摘要：目的优化柚皮素自微乳给药系统处方。方法通过测定柚皮素在各辅料中的溶解度,利用伪三元相图初步筛选柚皮素自微乳给药系统组分;以柚皮素在不同自微乳处方中的载药量和粒径为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法优化,确定最佳处方。结果柚皮素自微乳最佳处方选择油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,PEG 400为助乳化剂,比例为14.02∶44.36∶30,最佳处方中载药量为347.167 mg/g,粒径为38.21 nm。结论应用Box-Behnken效应面法优化柚皮素自微乳给药系统是有效可行的。

摘要：本研究基于前期获得的抗肿瘤反式-β-芳基烯丙酰四氢异喹啉骨架,设计合成了18个HDAC抑制剂(histone deacetylases inhibitors,HDACis),并对其进行抗肿瘤活性评价。体外抑酶活性测试结果表明,化合物13d~13f、13m~13o呈现出优异的HDAC1抑制活性,IC_(50)在个位数纳摩尔或亚纳摩尔级。体外抗增殖实验结果表明,13o表现出显著的抗增殖活性(A549,IC_(50)=0.89μmol·L^(-1);HCT116,IC_(50)=0.49μmol·L^(-1)),优于阳性对照vorinostat(SAHA);此外,对HDAC1抑制活性最强的13e(IC_(50)=3.8 nmol·L^(-1))亦呈现出优良的抗增殖活性(A549,IC_(50)=1.74μmol·L^(-1);HCT116,IC_(50)=2.43μmol·L^(-1))。Western blot实验表明,化合物13e可剂量依赖性地上调A549细胞内组蛋白H3和α-tubulin的乙酰化水平。这些结果表明,化合物13e和13o具有进一步研究价值。

摘要：目的研究制备葛根素自微乳处方。方法通过考察葛根素在不同介质中的平衡溶解度以及伪三元相图的绘制,筛选出影响较大的因素并确定其范围,采用星点设计优化得到最终处方。结果葛根素自微乳的处方为蓖麻油9%,聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)46%,1,2-丙二醇38%,药物7%。结论葛根素自微乳的粒径为20.37 nm,乳化时间为42 s,满足自微乳的要求,处方可行,可进一步研究。

摘要：建立一种能同时鉴别苍耳子及其混淆品蒙古苍耳子和意大利苍耳子的方法。对植物苍耳、蒙古苍耳和意大利苍耳的基因组序列进行测序,分别获得约2.21、2.24、2.54 Gb大小的基因序列;结合BLASTN法和Bowtie 2软件筛选出76条特异性contigs并设计对应引物;通过PCR扩增,筛选出3对扩增稳定、重复性好的特异性鉴别引物并建立多重PCR反应体系,并对其退火温度、DNA模板用量、循环数、DNA聚合酶种类和不同PCR仪等扩增条件进行优化。结果表明,在退火温度为52℃,DNA模板用量为30 ng,循环次数为35时,苍耳子能同时扩增出262、458 bp的片段,蒙古苍耳子扩增出260、454、927 bp的片段,意大利苍耳子扩增出260、926 bp的片段。应用该多重PCR方法,对18批苍耳样品、17批蒙古苍耳样品和12批意大利苍耳样品进行验证,结果表明所建立的多重PCR鉴别方法可以准确、快速开展苍耳子及其混淆品的鉴别,为中药苍耳子的分子鉴定提供了新的方法。

摘要：目的:制备CsA固体自微乳,研究自制环孢素A固体自微乳在大鼠体内的药动学参数和相对生物利用度。方法:运用球晶技术制备乙基纤维素多孔微球,联合二氧化硅对CsA自微乳固化,并在2组SD雄性大鼠分别单剂量给予Neoral?和CsA-SSEDDS,按设计采集24h内动态血液样本,采用HPLC法测定血药浓度。应用DAS药动学软件对数据进行拟合,计算药动学参数。结果:自制的CsA固体自微乳载药量较高,粉体学性质较好,单次给药后Neoral?和CsA-SSEDDS的主要药动学参数Cmax分别为(3.03±0.12)μg·mL-1和(3.27±0.18)μg·mL-1,tmax分别为(0.52±0.04)h和(0.51±0.04)h,AUC0→24分别为(13.7±0.6)μg.h·mL-1和(13.33±0.26)μg.h·mL-1。统计学分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异。以Neoral?为参比制剂,单剂量给药时CsA-SSEDDS的相对生物利用度为97.14%。结论:球晶技术可以用于CsA自微乳的固化,所得CsA固体自微乳在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度。

摘要：目的研究桔梗皂苷胶囊的制备工艺。方法以桔梗皂苷D含量为检测指标,应用L9(34)正交试验设计对桔梗皂苷胶囊进行最佳制备工艺筛选。结果最终得到桔梗皂苷胶囊的最佳提取工艺为:加水提取3h、提取3次、加水量10倍、醇沉浓度为65%,药醇液静置48h。结论该工艺制备可靠,质量稳定,适合于工业化生产。

摘要：目的:优选再造浓缩丸的提取工艺条件。方法:以柚皮苷含量作为主要考核指标,采用正交试验法对醇提工艺条件进行优选。结果:最佳的工艺为加用8倍量70%乙醇,回流提取2次,每次1.0h。结论:该工艺可行。

摘要：目的:确定镇咳滴丸的最佳成型工艺。方法:采用正交试验法进行工艺优化。结果:工艺条件为镇咳提取物:PEG4000(1:2．5),药液温度为(80±2)℃,冷却液温度为0～10℃,滴距为8cm。结论:该工艺合理,简便。

摘要：背景:胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。目的:制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。方法:利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。结果与结论:5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2～8h内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。

摘要：目的研究增塑剂及肠溶致孔剂对醋酸纤维素游离膜性能的影响,以此为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计奠定基础。方法采用平面铸膜法制备游离膜,以膜的机械性能、透湿性、吸水率及洗脱率为评价指标,考察增塑剂及肠溶致孔剂对游离膜性能的影响。结果以聚乙二醇400(PEG400)为增塑剂时,膜的刚性及韧性均较好。柠檬酸三乙酯(TEC)、PEG400、聚乙二醇6000(PEG6000)三种增塑剂用量超过15%时,游离膜的透湿性均明显增大。其中以PEG6000为增塑剂时,吸水率及洗脱率相对较大,其用量增加到20%时,吸水率及洗脱率分别增大为184.21%、16.67%。以邻苯二甲酸羧丙甲纤维素酯HP50(HPMCP-HP50)为致孔剂时,膜的机械强度和韧性相对较好,且透湿性较大。EudragitL100、HPMCP-HP50、HPMCP-HP55三种肠溶致孔剂的吸水率及洗脱率方面差异无统计学意义。结论该研究的研究结果可为肠溶渗透泵制剂的包衣处方设计提供依据。