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检索条件"机构=中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预实验室"
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新型吲哚咔唑化合物的合成与抗肿瘤活性
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《高等学校化学学报》2009年 第10期30卷 1972-1975页
作者:江程 陈苏婷 尤启冬 李志裕 唐玮娟中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室南京210009 中国药科大学药学院南京210009 
设计合成了一系列吲哚咔唑结构的抗肿瘤新化合物.通过对反应溶剂进行选择和调整,优化了吲哚咔唑母核合成的反应条件,使后处理更为简便.用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法对所合成的9个目标化合物进行了体外细胞毒活性测试,结果表明,化合物4a,4b...
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纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究
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《化学学报》2008年 第14期66卷 1731-1734页
作者:阮秀琴 尤启冬 杨蕾 吴梧桐中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室 中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点,使发现KSP抑制剂成为热点.设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂,并测定了其对KSP的抑制活性,均优于阳性对照物.其中化合物9c抑制KSP的IC5...
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具有Src激酶和NO合酶双重抑制作用的4-芳杂胺-3-氰基喹啉类抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究
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《药学学报》2009年 第3期44卷 288-295页
作者:曹鑫 尤启冬 李志裕 郭青龙 杨勇 尚靖 严明 陈基旺 陈梦伶中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009 中国药科大学国家新药筛选中心江苏南京210009 台湾大学药学系 
Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS的双重抑制剂。所设计合成的化合物经过Src激酶和iNOS的抑制活性检测及体外抗肿瘤测试,实验结果表明大部...
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3-氰基-7-喹啉酰胺衍生物的合成和生物活性研究
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《药学学报》2009年 第8期44卷 879-884页
作者:刘宝 尤启冬 李志裕中国药科大学药物化学教研室 河南大学药学院河南开封475001 中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室江苏南京210009 
以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-(6-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1HNMR、IR和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物13j...
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二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
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中国药科大学学报》2007年 第6期38卷 489-495页
作者:江程 尤启冬 吴梧桐 杨蕾 彭芳中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室药物化学教研室南京210009 中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活...
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慢性粒细胞白血病(CML)治疗新进展
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《药物生物技术》2018年 第4期25卷 363-367页
作者:周誉 李慧 惠慧国家药品监督管理局药品审评中心北京100022 中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室江苏南京210009 
慢性粒细胞白血病(CML)是由BCR-ABL融合基因编码的具有持续酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白所驱动的一种骨髓增生性肿瘤,发病率随年龄增长而增加。BCR-ABL基因的表达可促使CML中多种信号转导通路的激活,并介导了细胞增殖和生存。酪氨酸激...
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羟基喜树碱灌胃密集式低剂量化疗对小鼠生存期的影响
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中国药房》2013年 第25期24卷 2320-2322页
作者:顾红燕 孙路路 郭青龙 赵丽首都医科大学附属北京世纪坛医院药剂科北京100038 中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预实验室南京210009 
目的:探讨羟基喜树碱(HCPT)灌胃密集式低剂量化疗(MC)对小鼠生存期的影响。方法:将接种有肝瘤株H22的小鼠随机分为A(阴性对照)组、B[HCPT-脉冲式高剂量化疗(MTD)]组和C、D(高、低剂量HCPT-MC)组,每组10只。给药方案分两个阶段,第一阶段...
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