摘要：整合素αvβ3受体是针对肿瘤血管生成药物设计的一个重要靶点。全文对RGD肽与整合素αvβ3受体结合的构效关系、放射性标记配体的设计、化学修饰方法及该领域的研究进展和存在问题进行综述。

摘要：深入探讨手性铂络合物与DNA作用的分子机制 ,寻找抗癌铂络合物的设计规律。方法 :用生物量热技术、DNATm测量、粘度滴定及NMR技术研究了手性不同的环方铂及环斑铂与CT DNA的作用。结果 :发现环方铂是通过方酸根的离去与DNA碱基之间形成共价键而结合的 ,而环斑铂是通过嵌插到DNA碱基对之间以非共价方式与DNA结合的。通过HPLC研究发现这两类铂络合物与DNA结合的碱基特异性完全不同。结论 :本研究发现铂络合物对DNA的识别作用是手性相关的 ,这与癌细胞体外筛选的结果一致。通过计算机分子图形学对以上实验结果从理论上进行了初步分析。

摘要：目前 ,太阳光紫外辐射 (UVR)已经成为导致非黑色素瘤类的皮肤癌的一个主要因素。在大多数情况下 ,皮肤癌是由于室外过度照射而产生的。皮肤癌发病的增加也是与光敏药物和化学试剂如 :补骨脂素、煤焦油及石油混合组分的使用有关。其它的一些非光敏的物质 (如在体内产生降低免疫力的一些物质 )也会增加患皮肤癌的危险。本文是在阅读了国际照明学会第六分部光生物化学的有关技术报告后 ,结合实际的科研工作 ,对于光致癌安全性研究的方法及实验设计进行一般的介绍 ,重点在于所使用的药品及化学试剂是否能够增强 UVR所诱导的皮肤癌形成的速率。

摘要：目的:优选黄连浸膏的喷雾干燥工艺。方法:采用L9(34)正交设计法,以喷干粉出粉量、小檗碱含量和含水量为指标,考察进风口温度、出风口温度、浸膏比重对黄连浸膏喷雾干燥工艺的影响。结果:优选的喷雾干燥工艺为进风口温度180℃,出风口温度80℃,浸膏比重1.15。结论:该优选工艺合理、稳定,可为黄连的工业化生产提供实验依据。

摘要：随着人们对偶氮苯分子光异构化机理和特性认识的深入,偶氮苯在核酸分子中的引入及其相关过程的可逆调控也受到了大量关注.偶氮苯分子作为光响应元件不仅用于合成智能材料或分子机器,而且正迅速渗透到化学生物学体系的分析和调控.考虑到核酸分子包含的信息多样性,小分子偶氮化合物引入到核酸分子中,可实现开关核酸的结构、RNA沉默、基因表达、适配体识别、酶活性等,也可用作核酸探针了解结构信息和分子之间的作用机理.因而,功能核酸的光可逆调控及其在生物领域中的应用,成为核酸化学领域的热门课题.本文主要阐述了偶氮苯与核酸结合的4种不同方式的设计原理及特点,通过筛选一些有代表性的例子,介绍偶氮苯类光敏分子的光异构化性能及其对核酸结构和功能的可逆调控在生物领域的研究进展,并列举出现阶段可能存在的问题,及对未来的发展前景进行展望.

摘要：目的:建立HPLC-DAD法同时测定中药防风中升麻苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、印枳树皮苷、防风灵和亥茅酚苷6个主要有效成分的含量。方法:采用正交设计优化提取方法,以提取时间、方法、次数、溶剂比为主要影响因素,以6个分析物的总量为评价指标;分析物的色谱分离用Dikma DiamonsilTMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)、Dikma Easy Guard C18保护柱(20 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为254 nm,柱温为25℃。结果:确定最佳提取方法为甲醇30倍量回流提取2次,每次2 h。6个分析物的线性范围分别为:升麻苷50～1000 mg·L-1(r=0.9999),升麻素10～200 mg·L-1(r=0.9999),5-O-甲基维斯阿米醇苷20～500 mg·L-1(r=0.9999),印枳树皮苷5～100mg·L-1(r=0.9995),防风灵5～100 mg·L-1(r=0.9991),亥茅酚苷10～200 mg·L-1(r=0.9995);平均加样回收率(n=3)均在95.6%～106.8%,RSD均在1.3%～4.8%。结论:该方法准确,灵敏度高,重复性好,成本低,可用于防风中上述6个主要有效成分的含量测定。

摘要：A new strategy for the modification of cyclophosphamide was carried out and three series of new cyclophosphamide piperazinium salts 10,11 and 13 were *** compounds,based on compound 9i scaffold,were evaluated for their in vivo anticancer activities against hepatocyte sarcoma 22 （H 22）.The structure-activity relationship study reveals that 1） the conformation and the substituent at N-3 of cyclophosphamide spiropiperazinium salts 10 greatly affect the activity 2） different kinds of cyclophosphamide non-spiropiperazinium derivatives 11 show different activities 3） for 1,2-benzisoxazole phosphoropiperazinium salts 13,it is possible to obtain anticancer drug candidates with suitable quaternary ammonium *** results would help to further design and synthesize analogs of mustard anticancer drugs.

摘要：目的在蛋氨酸合成酶抑制剂先导化合物的基础上设计合成4-氨基-8,10-二去氮杂-N^5-取代四氢叶酸类似物和4-氨基-8-去氮杂-N^5,N10-二取代四氢叶酸类似物,并对其蛋氨酸合成酶(MS)抑制活性进行评价,以考察N^5位和N10位酰基取代基对活性的影响,寻找新的活性更高的蛋氨酸合成酶抑制剂。方法以2,4-二氨基-6-溴甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,经Wittig反应、还原反应、酰胺化及水解反应合成目标化合物;采用分光光度法对目标化合物的蛋氨酸合成酶抑制活性进行考察。结果与结论合成了10个未见文献报道的目标化合物,其结构均经~1H-NMR、MS谱确证。生物活性结果表明,目标化合物Ⅰc和Ⅱa对蛋氨酸合成酶的抑制活性优于先导化合物7a。

摘要：Based on the principle of association, a novel class of cyclophosphamide bis-spiropiperazinium compounds was designed and synthesized. A new method of synthesis, separation and purification for this kind of compounds was also developed.

摘要：为了研究手性铂络合物对生物靶的分子识别作用,同时为了深入的探讨顺铂类络合物抗癌作用的分子机制,从而为铂络合物的设计提供新的思路.几年前,在一项国家博士点专项研究基金(No.9501024)的资助下,我们对铂络合物分子结构中一侧是手性的环己二胺为配体,另一侧以可能嵌插入DNA碱基对之间的平面结构为配体的两个系列新的铂络合物:环己二胺方酸合铂(环方铂)及环己二胺去甲斑蝥酸合铂(环斑铂)的R,R-,R,S-及S,S-构型的手性异构体,通过体外抗癌筛选发现它们的抗癌活性与其构型有一定的关系.