摘要：目的:优选喉喑安片的干法制粒工艺。方法:采用L9(34)正交设计试验,选取轮轧压力、压轮转速、进料转速为考察因素,以多指标综合评分考察干法制粒的工艺条件;在25℃,90%RH条件下,考察制备的喉喑安片的引湿性。结果:最佳干法制粒工艺为A1B3C3,即轮轧压力4 MPa,压轮转速30 ***-1,进料转速20 ***-1,第10 d的引湿试验平均增重1.5%。结论:该制备工艺质量稳定,产品防潮性良好。

摘要：目的制备维生素B2胃滞留缓释片,并考察其体外漂浮性及累积溶出度。方法采用正交设计法,以聚氧乙烯-750、聚乙二醇-6000为主要缓释漂浮材料,以体外漂浮性和累积溶出度为指标优选处方工艺,并与市售普通片的累积溶出度进行比较。结果最佳处方工艺为A2B3C2,漂浮12h以上,保持缓慢释药达12 h,而市售普通B2片1h内释药90%以上。结论该片剂的漂浮和缓释效果明显,工艺简单易行。

摘要：目的:研究替米沙坦片在正常人体内的药物动力学行为。方法:采用随机交叉设计,18例健康男性受试者随机交叉口服国产替米沙坦片和进口片剂,服药后0.5～72h内间隔取血。血样加入内标扎来普隆经预处理后用HPLC-FLD测定。采用3P97药物动力学程序拟合主要药动学参数,并以进口片剂为参比制剂,估算国产替米沙坦片的生物利用度,判断生物等效性。结果:替米沙坦参比片和供试片的药-时曲线均符合二房室模型,其AUC_(0-72)分别为(2307.4±1697.8)ng·h·ml^(-1)和(2359.1±1204.7)ng·h·ml^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2408.4±1809.0)ng·h·ml^(-1)和(2485.9±1318.7)ng·h·ml^(-1),C_(max)分别为(520.07±159.47)ng·ml^(-1)和(520.59±136.52)ng·ml^(-1),t_(max)分别为(0.94±0.29)h和(0.94±0.24)h。以进口片为对照,用AUC_(0-72)计算的国产片生物利用度为(112.20±25.87)%;用AU_(0-∞)计算的国产片生物利用度为(112.47±24.29)%。结论:本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便,统计学结果表明两制剂生物等效。