摘要：目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。

摘要：目的建立测定血浆中国产磷酸奥司他韦胶囊(商品名:军科奥韦胶囊)活性代谢产物浓度的LC-MS/MS方法,研究军科奥韦胶囊在中国健康男性志愿者的主要药动学参数以及与参比制剂的生物等效性。方法采用2制剂双周期交叉试验设计,24名受试者分别单剂量口服受试制剂军科奥韦胶囊和达菲参比制剂,用LC-MS/MS测定其活性代谢产物的含量,所得参数经BAPP2.0软件计算药动学参数并考察生物等效性。结果口服参比制剂及受试制剂后,其活性代谢产物的ρmax分别为(625.17±147.76)和(633.57±115.28)μg.L-1;tmax分别为(4.5±1.0)和(4.5±1.2)h;t1/2分别为(8.13±1.13)和(7.79±0.89)h;MRT分别为(12.09±1.38)和(11.95±1.03)h;AUC0-τ分别为(7247.02±1720.33)和(7506.16±1454.36)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(7428.75±1793.94)和(7659.99±1477.83)μg.h.L-1;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(105.8±17.7)%。结论利用方差分析及双单侧t检验分别对受试和参比制剂进行生物等效性评价,军科奥韦胶囊和已上市的达菲胶囊制剂具有生物等效性。

摘要：目的探明氧化苦参碱在大鼠肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物长效缓释制剂的设计提供重要依据。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了氧化苦参碱的吸收部位和吸收动力学特征。结果氧化苦参碱在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运。药物在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速率常数依次为0.237、0.225、0.200和0.062h-1。结论氧化苦参碱的吸收窗比较长,适于制备缓释给药系统。

摘要：目的:建立高效液相-质谱联用法测定比格犬血浆中紫杉醇的浓度,评价和比较注射用紫杉醇纳米乳剂和市售紫杉醇注射液在比格犬体内的药代动力学性质。方法:采用随机、双周期、自身交叉实验设计,比格犬分别匀速静脉滴注40 mg/犬注射用紫杉醇纳米乳剂和紫杉醇注射液。高效液相-质谱联用法测定血浆中药物浓度,并测定药代动力学数据。结果:分别静脉滴注紫杉醇两种制剂后,比格犬的血药浓度速率下降较快,两种制剂均为二室模型。注射用紫杉醇纳米乳剂与紫杉醇注射液两种制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2z为(5.07±1.30)和(4.62±0.976)h;Clz为(15.1±2.43)和(10.1±2.35)h.L-1;Vz为(111±38.8)和(65.8±16.4)L;Cmax为(1 416±162)和(2 231±519)μg.L-1;AUC0-680 min为(2 442±535)和(3 753±771)μg.h.L-1;AUC0-∞为(2 725±559)和(4 163±922)μg.h.L-1。结论:两种制剂主要药代动力学参数中AUC,Clz,Vz和Cmax间存在显著性差异(P<0.05),紫杉醇纳米乳剂与紫杉醇注射液的平均AUC之比(纳米乳剂/紫杉醇注射液)为0.665±0.146。