摘要：目的在中国健康男性志愿者中对国产阿托伐他汀（商品名：阿乐）与进口阿托伐他汀（商品名：立普妥）进行单次空腹给药的药代动力学和生物等效性研究。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计，清洗期为1周。24例健康男性受试者随机交叉单剂量空腹口服国产阿托伐他汀受试制剂或进口阿托伐他汀参比制剂各20mg。受试者于给药前和给药后0～72h不同时间点采集血样。采用LC—MS／MS法测定受试者给药后血浆中阿托伐他汀、阿托伐他汀邻位羟基化代谢物（ο—OAT）和对位羟基化代谢物（p—OAT）的浓度，进行制剂的生物等效性评价。结果受试者口服受试制剂国产阿托伐他汀和进口阿托伐他汀参比制剂后，血浆中阿托伐他汀的给药后最大血药浓度（Cmax）分别为（10．6±11．9）μg／L和（10．6±9．8）μg/L；血浆消除半衰期（t1/2z）分别为（11．4±3．9）h和（11．4±5．3）h；时间从0时至t时血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）分别为（54．2±37．4）μg·h^-1·L^-1和（51．7±34．1）μg·h^-1·L^-1。ο-OAT的Cmax分别为（7．8±4．5）μg/L和（7．6±4．3）μg/L；t1／2z分别为（12．3±4．2）h和（11．9±3．4）h；AUC0-t分别为（96．8±48．2）μg·h^-1·L^-1和（92．3±44．4）μg·h^-1·L^-1。P—OAT的Cmax分别为（0．5±0．4）μg/L和（0．4±0．3）μg/L；t1/2z分别为（18．4±12．4）h和（23．3±17．8）h；AUC0-1分别为（15．9±12．3）μg·h^-1·L^-1和（13．8±8．1）μg·h^-1·L^-1受试制剂国产阿托伐他汀和ο-OAT的相对生物利用度分别为（105．0±20．7）％和（108．0±23．2）％。受试制剂国产阿托伐他汀与参比制剂进口阿托伐他汀和ο-OAT的AUC0-1几何均值比的90％可信区间分别为（97．7～110．5）％和（98．3-111．3）％，均在80％-125％之间，Cmax几何均值比的90％可信区间分别为（75．8—114．0）％和（90．6～122．9）％，均在75％～133％之间。结论国产阿托伐他汀与进口阿托伐他汀具有生物等效性。

摘要：将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 ***-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了＂丸者缓也＂的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。

摘要：介绍中药物质组释放/溶出动力学相关概念、定理和原理,以及该理论的评价原理、评价方法和基本评价过程。形象化的展示有利于理解中药物质组、物质组浓度和物质组释放度等概念,更好地将该理论推广和应用到中药给药系统设计、评价中,并在药物动力学水平赋予传统剂型新的内涵。该理论将为传统中药制剂的现代化及其评价、中药给药系统的设计和评价提供新的思路和方法学依据。

摘要：目的:研究枸橼酸他莫昔芬胶囊在人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,分别单剂量口服枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂各40mg,采用液相色谱-串联质谱法测定其血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果:枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(53.5±14.4)h和(51.7±8.9)h;tmax分别为(3.9±0.9)h和(4.0±1.1)h;Cmax分别为(108.1±19.8)μg.L-1和(101.3±16.5)μg.L-1;AUC0-72分别为(3 073.7±439.1)μg.h.L-1和(3148.8±373.7)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(5 074.8±1 082.2)μg.h.L-1和(5 121.2±902.0)μg.h.L-1。方差分析结果表明,2种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性。枸橼酸他莫昔芬受试制剂的相对生物利用度为(97.9±10.8)%。结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。

摘要：目的:建立以中药多组分整体为对象的化合物组释放/溶出动力学理论。方法:基于中药化合物组的整体谱特征,运用Kalman滤波法,计算获得溶出介质中化合物组含量,建立多组分中药的化合物组释放/溶出动力学评价理论;采用随机模拟数据,验证Kalman滤波法评价化合物组释放度的可行性,举例说明多组分中药化合物组释放/溶出动力学的计算方法。结果:示例表明,Kalman滤波法计算多组分化合物组浓度的线性、重现性、稳定性良好。结论:以Kalman滤波法为基础的多组分中药化合物组释放/溶出动力学理论与中医药的整体观相一致,具有可视化的直观、简化、定量结果,对优化设计多组分中药给药系统具有重要的方法学意义,其药动学、药效学意义有待进一步研究。

摘要：目的：研究亚叶酸钠注射液在健康人体内的药动学,并与市售亚叶酸钙注射液比较,进行生物等效性评价.方法：20例男性健康受试者采用随机、开放、双周期两制剂交叉试验设计,单剂量静脉滴注亚叶酸钠注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）或参比制剂亚叶酸钙注射液200 mg/m2（以亚叶酸计）,清洗期7d.采用LC-MS/MS法同时测定血浆中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的浓度.结果：受试制剂与参比制剂中6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5甲基四氢叶酸的主要药动学参数如下：cax（19.7±2.21）、（20.2±2.77） μg/ml,（6.08±1.12）、（6.60±1.07） μg/ml,（2.43±0.437）、（2.50±0.409） μg/ml;tmax（2.15±0.249）、（2.15±0.348） h,（1.80±0.288）、（1.85±0.235） h,（3.18±0.563）、（3.30±0.441） h;t1 2（9.34±1.99）、（8.76±1.04） h,（1.50±0.583）、（1.36±0.358） h,（5.81±0.682）、（5.69±0.773） h;AUClast（179±16.1）、（176±20.8） μg·h·ml^-1,（15.0±1.76）、（15.6±1.66） μg·h·ml^-1,（19.7±3.88）、（20.3±3.93）μg·h·ml^-1; ml-1,AUCinf（215±25.9）、（208±27.2） μg·h·ml^-1（15.6±1.88）、（16.1±1.65） μg·h·ml^-1（20.9±4.10）、（21.5±4.16） μg·h·ml^-1分别将6R-亚叶酸、6S-亚叶酸和5-甲基四氢叶酸的主要药动学参数（AUClast和cmax）对数转换后进行方差分析,采用90％置信区间法进行等效性评价.三种成分的AUCast的90％置信区间均在80％～ 125％范围内;cmax的90％置信区间均在75％～133％范围内;并且tmax经非参数检验均无显著性差异（P＞o.05）.结论：受试制剂与参比制剂具有生物等效性.

摘要：通过比较分析我国学者新近提出的中药物质组及类似概念,在厘清概念的基础上,整合相关概念。针对中药物质组的本质,进一步明确中药物质组的内涵和外延,以期推动形成统一的物质组学概念,为中医药组学研究奠定基础。