摘要：设计了一条合成含硫三环氟喹诺酮抗菌药盐酸芦氟沙星（１）的新方法，总收率达３２．５％。以２，３，４－三氟硝基苯为起始原料，经取代、还原、溴化、环合、缩环、螯合、甲哌化、水解成盐等八步反应制得１。

摘要：以２，３，４三氟苯胺为起始原料，设计一条新的路线，经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂９，１（环硫亚甲基）７氟８（４甲基１哌嗪基）５氧５Ｈ噻唑并［３，２ａ］喹啉４羧酸，总收率为３０％。该路线具有步骤少，反应条件温和、后处理简便。

摘要：基于发作性睡病治疗药物莫达非尼的结构,设计并合成了两个系列的新化合物,分别为2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺类和2-[(二苯甲基)硫代]乙酰胺类化合物,并测定了这些化合物的生物活性。以二苯基甲醇为原料,经取代、氧化和酰化等反应合成了15个目标化合物(6a～6o),其结构经ESI-MS、1H NMR和元素分析确证。以小鼠自主活动实验测定了合成化合物对小鼠中枢神经的影响。初步构效关系表明,化合物6c、6f、6h和6n能提高小鼠的自主活动,其中6h的中枢兴奋活性略强于阳性对照药莫达非尼。

摘要：为控制palbociclib药品质量,从palbociclib原料药中分离并鉴定了3个有关物质:8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(A)、8-环戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(B)和4-[6-(6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基氨基)-吡啶-3-基]-哌嗪-1-羧酸叔丁酯(C)。分析了这些有关物质产生的原因并进行了设计合成,其结构经质谱、核磁共振氢谱确证。

摘要：在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。

摘要：按化学结构将氟喹喏酮类药物分为双环、三环和四环等三种类型，分别评述近年来在其环系上各位点进行取代与修饰改造以及对新颖环系（例如２吡啶酮类药物）的设计与开发。进一步阐明了氟喹诺酮类抗菌剂的化学结构与其活性、理化性质、药代动力学及毒副作用之间的关系。

摘要：神经氨酸酶在流感病毒的感染和传播过程中起着重要作用。针对酶活性位点进行基于结构的合理药物设计 ,开发各类流感病毒神经氨酸酶抑制剂 ,业已成为药物研究的热点之一。根据化学结构的不同 ,综述各类神经氨酸酶抑制剂的作用机制及构效关系。

摘要：氮杂蒽酮类化合物是新型蒽酮类抗肿瘤化合物,与传统蒽酮类药物相比,其心脏毒性降低,故对该类化合物的研发对于提高临床用药安全性具有重要意义。分类综述氮杂蒽酮类化合物抗肿瘤活性及构效关系研究的新进展,为高效低毒的该类抗肿瘤化合物的设计与开发提供参考。

摘要：目的 :寻找具有更好抗菌活性的含硫三环氟喹诺酮类化合物。方法 :在芦氟沙星母核的 10位引入不同基团 ,设计并合成 8个含硫三环氟喹诺酮类化合物 ,并测定其体外抗菌活性。结果 :合成了目标化合物 ,其结构经IR、1 HNMR、MS和元素分析确证 ;它们具有不同强度的抗菌活性 ,其中几个化合物的抗菌活性优于芦氟沙星。结论 :初步的体外抗菌实验证实所合成目标化合物具明显的抗菌活性 ,甚至优于芦氟沙星。