摘要：以黄芩素-烟酰胺共晶为模型药物,研究共晶形成的热力学。通过测定不同温度下黄芩素在不同浓度烟酰胺溶液中的溶解度,探讨黄芩素-烟酰胺共晶的络合形式,计算相关热力学参数,并绘制不同温度下的黄芩素-烟酰胺-乙酸乙酯三元相图。结果表明,黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯中符合物质的量比1∶1溶液络合模型,共晶形成反应为热力学自发反应(ΔG°<0),随着温度升高,Ksp逐渐增大,K11逐渐减小,反应自发程度减弱,三元相图中共晶区域减小,当温度达到T*=315 K后,ΔG°=0(ΔH°=-6.314×10-2k J/mol,ΔS°=-0.200 5 J/mol·K),自发反应不再进行,证明低温有利于共晶的形成。根据三元相图的非对称特点,设计了3种不以物质的量比1∶1为出发点制备共晶的方法,DSC结果表明,3种方法制备得到的黄芩素-烟酰胺共晶均为熔点单一的纯共晶。

摘要：目的制备普瑞巴林胃滞留缓释片,对其体外释药机理进行探讨。方法以溶出相似因子f_2、处方流动性、膨胀性能作为考察指标,通过单因素和正交设计筛选得到最优处方,并对最优处方进行释药机理研究。结果最优处方为含有普瑞巴林165mg,缓释骨架材料40%(尤特奇RS PO∶HPMC K100M=3∶1),凝胶剂卡波姆71G 4%,崩解剂交联聚维酮XL 30. 75%,溶胀剂聚氧乙烯N60K 10. 33%,硬脂酸镁适量。普瑞巴林缓释片的释放机理主要为溶蚀同时有部分为Fick's扩散。结论本研究制备的普瑞巴林胃滞留缓释片操作简单,体外释药行为理想,为普瑞巴林缓释制剂的开发提供了参考。

摘要：对近年来纳米混悬剂的研究进展,包括其制剂特点、制备方法、处方设计及应用情况进行了综述。纳米混悬剂是20世纪末发展起来的一种纳米微粒药物传递系统,作为一种新的制剂技术,纳米混悬剂在提高低溶解度药物的生物利用度和有效性等方面具有重要作用。

摘要：目的筛选优化红花与川芎水煎混合提取工艺。方法以红花中羟基红花黄色素A(Hydroxysafflof yellow ***)、川芎中阿魏酸(Ferulic acid,FA)的提取转移率为考察指标,应用正交试验设计,考察水与药材的倍量、提取时间和提取次数对提取效果的影响。结果川芎加10倍量水浸泡20min,单独煎煮提取30min,药渣与红花混合再加14倍量水浸泡20min,煎煮两次,每次30min,能最大限度的提取红花与川芎药材中的有效成分,FA与HSYA的转移率分别为96.26%和99.76%。结论本文建立的优化工艺提取转移率较高,可为工业生产提供依据。

摘要：目的确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方。方法以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性。结果当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%,EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%<F2 h<40%、40%<F4 h<60%、75<F10 h<95%),且能同步释放。结论实验所确定的制剂处方能保证芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的释放符合预期目标。