摘要：目的评价卡托普利片受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性及安全性。方法用单中心、随机、开放、双周期、双交叉设计方案,将24例健康受试者随机分成2组,在空腹状态下口服卡托普利受试制剂和参比制剂各25 mg,用液相色谱—串联质谱(LC-MS/MS)法测定卡托普利的血浆浓度,用PhoenixTM WinNonlin®(8.0版本)软件,用非房室模型拟合法计算卡托普利药代动力学参数,评价生物等效性,并进行安全性评估。结果空腹组试验中受试制剂与参比制剂卡托普利的主要药代动力学参数:Cmax分别为(803.22±196.81)和(844.75±163.43)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(3118.06±642.05)和(3353.53±597.94)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3347.35±712.07)和(3594.15±654.39)h·ng·mL^(-1)。C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均值比的90%置信区间(CI)分别是87.15%~99.97%、89.54%~96.14%、89.55%~96.26%,均在80.00%~125.00%。试验期间受试制剂与参比制剂不良事件发生率分别为30.43%和33.33%,未发生严重不良事件。结论卡托普利的受试制剂和参比试剂具有生物等效性,安全性良好。