实施心得,并指出实施过程中的不足,通过课堂教学评价表,认为临床药理学的PBL教学法能够提高教学质量。