摘要：通过对伊宁县地区地型地貌、气候特点进行分析,并结合伊宁县药材集散方式、原植物分布特点、药材栽培环境设计调查路线。通过对野生及栽培药用植物的市场调查,初步掌握伊宁县重点、濒危中药资源概况。

摘要：上海医药工业研究院最近10年,在化学药物合成工艺的研究方面取得了一定成绩,其中3个项目获国家科技进步二等奖,3个项目获上海市科技进步一等奖。本文主要依据我院近十年来已公开发表的论文,分3部分进行总结和讨论:1.保留原路线的工艺改进,涉及下列药物的合成方法 :奥氮平、比阿培南、群多普利、阿戈美拉汀、吉非替尼、米诺膦酸、替罗非班、缬沙坦、阿福特罗、瑞他莫林、尼洛替尼、阿瑞匹坦、马西替坦、右哌甲酯、麻黄碱和依折麦布;2.重新设计合成路线,包括非那嗪奈、替比夫定、决奈达隆、沃替西汀、雷美替胺、西格列汀、达泊西汀、SIPI-4884、泊马度胺、罗氟司特、卡利拉嗪、吡喹酮等12个药物的合成;3.有机反应方法学研究。

摘要：对油菜花粉总脂肪酸部位的提取(CO2超临界萃取)和纯化(醇洗除杂)工艺进行优化。通过星点设计-响应面法,以脂肪油的得率为指标,对油菜花粉总脂肪酸部位的CO2超临界萃取工艺进行了优化;通过正交设计,以总脂肪酸(亚麻酸酰胺、亚麻酸甘油酯、亚麻酸和棕榈酸)含量为指标,对提取物进行醇洗除杂。优化得到超临界萃取工艺为萃取温度60℃,萃取压力35 MPa,萃取时间3 h,纯化工艺为醇浓度80%,醇倍量为50倍,醇提时间1.5 h。油菜花粉总脂肪酸部位经提取纯化,质量分数能达到60%左右,且该工艺稳定可行,适于工业生产。

摘要：工业结晶分为间歇和连续两种操作方式。相较于间歇结晶,连续结晶具有设备占地面积小、生产效率高、产品质量可控性高等优点。本文研究蛋氨酸的连续结晶过程,结果表明,与间歇结晶产品相比,蛋氨酸连续结晶产品粒度大且分布均匀,聚结现象明显改善;同时测定了蛋氨酸连续结晶动力学参数,为产业化及结晶器设计提供支持。

摘要：本研究以多黏菌素为模板,通过改变其成环氨基酸及末端脂肪链,对多黏菌素结构进行改造,并通过固相合成的方法合成了13个新的多黏菌素类似物。测定其最低抑菌浓度(MIC)、溶血毒性和小鼠半数致死量,得到了一组对铜绿假单胞菌具有较强抗菌活性的多黏菌素类似物,其中化合物12、15、17及18对铜绿假单胞菌的MIC比硫酸多黏菌素E低2～4倍。同时,化合物12和17的毒性(LD_(50))与硫酸多黏菌素E相比降低了3～4倍。

摘要：目的寻找以AMPA(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid)受体为靶点的新型抗疲劳化合物。方法以胡椒酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸,这3个化合物分别作为母体结构,对苯甲酰胺的酰胺氮原子引入基团进行结构修饰,设计合成43个化合物,结构经1H-NMR确认。采用MTT法评价新化合物的细胞毒性,通过戊巴比妥钠镇静催眠实验进行中枢兴奋性筛选,最后采用小鼠负重游泳实验评价目标新化合物抗疲劳活性。结果化合物2j细胞毒性低,具有一定的中枢兴奋性与抗疲劳活性。结论化合物2j具有较好的抗疲劳作用,具有进一步开发潜力。

摘要：融合传统水煎法和现代超临界萃取法,设计10种不同提取方法得到栀子厚朴汤中间体,并进行超快速液相色谱指纹图谱研究。取10个样品进行小鼠强迫游泳药效学试验,运用双变量相关分析和多元线性回归分析指纹图谱与抗抑郁的相关性,归属影响抗抑郁药效相关峰。结果显示1(辛弗林)、2、7、15、16、18、20(和厚朴酚)、21(厚朴酚)、24和27号峰协同作用影响抗抑郁效果,其中20、21号峰与抗抑郁效果为显著相关。

摘要：利用正交设计,以包合物得率、和厚朴酚及厚朴酚包合率为考察指标进行综合评分,研究饱和水溶液法制备栀子厚朴汤超临界CO2萃取物(ZZHPT-SFE)包合物的最佳工艺。所得最佳工艺为:ZZHPT-SFE与-环糊精投料比1∶9(w/w),包合温度50℃,包合时间1 h。用薄层色谱法、扫描电镜法及差示扫描量热法确证了包合物的形成。

摘要：Histatin5是人类唾液腺分泌的一种阳离子抗菌肽。本文以Histatin5及其类似物Dhvar4和Dhvar5为模板,设计9个具有新颖序列的抗菌肽,并用固相合成法进行合成。采用肉汤稀释法测定了抗菌肽的抗菌谱和最低抑菌浓度,结果显示有6个抗菌肽活性得到提高,呈现对细菌和真菌的广谱抗菌活性,并对临床常见耐药菌有效,值得进一步研究。本文还初步讨论了抗菌肽的抗菌活性与?-螺旋度、电荷、疏水性和两亲性的关系。

摘要：采用正交设计,以包合物得率和挥发油利用率为考察指标,研究以饱和水溶液法制备辛夷、野菊花、荆芥、细辛等4种植物混合挥发油β-环糊精（β-CD）包合物的最优工艺,用差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRPD）验证包合物的形成,用气相色谱法（GC）验证包合前后挥发油成分的变化,并考察了包合物的稳定性。结果表明：优化工艺条件为挥发油与β-CD比例为1∶8,包合温度60℃,包合时间90 min;包合前后挥发油成分基本无变化。影响因素、加速及长期试验结果显示包合物稳定性较好。