摘要：12-N-苯磺酰基-11-苦参酸衍生物是一类全新结构骨架、对柯萨奇病毒B3(CVB3)显示较好活性的化合物,但其作用机制尚不清楚。本研究在前期构效关系基础上设计合成了两类分子探针:一类是用于BIAcore垂钓探寻靶蛋白的苦参胺类探针;另一类是用于生物素亲和层析寻找靶蛋白的生物素酸苦参酯类探针。通过对其抗CVB3活性评价,发现生物素分子探针10a具有较好抗CVB3活性,IC_(50)值为0.8μmol·L^(-1),SI值为58.3。此类活性分子探针的成功构建为此类化合物靶标蛋白寻找与探索提供了关键的化学工具。

摘要：从分子生物学的角度综述了 β 淀粉样蛋白及其相关的 β 分泌酶和γ 分泌酶在阿尔茨海默病发病机制中的作用 ,并对近年来有关的研究成果在治疗阿尔茨海默病的新药设计中的意义进行了介绍 。

摘要：以中性溶液(pH=7.0)为对照,研究了模拟酸雨(pH为2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0)胁迫对黑麦草(Lolium perenne)、高羊茅(Festuca arundinacea)、匍匐翦股颖(Agrostis palustris)和狗牙根(Cynodon dactylon)4种多年生草坪草种子萌发的影响。结果表明:酸雨胁迫对4种草坪草种子萌发的影响不同,pH=2.0的酸雨完全抑制了4种草坪草种子的萌发,表现为发芽率、发芽势、活力指数均为零。黑麦草、高羊茅种子能在pH≥2.5的酸雨胁迫下正常萌发,匍匐翦股颖种子能在pH≥3.0的酸雨胁迫下正常萌发,狗牙根种子在不同程度酸雨胁迫下均萌发不良。此外,酸雨胁迫还延缓了4种草坪草种子的萌发进程。应用主成分分析和隶属函数分析法对4种草坪草种子抗酸雨胁迫能力进行综合评定,得出4种草坪草种子抗酸雨胁迫能力由强到弱的顺序依次为高羊茅、黑麦草、匍匐翦股颖、狗牙根。

摘要：N-甲酰肽fMet-Leu-Phe(fMLP)是来源于细菌的化学趋向性小肽。已知fMIP是活化中性颗粒白细胞的强激活剂,因此阐明fMLP受体(FRP)结合fMLP的结构域对控制炎症的发生、中性白细胞在组织中的浸润具有重要意义。用改进的方法构建了FPR的5个嵌合体及2个突变体,并鉴定了他们结合fMLP的亲和性,取得以下结果:(1)和其他G蛋白偶联性受体不同,FPR的细胞外氨基端结构域(残基1～26)对fMLP结合的重要性不显著。(2)FPR在细胞外的3个环区(loop)对配体的结合是关键性的,其中环区1和环区3尤为重要。(3)FPR的跨膜结构域(TMD)中某些点突变能导致FPR不能和它的配体fMLP充分结合,表明FPR的跨膜结构域也参与对配体的结合。这些结果有助于设计新的FPR颉抗剂。

摘要：为从鼠尾草属植物中鉴别丹参品种,采用基因测序方法,用核糖体核酸内转录间隔区基因(nrDNAITS),编码核蛋白体大亚基多肽L16的基因(rpl16)及叶绿体DNA上包含trnL以及trnL和trnF间隔区的区域基因(trnL-trnF)的序列,检测六种鼠尾草属新鲜植物。由于nrDNAITS和rpl16突变率较高,可以做为6种鼠尾草的基源鉴定标记,依此设计了两对特异引物,从6种鼠尾草中鉴定出丹参(Salvia miltiorrhi-za)和云南鼠尾草(S. yunnanensis)。但trnL-trnF突变率太低,未能用于鉴别。商品干燥中药材因加工和储藏的方式致使DNA降解严重,基因测序法难于应用。

摘要：无论在脊椎动物还是无脊椎动物中,提高神经环路的成像效果对于神经环路的功能研究都是必不可少的。因此,一种新的基于鼠脑的成像技术——清晰化技术(CLARITY),正吸引越来越多的研究者将它运用到其它物种中。这里我们将改进过的清晰化技术应用于无脊椎动物海兔的神经节的清晰化成像中。改进之处包括为海兔神经节修改了水凝胶溶液配方并设计了一个专用的容器。我们使用预先经过免疫组化处理的神经节,再使用改进的清晰化技术。我们采用荧光和共聚焦成像检查这些技术的相容性以及成像效果的改善程度。结果显示,这种改进过的清晰化技术确实可以使样本更清晰,并且进一步提高了海兔神经节中神经肽CP2免疫阳性神经元的清晰度。例如,这种方法提高了神经节深处的一些弱免疫阳性神经元的可视化效果。这种改良方法使得清晰化技术不仅更适合海兔整体神经节的结构成像,也会对其它的无脊椎动物神经节的成像起到帮助作用。

摘要：利用RACE PCR方法从荠菜(Capsellabursa pastoris)中克隆到了新的LOS2全长基因(Cblos2)。序列分析表明,该基因的全长cDNA为1694bp,拥有一个由444个氨基酸组成的开放读码框,预测的CbLOS2蛋白包括一个烯醇酶N 端结构域、烯醇酶结构域以及与拟南芥的LOS2高度保守的DNA结合域和基因功能抑制域。生物信息学分析表明,Cblos2与LOS2极为相似。冷胁迫适应实验表明,Cblos2基因在荠菜中组成性表达,且其表达与胁迫适应过程密切相关。该研究表明Cblos2是具双重功能的植物烯醇酶基因家族的新成员。

摘要：以BMS-1018为先导化合物,通过替换联苯片段为萘环以及生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了两个系列共18个新型萘环类PD-1/PD-L1小分子抑制剂,结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。采用均相时间分辨荧光法评价目标化合物对PD-1/PD-L1结合的抑制活性。结果表明,所有目标化合物对PD-1/PD-L1均显示不同程度的抑制活性。其中6个化合物A-8、A-9和B-5、B-6、B-8、B-9的活性较为突出,值得进一步研究。

摘要：目的研究菟丝子总黄酮最佳提取工艺条件。方法在单因素实验的基础上,采用正交实验,以菟丝子总黄酮含量为指标,分别考察所选的各因素对超声法提取工艺的影响,筛选最佳的提取条件。结果超声法提取菟丝子总黄酮的最佳条件为乙醇浓度55%,溶剂用量60ml,提取时间60min,提取温度60℃。结论用该工艺提取菟丝子总黄酮,提取率高,重现性好。

摘要：整合素是一类广泛分布于细胞表面的黏附分子受体,是由α和β两个亚基组成的异源二聚体跨膜蛋白,其是细胞内外信号转导的中间桥梁。在鳞翅目昆虫细胞内,整合素主要表达于血细胞,参与昆虫细胞免疫反应进程。文中首先通过RACE技术等,克隆获得BmIntegrin β2基因cDNA全长序列2 434 bp;并对其蛋白结构域进行了预测,主要包括信号肽、一段较大的胞外域,单次跨膜结构和较短的胞内域;利用qRT-PCR技术检测了家蚕4龄3天和5龄3天的BmIntegrin β2各组织表达图谱,结果显示其主要在血细胞和造血器官中高表达;然后再经原核诱导表达、蛋白纯化及免疫动物后获得BmIntegrin β2抗体。通过对BmIntegrin β2蛋白功能作用的研究发现,BmIntegrin β2抗体可显著地减少浆细胞的数量,这从侧面说明BmIntegrin β2抗体可能抑制了浆细胞的延伸性和粘附能力。该结果不仅为BmIntegrin β2参与家蚕细胞的免疫反应奠定了基础,还提供了一个新的研究视野。