摘要：本文将半胱氨酸-喜树碱(Cys-camptothecin,Cys-CPT)引进penetratin第2、9位,合成新型穿膜肽类似物[Cys-CPT^(2,9)]penetratin,旨在探索一条具有强穿膜活性且具有抗肿瘤活性的新型细胞穿膜肽。通过激光共聚焦实验和流式细胞术观察[Cys-CPT^(2,9)]penetratin在He La细胞中荧光摄取情况,使用不同内吞抑制剂研究[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的细胞摄取机制,最后通过MTT实验测试[Cys-CPT^(2,9)]penetratin抗肿瘤活性。在激光共聚焦及流式细胞术实验中显示[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的穿膜活性显著增强,它的胞内荧光强度比penetratin明显提高5倍。而对于[Cys-CPT^(2,9)]penetratin的细胞摄取机制,它主要通过网格蛋白和巨胞饮内吞途径进入细胞内。[Cys-CPT^(2,9)]penetratin对He La细胞具有抗肿瘤活性,并强于抗肿瘤药物喜树碱。结果说明,[Cys-CPT^(2,9)]penetratin是一个新的高膜转导活性的细胞穿膜肽,同时对HeLa细胞具有抗肿瘤活性。

摘要：pH敏感性多肽类药物递送系统,以肿瘤组织酸性的细胞外环境为靶点,具有肿瘤特异性高、细胞毒性低,且能显著提高传统抗癌药物的活性等优点,近年来受到了广泛的关注。本文总结了5种类型靶向作用于肿瘤细胞的pH敏感性多肽类药物递送系统的研究进展,对今后肿瘤靶向型药物的设计和应用有重要意义。

摘要：抗菌肽作为新型的潜在抗菌药物,在耐药问题日益严峻的今天引起了广泛关注。在对抗菌肽体外研究不断深入的同时,抗菌肽体内研究也逐渐成为关注重点。论文主要从抗菌肽的体内抗菌活性研究和毒性评价两个方面进行了综述,在体内抗菌活性研究中介绍了模型设计及动物试验原则、接种途径和模型鉴定方法,并对常用于抗菌肽体内研究的几种典型细菌感染动物模型建立及活性试验方法进行了总结,在毒性评价中主要介绍了测定半数致死量(LD50)法,同时对建模及活性毒性评价研究中的不同方法进行了对比分析。

摘要：血药浓度法研究阿司匹林片在家兔体内的药物动力学实验是我校针对药学专业学生开设的一个主要实验,原实验是用显色法测定阿司匹林主要代谢产物水杨酸的血药浓度,样品处理时所加的混合试剂[HCl、Fe(NO3)3、HgCl2]毒性大、操作繁琐、稳定性差、导致学生实验结果不好。本文介绍了高效液相色谱法用于家兔口服学生自制的阿司匹林片的药物动力学教学实验的改革与设计,改进后的样品处理方法操作安全简便、检测灵敏度高,重现性及稳定性好,适用于测定水杨酸血药浓度及阿司匹林药物动力学研究,同时在生物药剂学与药物动力学实验教学中提高学生的综合素质。