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富马酸贝达喹啉有关物质的合成: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2014年第6期24卷 441-444页; 作者：潘林玉朱津津包如胜贾淼裘鹏程王新增赵立张福利中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437 浙江海正药业股份有限公司浙江台州318000; 目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲...; 目的在抗结核药富马酸贝达喹啉的合成工艺中发现易生成脱溴杂质。为了对原料药的有关物质进行定量控制,本文分析了该杂质产生的原因,设计并合成了杂质对照品。方法以3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉(3)为原料,经正丁基锂脱溴制得3-苄基-2-甲氧基喹啉(7),7与3-二甲氨基-1-(萘-5-基)丙酮(4)反应,制得脱溴杂质1-(2-甲氧基-3-喹啉基)-4-二甲氨基-2-(1-萘基)-1-苯基-2-丁醇(2),该杂质经HPLC定位确证为贝达喹啉粗品中的难除杂质。结果与结论目标化合物经MS、1H-NM R和13C-NM R确证结构,并通过优化工艺条件,减少了该杂质的生成,使产品质量符合药典标准。; 来源：详细信息评论

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