摘要：目的妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188和丙二醇为胶凝温度调节剂,采用正交实验优选制备处方;采用试管倒置法测定妇黄宁温敏凝胶胶凝温度;采用高效液相色谱法测定妇黄宁温敏凝胶体外累积释放量,拟合释放曲线。结果妇黄宁温敏凝胶胶凝温度为(37±0.1)℃,胶凝时间5.3min;体外释放均符合Higuchi方程,溶蚀释放较扩散释放占主要影响。结论妇黄宁温敏凝胶制备处方合理、稳定;检测方法方便、稳定、高效,满足妇黄宁温敏凝胶体外释放研究检测要求;妇黄宁温敏凝胶符合阴道给药的设计要求。

摘要：目的研究蒿甲醚自微乳释药系统(SMEDDS)的制备优化及体外评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制及星点设计-效应面法,以粒径、Zeta电位和平衡溶解度为指标,筛选最优处方,并对蒿甲醚自微乳的理化性质和体外释药进行评价。结果蒿甲醚自微乳最优处方为:Cremophor RH40为39.29%、Transcutol HP为35.71%、MCT为25%;其平均粒径为24.52 nm,Zeta电位为-10.10 m V,平衡溶解度>88 mg/g。结论应用星点设计-效应面优化法得到蒿甲醚SMEDDS的最优处方,显著提高蒿甲醚的溶解度和体外溶出度。

摘要：研究快速、灵敏的藜芦胺人体血药浓度高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,为藜芦胺血药浓度检测提供稳定可靠的测定方法.以非那西汀为内标,乙酸乙酯提取血浆样品,样品处理完毕后,以乙腈-10 mmol/L醋酸铵(氨水调p H至8.8)作为流动相,正离子模式下,采用多反应监测(MRM)定量,藜芦胺定量离子对m/z:410.1/295.1,非那西汀定量离子对m/z:180.2→110.0.结果表明藜芦胺在0.201~6.45 ng/m L范围内线性良好,连续3批标准曲线相关系数r均大于0.99(权重1/X2),定量下限为0.201 ng/m L;高、中、低3种质量浓度的日内、日间精密度(RSD)≤15.11%,准确度介于96.52%~102.42%;基质效应不影响测定.所建LC-MS/MS方法快速、灵敏、专属性强、重现性高,适用于藜芦胺人体血药浓度测定.

摘要：目的:利用Box-Behnken响应面法设计优化马钱子凝胶膏剂的基质处方。方法:以初黏力为评价指标,对马钱子凝胶膏剂处方进行优选。用Box-Behnken响应面法对主要因素进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,预测最佳工艺。结果:聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、甘羟铝对凝胶膏剂的性能影响显著,二项式方程复相关系数R^2为0.8883,最佳配比为聚丙烯酸钠3.0g、聚乙烯吡咯烷酮2.0g、甘羟铝为0.5g。结论:Box-Behnken响应面法优化出来的马钱子凝胶膏基质处方具有很好的黏附性,为马钱子凝胶膏的开发奠定了基础。

摘要：目的选用单因素分析和正交试验设计优化玛咖石斛片处方工艺。方法采用湿法制粒,经混合、制粒、干燥、压片等工序制备玛咖石斛片,并以崩解时间、组织形态、硬度、色泽作为考察指标对处方中聚维酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)K-30用量、交联聚维酮(crosslinking polyvingypyrrolidone,PVPP)用量、羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)和硬脂酸镁用量进行优化,检测最优处方所制片剂的崩解时间、脆碎度和硬度。结果得到的处方为70.11%(m:m)玛咖粉、14%(m:m)铁皮石斛粉、1%(m:m)PVP K-30、12%(m:m)PVPP、2.5%(m:m)CMS-Na、0.39%(m:m)硬脂酸镁。各因素对片剂质量的影响次序为:PVP K-30>硬脂酸镁>CMS-Na>PVPP,其中PVP K-30和硬脂酸镁对片剂质量影响较大。结论本研究优化所得处方工艺制备的玛咖石斛片表面光滑,质量稳定。

摘要：目的:系统评价止泻保童颗粒对治疗小儿腹泻的有效性。方法:对符合纳入标准的文献资料,Rev Man5.3软件进行Meta分析。纳入了符合纳排标准的4篇文献,共804名患儿,其中试验组有404名,对照组400名。结果:和对照组相比,止泻保童颗粒治疗腹泻效果更好,两者总有效率比较差异有统计学意义(P<0.00001)。结论:止泻保童颗粒治疗小儿腹泻疗效确切,但现有研究质量偏低,需要开展更多设计严谨的多中心随机双盲对照试验进一步验证。

摘要：目的:考察山皮条水提物小鼠灌胃给药急性毒性和镇痛抗炎作用。方法:采用半数致死量(LD_(50))法测定山皮条水提物小鼠灌胃给药急性毒性反应;采用醋酸致小鼠扭体试验和二甲苯致小鼠耳肿胀试验分别观察山皮条水提物的镇痛、抗炎作用。结果:在本实验条件和所设计剂量范围内,山皮条水提物24 h内小鼠单次灌胃给药LD_(50)为15. 48 g/kg·bw (相当于生药量85. 05 g/kg·bw),95%可信区间为14. 07～16. 99 g/kg·bw (相当于生药量77. 31～93. 35 g/kg·bw);与模型对照组比较,山皮条水提物在3. 15 g/kg·bw、6. 30 g/kg·bw (相当于生药量17. 31 g/kg·bw、34·62 g/kg·bw)剂量下,能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应(P <0. 01),在6. 30 g/kg·bw (相当于生药量34. 62 g/kg·bw)剂量下能降低二甲苯所致的小鼠耳肿胀度(P <0. 01)。结论:山皮条水提物具有明显的抗炎、镇痛作用,但具有一定的毒性。

摘要：目的建立一种小型猪血浆藜芦胺的检测方法,研究ZY2气雾剂在不同给药面积、给药量下,检测目标物藜芦胺在小型猪体内的暴露量-给药面积-剂量关系。方法选用健康普通级巴马小型猪,采用自身交叉实验设计,间隔一周后自身交叉给药,分别给予气雾剂50喷(给药面积10cm×20cm)、100喷(给药面积16cm×25 cm)。于给药前(0h)和给药完成后0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0、11.5、12.0、12.5和24h,眼底静脉窦采血,采用HPLC-MS/MS法检测血浆样品中藜芦胺浓度。结果1号雌性小型猪进行第一批试验后,仅在12h就检测到藜芦胺,浓度为0.0139ng·mL-1;第二批试验在0.5、1.0和4.0h检测到藜芦胺,1.0h时浓度最高达0.0583ng·mL-1。2号雄性小型猪进行第一批试验后,仅在0.5、1.0、2.0、11.0、11.5和12.0h检测到藜芦胺,0.5h浓度最高达0.676 ng·mL-1;第二批试验后,仅在0.5、4.0、11.0、11.5和12.0 h能检测到藜芦胺,4.0 h浓度最高达0.272 ng·mL-1。结论建立了一种灵敏、准确、稳定的HPLC-MS/MS测定小型猪血浆中藜芦胺的方法。小型猪自身交叉试验所测得到的藜芦胺血药浓度均极低,故不能有效评估ZY2气雾剂中藜芦胺在小型猪体内的暴露量,进而无法准确有效评估其暴露量-给药面积-剂量的关系。

摘要：目的对三七不同洗脱部位成分进行分析,并筛选止血与活血活性部位。方法采用70%乙醇回流提取,大孔树脂柱划段制备样品;紫外分光光度法测定总皂苷含量,HPLC法测定三七素和5种主要皂苷的含量;小鼠断尾止血和玻片凝血实验观察样品的止血作用;肾上腺素—胶原蛋白诱导小鼠体内血栓形成实验观察样品的抗血栓作用;高分子右旋糖酐致大鼠急性血瘀实验观察样品的活血散瘀作用。结果制备得到总提物、水洗脱部位、30%乙醇洗脱部位、70%乙醇洗脱部位的三七总皂苷的含量分别为:32.51%、0%、52.39%、83.61%;三七素集中在水洗脱部位(2.78%);总提物、三个洗脱部位均能明显缩短出血时间与凝血时间,但水洗脱部位缩短凝血时间的作用最显著;总提物和30%乙醇洗脱部位能明显提高小鼠偏瘫恢复率;总提物、30%和70%乙醇洗脱部位能明显降低大鼠血液在不同切变率下的黏度。结论在本实验设计与条件下,三七素仅存在于水洗脱部位中,三七皂苷在30%和70%乙醇洗脱部位中均有分布,但种类与含量存在较大差异;水洗脱部位为三七止血主要活性部位;30%乙醇洗脱部位为三七抗血栓主要活性部位;30%和70%乙醇洗脱部位为三七活血散瘀主要活性部位。

摘要：【目的】建立鉴别百合科黄精属植物滇黄精(Polygonatum kingianum *** Hemsl.)及易混品轮叶黄精[Polygonatum verticillatum(L.)All.]的方法。【方法】采用来源鉴别、性状鉴别、显微鉴别、理化鉴别等方法对2种黄精属植物特征进行比较。【结果】二者在植物形态、药材性状、显微特征及化学大类成分方面均有差异,尤其可通过药材性状中根茎形状、断面特征,显微特征中根茎横切面皮层所占比例及维管束分布情况等作为鉴别要点进行区分。【结论】所得结果可作为二者的鉴别方法,亦为二者的深入研究和开发利用提供一定的理论依据。