摘要：采取一种有效途径合成了二、三分支的甘露糖簇分子 .甘露糖经烯丙苷化、乙酰基保护后 ,将其烯丙基的双键氧化得到带有羧基连接臂的甘露糖衍生物 ,然后再分别与 1,6 己二胺和三 ( 2 氨乙基 )胺进行缩合反应 ,最后脱掉保护基 ,得到二分枝甘露糖簇化合物 6和三分枝甘露糖簇化合物 8.

摘要：以收率为考核指标,采用正交试验筛选出过氧化氢降解肝素制备相对分子量为1.2～2kD的肝素寡糖的最佳工艺条件。结果表明,优化条件为55℃、pH 7.0时一次性加入过氧化氢使其浓度达12%。

摘要：目的:在中国健康成年志愿者体内评估单次口服盐酸埃他卡林片的安全性、耐受性。方法:采用区组随机化设计,选择18～50岁健康志愿者52名,随机分配至2.5、5、10、15、20、25 mg剂量组,其中2.5、25 mg组各有6名受试者,其余各组均有10名受试者,男女各半,每组中均有2人(男、女各1人)接受安慰剂。严密观察给药前后的临床症状、体征、实验室指标变化,并观察试验期间发生的不良事件。结果:入选受试者给药后症状、体征以及实验室检查指标均未见有异常的改变。试验中未见严重不良事件,未见可能与药物有关的临床不良反应。结论:52名中国健康受试者单次空腹口服盐酸埃他卡林片最大剂量达25 mg,比较安全,耐受性较好。

摘要：共价药物以其对靶蛋白的高抑制率而在临床中广泛使用,并逐渐引起药学家的重视。本文总结4种不同类型的共价结合位点,被"酸性氨基酸-碱性氨基酸-丝氨酸/苏氨酸"三元体结构活化的丝氨酸/苏氨酸残基是共价药物的潜在共价结合位点,活性口袋附近半胱氨酸巯基同样是潜在的亲核基团,这2类氨基酸残基都能共价结合药物中的亲电基团。因此这些活性结合位点的发现是研发共价键药物的关键,尤其适合于具有新骨架和新结构的海洋天然产物的药物研发。