摘要：目的优化养血清脑丸丸条制备工艺。方法在单因素试验基础上,以放置时间、载药量、加水量为影响因素,丸条硬度、最大粘附力、内部聚合度为评价指标,Box⁃Behnken响应面法优化制备工艺。结果最佳条件为载药量59%~61%,加水量8.5%~10%。所得丸条硬度、最大粘附力、内部聚合度与关键工艺参数回归方程Radj 2分别为0.8996、0.8598、0.8771,RPred 2分别为0.8442、0.7930、0.7920。建立设计空间经验证,得到结果与预测值偏差均小于10%。结论该方法便捷高效,可实现养血清脑丸丸条制备工艺状态及输出产品质量的预测与控制,为提高效率、保证产品质量一致性打下基础。

摘要：目的探讨三重再摄取抑制剂(triple reuptake inhibitors,TRIs)抗抑郁药物的结构设计及其研究进展。方法通过查阅总结近几年相关文献,综述了TRIs的化学结构、抗抑郁作用、作用机制及其发展方向等内容。结果TRIs能同时抑制5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(dopamine,DA)和去甲肾上腺素(noradrenaline,NE)的重吸收,从而达到快速起效的目的,其抗抑郁活性与化合物的化学结构有关,并在大量构效关系研究基础之上形成了TRIs的药效团模型,为后续的化合物设计和优化提供了指导。结论TRIs作为多靶点的新型抗抑郁药物,特异性更强,作用更快,不良反应很少,可以弥补传统抗抑郁药物在临床应用中的不足,是新型抗抑郁药物的重点研究方向。

摘要：设计编写一个基于VBA(Visual Basic for Applications)的自定义函数用于在电子表格中批量计算有机分子式的精确质量。使用这个函数,多个有机分子式的精确质量可以在电子表格中通过简单的鼠标拖放快速批量计算,有助于提高有机质谱分析的工作效率。

摘要：中西医结合医学是我国独创的医学体系,在我国医疗健康体系中具有战略地位,是引领医学科学未来发展的生力军。经过近70年的发展,中西医结合学科已初步形成临床体系、科研体系和人才培养体系。中西医结合医学还存在不足之处,在科研和学科建设方面,中西医结合项目资助及相应研究成果相对较少,未形成完备的学科体系;从临床现状和服务效能看,中西医结合服务范围亟待扩大,中西医结合诊疗方案有待增加,服务模式有待完善;在人才培养方面,中西医结合人才仍然严重不足。中西医交叉创新,是解决中西医结合学科发展难题的可能途径,交叉研究是破解中西医结合理论发展难题的关键,中西医结合临床证据是提高临床服务能力的突破口和扩大临床服务可及性的支撑,交叉人才是破解中西医结合发展难题的基础。今后,应加强中西医交叉研究的顶层设计,形成中西医结合研究新体系和新范式;应提高中西医结合临床服务效能和临床服务可及性;应完善体制机制,培养优秀中西医结合人才。

摘要：复方中药作为植物药向美国食品药品监督管理局(*** and Drug Administration,FDA)申报新药是一项开拓工程、系统工程和创新工程,复方丹参滴丸是中国中药产品进行国际化开发的标杆及典范,是中国自主研发的第一个完成FDA国际多中心Ⅲ期临床试验的创新药,是全球第一个顺利完成FDA国际多中心Ⅲ期临床试验的复方中药产品。二十年磨一剑的复方丹参滴丸国际化历程,跌宕起伏,探索了一条中国中药产品进行国际化开发的道路,从中积累了大量宝贵的中医药国际化经验。天士力在复方丹参滴丸FDA申报过程中,在符合FDA法规的同时也充分考虑到了复方中药的特点,明确了产品适应症,采用国际金标准科学、并创新的制定了临床试验方案,顺利完成了Ⅱ期探索性临床研究,成功获得了Ⅲ期临床试验SPA,并最终顺利完成了国际多中心Ⅲ期临床试验。申报过程中,天士力不断完善标准和路径,引入了多项创新,比如非线性多因素回归模型的应用、符合中药特点的临床试验设计、中药药物相互作用的鸡尾酒方法学研究、复方中药指纹图谱研究、复方中药质量一致性研究、生物效价研究以及数据统计方法的创新等。复方丹参滴丸的国际化历程,是天士力与美国FDA共同创新现代中药标准、完善天然药物产业链GMP体系、突破技术瓶颈、创新法规路径和提升产品价值的持续创新和共同创造历史的过程,是中国国家力量的展现,是人类医药历史的进步。

摘要：目的采用HPLC-DAD-ELSD及Box-Behnken响应面法优选黄芪Astragalus membranaceus var. mongholicus药材浸润工艺。方法基于HPLC-DAD-ELSD及响应面设计方法,以饮片合格率、指标成分含量、弯折检查为综合考察指标,选取浸润温度、浸润时间、加水量3个因素进行响应面实验设计,优化黄芪药材浸润工艺参数。结果最优浸润工艺为浸润温度20℃、浸润时间6h,加水量为1∶0.988,黄芪饮片合格率为95.81%,毛蕊异黄酮苷为0.072%,黄芪甲苷为0.276%。结合指纹图谱及热图分析,黄芪药材在浸润过程中发生物质基础变化,浸润过程中应当严格控制浸润参数,保证饮片的质量均一。结论优选后的黄芪药材浸润工艺稳定可行,重复性好,可以为黄芪药材饮片大批量生产工艺开发提供参考。

摘要：目的采用Box-Behnken响应面分析法结合多属性决策优化黄芪蜜炙工艺。方法以蜜水稀释比、炒制温度、炒制时间为考察因素,以蜜炙黄芪中毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、总皂苷、总多糖、总黄酮、含水量为考察指标,采用优序图法对各指标进行权重赋予,并计算综合权重。结果黄芪最佳工艺为蜜水稀释比1∶0.6034,炒制温度为147.74℃,炒制时间为4.887min,综合得分值为0.638~0.678。结论基于响应面及加权综合评分优选的黄芪蜜炙工艺可有效减少炮制过程中成分的损失,饮片成色佳,工艺可重现性强,为黄芪蜜炙工艺的开发提供可靠理论证据。

摘要：多属性决策是现代决策科学的一个重要组成部分,目前已广泛应用于工程设计、经济、管理和军事等诸多领域。中药具有"多成分、多靶点"的特点,在流通中还有品相等其他质量控制因素,目前已有一些分析手段与其相适应,但均有不足。多属性决策与中药上述特点不谋而合,但它在中药研究体系中的应用相对较少。本文从主观赋权法、客观赋权法、主客观集成赋权法3个方面对目前已有相关文章进行综述,以期为多属性决策在中药研发及生产中的应用提供依据。

摘要：本文分别以水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾为先导化合物,首次合成两个水溶性水飞蓟宾Mannich碱衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP,化学结构通过1H NMR和HR-MS进行确证。采用CCl4致小鼠急性肝损伤模型考察两个水飞蓟宾Mannich碱衍生物的抗肝损伤作用,测定肝脏指数变化和血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)活力及总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平,观察肝组织病理组织学变化,并进行大鼠药代动力学研究。研究结果表明,DHSLB-PIP高剂量组(40 mg·kg-1)可以显著降低小鼠ALT、AST、LDH和TG水平,具有量效关系,并且能够改善肝组织的病理学改变。同时SLB-DEA和DHSLB-PIP在大鼠体内的Cmax和AUC0-8 h相对于水飞蓟宾均显著增加,相对生物利用度分别为172.5%和259.8%。本研究设计合成的水飞蓟宾衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP具有良好的水溶性及抗肝损伤生物活性,并且显著提高了水飞蓟宾在大鼠体内的生物利用度,可作为新药候选物进一步研究其成药性。