摘要：采用加热明胶、部分脱水山梨醇、甘油和水的混合物来制备明胶胶液,并加入遮光剂等其他成分制备明胶胶皮。以明胶种类、部分脱水山梨醇与甘油质量比、二氧化钛比例为自变量,以物质迁移率、平衡溶胀量、水蒸气透过率、透光率和崩解时间为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化胶皮处方,所得优化处方为:采用冻力150 g骨明胶,部分脱水山梨醇与甘油的质量比为2.3∶10,二氧化钛占明胶比例为1.18%。采用优化处方制备了3批胶皮,质量评价结果显示,其物质迁移率、平衡溶胀量、透光率的预测值与实测值偏差均≤1.7%,批间RSD均≤0.36%,表明所建立的优化处方准确性高、重现性好、稳定性良好。该研究为软胶囊工业化生产的改进提供了方法学参考。

摘要：利用HPLC-DAD和HPLC-MS联用技术对棕榈酸曲安奈德中含量超过0.1%的未知杂质进行结构分析,合成杂质后通过柱色谱法进行纯化。根据NMR、IR和MS的结果,确定这两种杂质分别为9-氟-11β,21-二羟基-16α,17-异丙基双氧孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21-肉豆蔻酸酯和硬脂酸酯。

摘要：过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激动剂的不良反应限制了其在临床上的使用以及新型PPAR激动剂的开发。本文对特异性PPAR激动剂相关的毒性类型和毒性机制进行了归纳整理,并介绍了临床试验中双重PPAR激动剂和泛PPAR激动剂的不良反应报道,以期更好地了解PPAR激动剂毒性作用,为设计出安全性更高的PPAR激动剂提供参考。

摘要：金属有机框架(metal-organic frameworks,MOFs)是由有机配体与金属离子通过配位键形成的多孔结晶性聚合物,具有可调控的周期性孔道结构、大比表面积以及易于功能化修饰等优点,在气体储存/分离、催化、传感、生物成像和药物递送等领域得到了广泛应用。近些年,MOFs在疾病诊断和治疗方面,展现出了较大优势。本文综述了MOFs在生物传感、细胞成像、体内成像、药物递送等领域中的应用,探讨了MOFs在生物医药应用中仍存在的一些问题,并展望了解决方法,为设计新型疾病诊断和治疗方法提供参考。

摘要：结合近年来国内外现代分析技术及药物分析学的发展动态,围绕化学药、基因工程药物以及中药,就质量源于设计、过程分析技术、高通量筛选技术、药物固态性质研究技术、药物的杂质研究技术、处方前和早期阶段的分析方法、体内药物分析及药物代谢研究方法和中药质量控制方法等方面的现状进行了评述,探讨现代药物质量控制的方法及策略,为药物分析学科的发展方向和科研选题提供参考。

摘要：分子印迹分离技术通过模拟抗体-抗原相互作用原理,专一地与目标分子互补性结合,从而将目标分子与杂质分离,是一种非常具有发展前景的分离技术。传统的分子印迹技术通常是在有机相中制备对印迹分子具有选择性的印迹聚合物,然而分子印迹技术的实际应用环境大多是水相体系。近年来,分子印迹水相分离技术受到了科学工作者的广泛关注。本文分别从以下几个方面总结了分子印迹水相分离技术的最新研究进展:水相中分子印迹聚合物的设计原理与合成方法;印迹聚合物在水相中的作用机制;印迹水相分离技术在分析化学中的应用。最后讨论了该项技术现存的问题,并对其未来发展进行了展望。

摘要：采用LC-MS/MS研究单次及多次口服给药后磷酸二甲啡烷在中国健康受试者体内药代动力学特征。单剂量试验的12例受试者采用两周期、交叉设计,分别口服本品10 mg、40 mg,以及其余12例受试者单次口服20 mg后的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（11.81±14.46）、（52.60±96.01）、（34.70±29.59）ng·h/mL;t_（1 /2）（12.11±2.54）、（12.16±2.01）、（12.77±1.27）h;c_（max）（0.965 3±0.817 8）、（3.150±3.451）、（2.167±1.650）ng/mL。多剂量试验的12例受试者接受单剂量20 mg后,开始每天3次服用磷酸二甲啡烷20 mg,连服至第8天晨采集血样的药代动力学参数：AUC_（0-48 h）（115.9±135.2）ng·h/mL;t_（1 /2）（11.22±1.61）h;c_（max）（7.418±7.010）ng/mL;累积常数R_（c max）为（3.14±1.34）,R_（AUC）为（3.38±1.22）。置信区间法表明磷酸二甲啡烷在10~40 mg范围内,药代动力学参数与剂量无线性关系;多次给药后在体内存在蓄积;磷酸二甲啡烷在中国健康受试者中存在显著的个体差异。

摘要：构建一种二氧化锰纳米片与葡萄糖氧化酶杂化自指示比色探针,在弱酸性条件下,葡萄糖氧化酶专属性催化氧化葡萄糖,定量产生葡萄糖酸和过氧化氢,生成的过氧化氢有效分解二氧化锰纳米片,探针体系特征吸收波长(374 nm)处吸收度降低。吸收度变化量与葡萄糖浓度呈线性相关,线性范围1~20μmol/L,相关系数R^2=0.990 1,检测限低至0.1μmol/L。探针对葡萄糖具有高选择性和灵敏度,血清样品中常见的氨基酸、阴离子、阳离子及蛋白质等小分子物质造成干扰均可忽略,实际样品测定具有前处理简单、操作方便、快速等特点。此外,鉴于二氧化锰的氧化还原特性以及酶催化体系的多样性,酶-二氧化锰纳米片杂化探针平台具有普适性,可设计构建多种分析物的比色传感器。

摘要：以巯基乙酸为修饰剂,水相合成量子产率高达75%的CdTe/CdS核壳型量子点,建立了以CdTe/CdS QDs作为能量供体,罗丹明B作为能量受体组成的荧光共振能量转移体系。在此基础上,以CdTe/CdS-罗丹明B为荧光探针,荧光共振能量转移猝灭为理论基础,设计出一种检测Pb2+含量的方法。在0～9.62×10-11 mol/L的范围内线形良好,相关系数r为0.9975。采用紫外-可见、荧光光谱法研究了CdTe/CdS-RhB体系与Pb2+的相互作用。由Stern-Volmer方程和双倒数曲线Lineweaver-Burk方程获得了反应的动态猝灭常数与双分子猝灭速率常数,并得出了不同温度下两者相互作用的结合常数、结合位点数,从而判断出其作用机理既存在动态猝灭又存在静态猝灭,以静态猝灭为主。并利用Van’t Hoff方程计算出不同温度下(293,310和318 K)的热力学参数:焓变、吉布斯自由能变化和熵变。通过计算结果对CdTe/CdS-罗丹明B体系与Pb2+反应的作用力类型做出了推断,两者之间的作用力主要为疏水作用引起的、自发的、熵驱动过程。

摘要：蛋白质磷酸化是生物体内重要的翻译后修饰,几乎参与调节着细胞增殖、信号转导、新陈代谢、肿瘤发生等过程在内的所有生命活动。对磷酸化蛋白质组的全面分析可以帮助人们深入了解磷酸化蛋白在生命过程中的作用,协助发现生物标志物,辅助疾病的诊疗。然而,磷酸化蛋白丰度低、信号被非磷酸化肽段所掩盖等问题限制了磷酸化蛋白质组学的发展。因此,亟需开发高效的富集策略,如设计新型纳米材料,合并多种分析方法等,以提高检测灵敏度、富集特异性,增大富集容量。本文回顾了近年来磷酸化蛋白质组学研究策略中的富集策略进展及其在疾病研究中的应用。