摘要：针对艾塞那肽序列中易氧化的氨基酸,设计了EB1、EB2、EB3三种序列;采用Fmoc固相合成法对其进行合成,纯化后进行了活性、稳定性的研究。结果显示3种类似物都有较高的纯化收率,降糖活性与艾塞那肽相当,抗DPP-Ⅳ酶稳定性均较好,抗氧化能力明显提高,为新型糖尿病药物的开发打下基础。

摘要：本研究以抗菌肽Pep05（1）为模板,通过截短肽链和氨基酸替换设计了13条具有新型结构的抗菌肽（2~14）,用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽2、3、7、8、10的抗菌活性比1有所提高,抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度（MIC）均为4μg/ml,比1增强2倍。同时还探讨了肽链长度、电荷数及疏水性与抗菌活性之间的关系。

摘要：为研究头霉素C(1)产生菌链霉菌Streptomycin ***1022的发酵工艺,并提高1的产量,首先在单因素试验的基础上确定显著影响因素及其含量水平,再利用响应面分析法中的Box-Behken中心组合试验设计,优化产1发酵培养基中的显著影响因素,用Design Expert 8.0软件分析结果,得到较优培养基配方。在该条件下,1产量为1 905.6ug/ml,较优化前提高了68.3%,与预测值(1 984.03ug/ml)的相对误差为3.95%。

摘要：本研究以抗菌肽XAMP2(1)为模板,在其序列的N端(第2位氨基酸)、中间部位(第6位氨基酸)和C端(第10位氨基酸)分别连接棕榈酸、月桂酸和正辛酸脂肪链,设计了9条具有新型结构的抗菌肽(2~10),用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽5的抗菌活性较1有所提高,其抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性均为2μg/ml,比1增强2倍;其抗耐药鲍曼不动杆菌的活性为2μg/ml,比1增强4倍。同时还探讨了脂肪链长度和修饰位点对抗菌活性的影响。

摘要：本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3 个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3 个异构体的结构均经MS、1H NMR 确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。

摘要：根据Box-Behnken实验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法优化紫芝多糖树脂脱色工艺条件,依据回归分析确定各工艺条件的影响因子,以脱色率为响应值作响应面和等高线。结果表明曲面回归模型能较好地预测各因素与响应值之间的关系,优化得到紫芝多糖脱色最佳工艺条件为:脱色时间2.5 h,树脂用量0.75 g/10 ml,脱色温度28℃。在上述条件下,紫芝多糖实际脱色率为87.8%。

摘要：细菌耐药性问题日益严重,越来越多的致病菌对现有抗生素产生了耐药性。开发新靶点的抗生素迫在眉睫。FtsZ是介导细菌细胞分裂的关键蛋白,由于与人类微管蛋白序列的差异,有可能设计选择性作用于细菌FtsZ而不干扰宿主细胞的抑制剂,FtsZ蛋白有希望成为抗菌药物研究的新靶点。本文从人类微管蛋白抑制剂、GTP类似物、天然产物和化合物库广筛等方面综述了以FtsZ为靶点的抗菌药物研究的最新进展。

摘要：本研究以抗菌肽F-K-K-L-L-K-K-L-R-K-F-NH2（1）为模板,通过卤素苯丙氨酸的替换和硫醚键环化的方式,设计了10条具有新型结构的阳离子抗菌肽（2~11）,用固相合成法合成直链肽,碱性条件下环化生成环肽。采用反相高效液相色谱法分离纯化,以微量肉汤稀释法测定抗菌肽的最低抑菌浓度（MIC）,使用脱纤维羊血测定其溶血毒性。结果显示,改造后得到的抗菌肽10的抗菌活性比1有显著提高,对大肠埃希菌的MIC为1μg/ml,活性是1的4倍;对耐药鲍曼不动杆菌的MIC为4μg/ml,活性是1的8倍。

摘要：目的:建立马黛茶中绿原酸水提取优化工艺。方法:以加压毛细管电色谱(p CEC)法测定马黛茶水提样品中绿原酸含量,通过浸提时间、浸提水温、茶水比3因素3水平设计正交试验确定最佳工艺。结果:马黛茶的最优水提取工艺:浸提温度75℃;料液比1∶35;浸提时间15 min。在优化的提取工艺条件下,马黛茶中绿原酸平均质量分数为(4.99±1.36)mg·g-1。结论:水提马黛茶绿原酸的方法简便可行,可用于马黛茶原料中绿原酸的含量检测,有利于马黛茶的科学泡茶并提高其营养价值。

摘要：PCR扫描筛选技术以保守序列为基础设计引物,以基因文库为模板进行扩增,获得新型活性微生物代谢产物的基因,继而通过基因重组技术获得对应活性代谢产物,克服了传统筛选方法必须获得微生物纯培养物的限制,有效提高新型活性微生物代谢产物发现的概率。本文综述利用PCR扫描技术筛选新型活性微生物代谢产物的基本方法及其在聚酮类化合物和新型酶类筛选中的应用进展。