摘要：磺胺类药物是重要的化学治疗药物,设计合成新型的磺胺类药物是近年来研究的热点领域之一.以乙酰苯胺为起始原料,经过磺酰化、氨解、N-烷化等多步反应合成了一系列新型磺胺1,2,4-三唑类化合物,其结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS和HRMS证实.体外考察了合成的磺胺三唑类化合物的抗细菌和抗真菌活性,结果表明所合成化合物的活性优于磺胺,且化合物普遍给出较好的抗大肠杆菌活性,特别是N-(4-(N-(2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-N-(3-氟苄基)磺酰氨基)苯基)乙酰胺(7b)显示较优的抗大肠杆菌活性(MIC=16?g/m L).此外,为了初步探讨化合物可能的抗微生物作用机制,利用紫外光谱法初步研究了强活性化合物7b与小牛胸腺DNA的相互作用.研究表明化合物7b可能通过嵌入的方式与DNA形成复合物进而发挥抗微生物效力.

摘要：试验旨在研究缺磷日粮添加有机酸对蛋鸡生产性能、脂代谢、磷利用率及回肠微生物组分的影响。选取健康、产蛋率相近的32周龄海兰褐蛋鸡1200只,试验采用2(低磷和高磷)×4(不添加有机酸、日粮分别添加5 g/kg柠檬酸、富马酸、丁酸)因子试验设计,试验分8组,每组5个重复,每个重复30只鸡。试验共进行12周(包含2周预饲期)。结果显示:日粮添加柠檬酸显著提高蛋重(P<0.05),缺磷日粮组显著降低蛋重(P<0.05),有机酸和日粮磷水平对产蛋率、蛋重和料蛋比的影响具有显著的交互效应(P<0.05)。磷缺乏日粮(不添加有机酸)显著降低蛋壳厚度(P<0.05),且有机酸和日粮磷水平对蛋壳厚度的影响有显著的交互效应(P<0.05)。日粮添加有机酸显著增加蛋鸡血清高密度脂蛋白水平(P<0.05),日粮磷水平和有机酸对蛋鸡血清胆固醇的影响具有显著的交互效应(P<0.05)。磷缺乏日粮显著降低蛋鸡胫骨灰分和钙的含量(P<0.05),磷缺乏日粮添加柠檬酸显著提高蛋鸡胫骨磷含量(P<0.05)。日粮添加柠檬酸和富马酸显著提高蛋鸡回肠乳酸杆菌含量(P<0.05)。结果表明:在本试验条件下,缺磷日粮添加柠檬酸和丁酸可提高蛋鸡产蛋率和蛋重,改善料重比。缺磷日粮添加有机酸可以提高蛋壳厚度及蛋鸡胫骨磷的含量。

摘要：目的采用综合评分法优化银杏叶罐组逆流提取工艺。方法以银杏叶浸出物中干浸膏、总黄酮醇苷及萜类内酯得率的计权指数值为指标,通过正交试验设计,利用综合评分法和方差分析及回归分析,优化银杏叶逆流提取的工艺参数。结果最佳提取工艺为:银杏叶粉碎成粗粉,每罐加入9.7倍量72%乙醇溶液,逆流提取4次,每次67min。结论综合评分法综合考虑了各指标对药效和后续工艺的影响,克服了单指标优化的缺陷,优化得到的工艺有效成分提取率高,杂质少,溶剂、能耗低,工艺稳定。

摘要：目的:优化昆仑雪菊总皂苷的提取工艺。方法:采用乙醇浸提法;以提取温度、乙醇体积分数、提取时间、料液比为考察因素,以总皂苷提取率为考察指标,在单因素试验基础上设计正交试验进行提取工艺的优化,并进行验证试验。结果:最优提取工艺为昆仑雪菊与60%乙醇液料比为1∶30,在50℃下提取2 h;验证试验表明此工艺下总皂苷平均提取率为6.8%(RSD=0.85%,n=3)。结论:优化工艺可用于昆仑雪菊总皂苷的提取,且工艺稳定。

摘要：大蒜素是大蒜中的主要活性成分,具有预防癌症、降血压、降血脂等功效,在临床上的应用也越来越广泛,作为药物或保健品开发具有广阔前景。目的:采用高效液相色谱法测定大蒜素的含量,研究有机溶剂提取大蒜素的方法。方法:在考察单因素对提取效果影响的基础上,选取酶解温度、酶解时间和提取时间3个影响因素,设计正交试验,筛选最佳提取工艺。结果:正交试验显示,大蒜中大蒜素提取的最佳提取工艺为:蒜泥在40℃下酶解80 min后,按料液比1:4(g/m L)加入95%的乙醇,温度为25℃下大蒜酶提取物提取100 min。其中酶解温度是最为重要的影响因素,其次为酶解时间、提取时间。结论:在该优化工艺条件下,获得大蒜素的得率为0.27%,该工艺可为大蒜素的工业化生产提供参考依据。

摘要：加强真菌毒素的监测和系统性研究已成为国内外学者关注的热点,建立简便、高效、低成本的现场快速筛选检测方法是食品安全领域的一项急迫而重要的研究内容。以47株黑葡萄穗霉菌株和曲霉、链格孢、弯孢、青霉4株真菌菌株为研究对象,利用Tri5基因PCR扩增技术和高效液相色谱HPLC技术,对黑葡萄穗霉产毒菌株进行了分子检测,确认和验证了其产毒特性,为葡萄穗霉属毒素检测领域提供了理论指导和技术支持。试验结果表明,47株黑葡萄穗霉菌株中除15号菌株外,其电泳均出现约454 bp的特征型条带,而其他菌株没有。回收其扩增产物并测定基因序列,验证该基因序列与S. charturum和S. chlorohalonata同源性分别达99%和100%。除此之外,又采用高效液相色谱HPLC技术对lyu20110019号菌株发酵液样品的产毒特性进行了测定,结果表明,lyu20110019号菌株可产生NIV毒素。由此可知,利用Tri5基因设计的特异引物可以用来检测黑葡萄穗霉产毒菌株。

摘要：目的:制备右旋布洛芬缓释微丸,并对其体外释药行为进行分析。方法:以3%羟丙基甲基纤维素(HPMC)为黏合剂,采用离心造粒粉末层积-丙烯酸树脂水分散体包衣法制备右旋布洛芬缓释微丸;以1、4、10 h的累积释放度(Q)的综合评分为指标,以蔗糖-药物的质量比、HPMC-丙烯酸树脂NE30D的质量比、包衣增质量为因素,用正交试验设计优化处方,验证并分析其体外释药情况。结果:最优处方为蔗糖-药物的质量比1∶10、HPMC-丙烯酸树脂NE30D质量比1.5∶1、包衣增质量8%;所制缓释微丸的Q_(1 h)、Q_(4 h)、Q_(10 h)分别为21%、57%、89%(n=3),其零级、一级、Higuchi方程释药模型的相关系数分别为0.956 6、0.989 9、0.996 5。结论:成功制得具有体外缓释作用的右旋布洛芬缓释微丸,其体外释药更符合Higuchi方程。

摘要：在传统生药学实验基础上,优选出最基础和具有代表性的实验部分;对可实现定量操作的实验内容,结合显微鉴定方法及紫外光谱、高效液相方法等鉴定技术进行定量的实验设计研究。从各类中药的生药学鉴定、理化鉴定、中成药中生药含量测定三个方面实现定量实验设计。这种由定性到定量的实验教学设计,在强化生药学基础实验基础上,让学生具备对生药质量"定量"控制及其品质评价的能力及科研创新能力。

摘要：目的设计合成并评价一种新的抗微生物药物四唑开环化合物3。方法 5-氨基四唑1和4-乙酰氨基苯磺酰氯2在碳酸钾存在下反应得到四唑开环化合物3,并采用倍比稀释法和棋盘法测试了化合物抗微生物活性及与临床药物的联用效果,最后使用紫外-可见光谱法测试了化合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果 X-射线单晶衍射证实5-氨基四唑断键开环生成叠氮化物3含有一个结晶水分子,属于P-1空间群,晶胞参数a=7.555 4(5)A,b=8.816 3(4)A,c=11.051 6(7)A,α=75.463(5)°,β=89.813(5)°,γ=69.166(6)°。化合物通过氧原子、氮原子和氢原子形成氢键,进而形成三维超分子结构。化合物的抗细菌和抗真菌活性,结果表明所合成化合物对所测试的细菌和真菌显示了较弱到中等(MIC=64~256μg·mL^-1)的抑制活性。化合物与临床药物联用后,明显增强了抗微生物能力,显示较好的协同作用效果。化合物3与小牛胸腺DNA相互作用的紫外吸收光谱显示,化合物可能通过嵌入DNA形成复合物,从而发挥抗微生物作用。结论化合物3可作为潜在的临床抗微生物候选药物。

摘要：本研究旨在探索超声波辅助单宁酶法提取五倍子没食子酸的最佳提取工艺参数及其抗氧化作用。采用单因素试验设计,以没食子酸得率为指标,研究单宁酶添加量、酶解温度、酶解时间、pH、超声功率5个因素对五倍子提取没食子酸得率的影响,并采用响应面法优化五倍子没食子酸的最佳提取工艺参数。选择健康、体重(BW)(20±2)g的昆明小鼠40只(雌雄各1/2),随机分为4组,每组10只。空白对照组按每10 g BW 0.1 mL生理盐水灌胃,试验组分别按50(低剂量组)、75(中剂量组)、100 mg/kg BW(高剂量组)剂量灌服同体积没食子酸溶液,每天1次,试验期21 d。结果表明,没食子酸最佳提取工艺参数为:单宁酶添加量11 U/g,酶解温度45℃,酶解时间4.8 h,pH 6,超声功率380 W,此条件下没食子酸得率为(64.73±1.61)%;所得没食子酸采用结晶和离子交换树脂方法进行分离纯化,纯度为(99.01±2.47)%。在没食子酸质量浓度为60μg/mL时,还原力为0.85±0.04,对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O2-·)清除率分别为(92.11±2.38)%、(98.62±2.75)%。与空白对照组比较,中、高剂量组肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)活性显著或极显著升高(P<0.05或P<0.01),低、中、高剂量组肝脏中丙二醛(M DA)含量显著或极显著降低(P<0.05或P<0.01)。由此可见,超声波辅助单宁酶法能够提高没食子酸得率,没食子酸可以有效地清除自由基,具有良好的抗氧化作用。