摘要：目的制备扎来普隆脉冲释放微丸,并对其进行处方筛选与优化。方法以交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备扎来普隆脉冲释放微丸,考察处方因素及介质pH对药物释放的影响,用Box-Behnken效应面设计法对处方进行优化。结果溶胀层厚度、组成及控释层包衣增重对微丸的时滞和释药速率均有显著影响。结论按Box-Behnken效应面设计法所得最优处方制备的微丸具有良好的延时脉冲释药效果。

摘要：目的:探讨灰色绝对关联度在盐酸普萘洛尔延迟缓释微丸处方优化中的应用。方法:采用正交试验设计考察盐酸普萘洛尔延迟缓释微丸处方优化中的4个因素,以灰色绝对关联度为处方优化指标来优化处方。结果:最优处方为:内层致孔剂用量为12%,外层包衣增重为35%,外层包衣材料中Aquacoat ECD-30和Eduragit L30D-55配比为1∶1,内层包衣增重为10%。结论:根据最优处方制备的盐酸普萘洛尔延迟缓释微丸达到预期的体外释放,故灰色绝对关联度可作为缓控释制剂处方优化指标。

摘要：研究和评价微环境pH对无定型固体分散体溶出行为的影响及其可能的机制。以吲哚美辛(IND)为模型药物,Kollidon█ VA64为载体材料,通过热熔挤出法制备IND无定型固体分散体(SD),使用差示扫描量热法(DSC)与X射线粉末衍射法(PXRD)进行表征。考察微环境pH调节剂葡甲胺(MEG)加入前后对固体分散体在不同溶出介质中溶出行为的影响。设计实验从溶出介质浸润速度、微环境pH、药物溶出后再结晶等多角度评价溶出行为的差异。结果发现,MEG提供的碱性微环境加速IND的溶出,但是在不同溶出介质中,pH调节剂产生的微环境强度和持续时间、局部药物再结晶情况和介质浸润粉末速度均存在明显差异,且以上多种因素共同作用影响固体分散体中药物的溶出行为。