摘要：开发能与细菌非特异性结合的新型抗菌剂是解决细菌感染难题的方法之一。本文首先介绍了一种具有持久广谱高效抗菌性、无真核细胞毒性和细菌很难产生耐药性的含胍基抗菌聚合物;接着详细介绍了含胍基抗菌聚合物与细菌非特异性静电结合的抗菌机理;然后重点评述了主链含胍基抗菌聚合物、侧链含胍基抗菌聚合物以及表面接枝含胍基抗菌聚合物的设计理念、合成方法和抗菌性能;最后对新型含胍基抗菌聚合物的可控合成策略及应用前景进行了展望。

摘要：抗病毒药物瑞德西韦正处于临床试验阶段,以验证其对新型冠状病毒的疗效.瑞德西韦是一类结构特殊的前药(prodrug),原先由吉利德公司开发用于埃博拉病的治疗.ProTide(prodrug nucleotide)技术是McGuigan等发展的一种前药设计策略,在抗病毒、抗肿瘤等药物的开发中具有广泛应用.ProTide分子中五价磷原子的手性对药物活性的影响显著.因此,此类结构的高效不对称合成引起了学术界和工业界的广泛兴趣.归纳了近年来ProTide立体选择性偶联方法的新进展,分两类分别进行综述,即使用光学纯P(V)前体的反应和使用消旋的P(V)前体的反应.包括(动态)动力学拆分在内的多种策略被用于构建此类磷手性中心,其中一些合成方法可实现千克规模的制备.还总结了光学纯磷酰胺前体的不对称合成方法.此外,对一些代表性的ProTide试验药物的临床表现,也做了简要讨论.

摘要：肿瘤基因MYC在人类70%癌细胞中高表达,抑制其转录是治疗肿瘤的有效手段.c-MYC启动子区P1近端的核酸酶超敏元件III1(NHE III1)控制MYC基因近90%的转录激活.NHE III1区域富含碱基G序列并且形成G-四链体(G4),调控c-MYC基因转录,是抗肿瘤药物靶标.但G4-DNA和G4-RNA的三维结构高度相似,小分子与其他G4(如端粒G4、mRNA G4、c-Kit G4等)的非特异性作用会产生小分子药物“脱靶”效应,同时小分子药物会诱导其他G4形成从而干扰正常细胞的功能,造成靶向c-MYC G4抗癌药物设计困难.本文综述了近些年靶向肿瘤因子c-MYC G4-DNA的小分子药物研究进展,及核磁共振(NMR)技术在G4-DNA和G4-RNA结构确定中的作用,为靶向c-MYC G4-DNA的小分子药物设计等相关研究工作提供参考.