摘要：3-(3′-羟基)丁基苯酞是丁苯酞在体内的代谢产物,具有多种药理作用,可以作为一种新的活性成分应用于药物开发中。本文以甘氨酸、甲硫氨酸和亮氨酸为起始原料,经过Boc保护,再与3-(3′-羟基)丁基苯酞进行缩合,脱保护3步反应合成了3-(3′-羟基)丁基苯酞的氨基酸酯。以期提高水溶性和改善药代动力学性质,获得3-(3′-羟基)丁基苯酞的前药。

摘要：为降低熊果酸的体内代谢速度和延长体内保留时间,设计并合成了一类熊果酸环磷酸酯衍生物。以不同取代基取代的苯乙酮为起始原料,经酮酯缩合、还原、硅醚化、缩酮化及手性拆分、酸水解、磷酯化、酯交换等7步反应,得到了6个立体专一的熊果酸环磷酸酯衍生物。所合成化合物结构均经核磁共振波谱、高分辨质谱和旋光分析验证。

摘要：用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性.是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性.是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。

摘要：目的研究古糖酯脂质体的制备方法，并建立其包封率的测定方法、方法采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体，运用正交实验确定最适的制备条件；采用高效凝胶渗透色谱法（HPGPC）测定古糖酯脂质体的包封率、结果采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是：磷脂与胆固醇的摩尔比为4：1，古糖酯药物的加入量为1％，脂水相体积比为3：1，在此条件下制备的脂质体包封率可达39．13％。经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形，平均粒径为200nm。采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物，方法测定的线性范围为0．2～10．0g·L^-1，平均回收率为95．12％，RSD为1．83％（n=5）。结论反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高，粒径小，形态稳定。HPGPC方法简便、快捷，重现性好，适合于古糖酯脂质体包封率的测定。

摘要：目的:通过对发酵培养基的统计优化提高海洋细菌Renibacterium ***1壳聚糖酶的产量。方法:通过Plackett-Burman实验筛选影响壳聚糖酶产量的显著性因素。在此基础上利用最陡爬坡路径逼近最大响应区域,利用响应面法进行回归分析。结果:确定了影响壳聚糖酶产量的3个显著因素,其最佳浓度分别是壳聚糖14.23g/L、酵母粉4.72g/L、p H6.42。经模型验证,预测值与验证实验平均值接近。结论:在最优培养基中壳聚糖酶活力达到608.11U/m L,比优化前提高了52.03%。

摘要：综述3种淋巴靶向造影剂,伊文思蓝、原蓝V等生物染料类显影剂能直接给淋巴染色,进而观察淋巴的病理特征进行疾病检测;淋巴闪烁造影剂利用放射性核素标记的分子进行显影,在被注射部位附近的淋巴管吸收进入前哨淋巴结后,通过观察前哨淋巴结的显影结果评估癌症的转移;核磁共振成像造影剂将顺磁性的金属连接到载体上,它改变了组织中质子的弛豫率进而增强正常组织与病变组织的成像对比度,提高淋巴系统的绘图质量。小分子靶向基团与大分子纳米载体相结合是新型淋巴靶向造影剂的研究热点,希望将安全、低毒、生物靶向性好的海洋多糖应用到新型淋巴靶向造影剂的载体设计中。

摘要：目的基于毛细淋巴管与毛细血管孔径之间差别,设计并合成1种新型大分子淋巴特异性右旋糖酐与甲苯胺蓝偶合物染料示踪剂。方法以甲苯胺蓝为原料,右旋糖酐为载体制备大分子染料。兔颈部淋巴染色实验中,以甲苯胺蓝为阳性对照,对比2种染料相应颈部淋巴管、前哨淋巴结(SLN)染色时间,舌体扩散范围,并进行了病理组织学检查。结果制得平均分子粒径为200nm的新型大分子右旋糖酐和甲苯胺蓝偶合物淋巴染色示踪剂。新型大分子染料淋巴管平均染色时间(19.7min)大于阳性对照组(14.3min),SLN平均染色时间(>4周)大于对照组(<2d),舌体平均扩散范围(10.5mm)小于对照组(20.0mm)。结论新型大分子染料较常用活性染料甲苯胺蓝具有染色时间长,不易弥散,淋巴选择性高等特点。

摘要：目的设计合成新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并探讨此类HDAC抑制剂的构效关系。方法以HDAC抑制剂恩替司他(entinostat,MS-275)为先导化合物,对其离子结合区与表面识别区进行改造,根据HDACs活性中心的结构特点,设计并合成了系列苯磺酰胺化合物。首先,对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺缩合得到含磺酰胺基的化合物,然后,经溴代、叠氮化、水解得到氨基化合物,最后与取代酰氯缩合并还原得到目标化合物。采用SRB法,对PC3、HL-60、A549三种肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证;体外抗肿瘤活性评价结果表明,化合物8j和8k对HL-60、PC3肿瘤细胞株具有增殖抑制活性,化合物8j对HL-60细胞抑制作用的IC50值为31.329μmol·L-1、化合物8k对PC3肿瘤细胞抑制作用的IC50值为3.612μmol·L-1。

摘要：利用响应面法优化龙葵中澳洲茄边碱的提取工艺。采用单因素实验结合Box-Behnken中心组合设计,以澳洲茄边碱提取率为指标,考察乙醇体积分数、提取时间、料液比等因素对提取效果的影响。确定龙葵中澳洲茄边碱的最优提取工艺为:乙醇体积分数80%、提取时间2.1h、料液比1∶12(g∶mL)、提取2次,在此条件下,澳洲茄边碱提取率为0.721mg·g-1,与理论值(0.712mg·g-1)相符,表明工艺可行,预测性较好。从龙葵中提取的澳洲茄边碱能明显抑制K562、HL-60、BGC-823、MCF-7、Hela等肿瘤细胞的增殖,具有较强的体外抗肿瘤活性。

摘要：基于精准思政视角,立足药学人才培养目标和要求,围绕以学生为中心的教学理念,深挖知识点和技能点中蕴含的思政元素,搜集思想政治教育典型素材,设计课程思政教学方案,寻求思想政治教育与专业知识的有机契合,构建了“12345”思想政治育人模式。将科学家的奉献精神,职业道德观念,正确的世界观、人生观、价值观,绿色发展观,中华优秀传统文化等融入课堂教育,对新医科背景下培养适应社会发展的高素质海洋药学专业人才具有重要意义。