摘要：目的比较分别用不饱和磷脂和饱和磷脂为膜材,不同溶剂制得的秋水仙碱醇质体理化特性的差别。方法采用注入法制备秋水仙碱醇质体,正交设计法筛选处方。比较不饱和磷脂与饱和磷脂对其形态学、包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量的影响。结果制备的两种醇质体形状呈圆球形或类圆形,结构完整。含不饱和磷脂醇质体平均粒径为100 nm,粒径分布较窄,包封率达58%;含饱和磷脂醇质体平均粒径为50 nm,粒径分布较宽,包封率达63%;含饱和磷脂醇质体的稳定性受高温和光照的影响都要明显小于含不饱和磷脂醇质体。含饱和磷脂醇质体的药物单位面积累计透过量和药物在皮肤中的滞留量也明显高于含不饱和磷脂醇质体的透过量和滞留量。结论经初步评价,用氢化磷脂、乙醇和Tween 80所制备的秋水仙碱醇质体在包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量方面明显优于用大豆磷脂和异丙醇所制备的秋水仙碱醇质体。

摘要：目的:制备复方奥硝唑口腔溃疡涂膜并建立高效液相色谱法测定其中奥硝唑的含量。方法:采用正交试验设计法优选奥硝唑口腔溃疡涂膜的基质组成及制备工艺。HPLC色谱条件:色谱柱ZORBAXSB-C18(150mm×4.6mm),流动相为甲醇-水(50∶50),检测波长310nm,流速***-1,柱温40℃。结果:最优的基质组成为壳聚糖1.8%,明胶1%,甘油15%。HPLC法中奥硝唑在40～200mg.L-1范围内浓度与峰面积线性关系良好,r=0.9998,加样回收率为99.54%,RSD为0.49%。结论:制备复方奥硝唑口腔溃疡涂膜可用高效液相色谱法对主药奥硝唑进行质量控制,方法简便、快速、灵敏、可靠。

摘要：目的:制备复方呋喃西林凝胶剂,并建立含量测定方法。方法:采用正交试验设计法优选复方呋喃西林凝胶剂的基质组成及制备工艺,选用L9(34)表进行试验。高效液相色谱法采用ZORBAX SB-C18色谱柱(150mm×4.6mm),流动相为***-1磷酸二氢钾溶液-乙腈(85:15)。检测波长为254nm。结果:最优的基质组成为卡波姆-940为1%、吐温-80为2%、甘油为20%、三乙醇胺为3.2%。呋喃西林在5.628～140.7mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为100.62%(RSD为1.22%);盐酸麻黄素在322.082～1894.60mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.9994),平均回收率为102.51%(RSD为1.12%),制剂质量稳定。结论:按此法制备出的凝胶符合中国药典2005年版规定。高效液相色谱法可用于本制剂中盐酸麻黄素及呋喃西林的质量控制,此方法简便、快速、可靠。

摘要：目的:制备卡马西平(CBZ)口腔速崩片并评价其质量。方法:选用CBZ为主药,微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)为崩解剂,以直接粉末压片法制备片剂;以MCC、CCNa、乳糖用量为考察因素,崩解时间为考察指标设计正交试验筛选处方;采用紫外分光光度法测定制剂中主药的含量,同时以崩解时间、溶出度及稳定性等指标进行质量评价,并与普通片剂比较溶出度,与原料药比较稳定性。结果:优选处方为MCC75mg、CCNa9mg、乳糖30mg。所制制剂含量均匀度符合规定,崩解时间为(21±3)s,溶出迅速,2min内累积溶出率达81.46%;普通片剂90min累积溶出率为71.46%。与原料药比较,该制剂在高温下吸收峰略有变化。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控,应于低温干燥环境下贮存。

摘要：为了评价阿托伐他汀治疗不稳定型心绞痛(unstableangina,UA)的有效性和安全性,通过计算机检索Pubmed、Cochrane Library、EMBASE、CNKI、VIP、CBM和万方数据库,全面收集有关阿托伐他汀治疗UA的随机和半随机对照试验,按照Cochrane Library Handbook推荐的质量评价方法评价纳入研究的质量,并对符合纳入标准的研究用RevMan5.0软件对数据进行Meta分析。共纳入38篇文献,包括3 373例UA患者。Meta分析结果显示:与常规治疗组相比,阿托伐他汀治疗组可提高治疗UA的总体有效率,改善UA患者总胆固醇(TC)、血浆甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),减少心血管事件发生率,降低高敏C反应蛋白(CRP),减少UA患者心绞痛发作次数,改善不稳定型心绞痛的心电图变化,且阿托伐他汀剂量为10、20和40 mg.d-1以及治疗时间为≤1月和>1月时没有明显的疗效差别。但对缩短心绞痛持续时间的效果不明显。所有纳入研究未出现严重的不良反应。现有研究表明,阿托伐他汀在剂量为10 mg.d-1,疗程为一个月时治疗UA有一定有效性和安全性。但纳入研究质量偏低且存在发表偏移,论证强度不够,尚需开展设计严格的高质量随机双盲对照试验,进一步验证阿托伐他汀治疗UA患者的有效性和安全性。

摘要：目的构建sh-Set7/9表达载体并筛选稳定转染HepG2细胞株,考察其干扰效果,为后续研究Set7/9基因的功能及其在肝癌细胞系中的作用提供实验基础。方法寻找靶向序列,设计siRNA片段,构建针对人Set7/9基因的shRNA和对照载体,将干扰载体和载体稳定转染肝癌细胞HepG2,Real-time PCR检测细胞中Set7/9基因的表达水平;同时利用Western blot方法在蛋白质水平进行检测,确定该基因的干扰效果。结果成功构建载体Set7/9-shRNA;Real-time PCR结果显示该基因表达水平明显被抑制(P<0.05),同样Western blot检测表明其蛋白表达也显著下调。此外,与其相关的Sirt1蛋白表达水平提高8.4倍,Suv39h1蛋白表达水平升高1.1倍。结论构建稳定转染株后,可以显著下调Set7/9基因的表达,同时影响与其相关的Sirt1和Suv39h1蛋白表达水平,提示对肝癌HepG2细胞活性产生影响。

摘要：目的为了方便老人、儿童和吞咽困难的患者服药，提高卡马西平的生物利用度，优化处方制备卡马西平口腔速崩片（CBZ—ODT）并进行初步质量分析。方法筛选恰当的崩解时间测定方法，以崩解时间和口感为主要评价指标。通过实验选择最佳制备工艺及配方，并通过单因素实验选取对崩解时间影响大的成分的含量为变量进行三因素四水平的L16（4^3）正交实验设计，确定最优处方；进行质量检查、稳定性研究及人体药代动力学分析。结果采用全粉末直接压片法，用乳糖作为填充剂，硬脂酸镁作为润滑剂，交联羧甲基纤雏素钠（CCNa）作为崩解剂，以崩解时间、硬度和口感为评价指标筛选出最佳处方组合压制3批卡马西平口腔速崩片，片面光洁圆整，无斑点，经测试，崩解时间在（21±3）s；与普通片比较血药浓度升高，半衰期比较长，相对生物利用度高。结论采用全粉末直接压片法压片，工艺简单且能满足要求。采用崩解仪改良法测量崩解时间更为接近于人体口腔内的测定结果，所制备的卡马西平口腔崩解片崩解时间短，硬度适中，口感好，相对生物利用度高，具备临床应用价值。

摘要：目的:优选乳病消片的最佳水提工艺。方法:以出膏率和阿魏酸含量为考察指标,采用L9(34)正交试验方法优选乳病消片水提工艺。结果:最佳水提取工艺为A3B1C3D2,即用12倍量的水提取3次,每次0.5h,醇沉浓度为60%。结论:该工艺简便、快捷、稳定,可为生产提供理论依据。

摘要：目的:优化抗纤I号制剂的提取工艺。方法:以绿原酸和黄芩苷提取量以及干浸膏得率为评价指标,采用正交试验设计法对提取工艺进行优选。结果:提取的最佳工艺条件为:水煎煮2次、煎煮时间为2小时(40min,80min)、醇沉浓度为50%。结论:实验结果为优化抗纤I号制剂的提取工艺提供了实验依据。

摘要：目的通过正交试验法考察养血扶正颗粒的水提制备工艺。方法以阿魏酸的含量作为考核指标,通过L9(34)正交试验设计考察水提醇沉的制备工艺条件,确定养血扶正颗粒的最佳制备工艺。结果水提醇沉制备工艺影响因素大小依次是:煎煮时间(C)>加水量(A)>醇沉浓度(D)>煎煮次数(B),最佳制备工艺条件为A3B3C1D1,即处方药材加10倍量水,煎煮3次,每次0．5 h,醇沉浓度40％。结论该提取工艺合理可行,有效成分提取较为完全。