摘要：目的:研究两种尼麦角林片剂在健康人体的生物等效性。方法:采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用HPLC-MS/MS法测定,以内标法计算血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂尼麦角林代谢物10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇(MDL)的主要药动学参数如下:AUC(0-t)分别为(502.559±119.468)和(487.320±118.702)μg.h.L-1;AUC(0-∞)分别为(515.650±124.198)和(502.537±126.780)μg.h.L-1;Cmax分别为(32.445±8.203)和(30.590±6.760)μg.L-1;tmax分别为(4.300±1.780)和(3.650±1.565)h;消除半衰期分别为(10.969±1.641),(11.473±2.054)h。尼麦角林受试制剂的相对生物利用度F(0-t)和F(0-∞)分别为(104.9±23.5)%和(104.4±23.0)%。结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的设计并合成一系列新型氮杂环-肟醚化合物,与某些咪唑啉酮衍生物比较,并评价其抗EV71病毒活性。方法以具有抗EV71病毒活性的咪唑啉酮-肟醚衍生物为模板,用哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环设计并合成了一系列新型氮杂环-肟醚衍生物,采用荧光定量PCR法测定目标化合物体外抗病毒活性,并与某些咪唑啉酮衍生物抗病毒活性比较,利用Molegro Virtual Docker(version 5.0)软件完成分子对接研究。结果初步研究结果表明哌嗪环或哌啶环替代咪唑啉酮环后,其衍生物依然具有一定抗EV71病毒活性,其中在哌嗪环上引入苯环比引入含氮杂环可能更有利于增强其抗病毒活性,而且进一步分析可发现在苯环上邻位氟取代的化合物5f活性强于苯环对位氟取代的化合物5e或苯环上无取代的化合物5d,而在咪唑啉酮环上引入苯环其抗病毒活性降低。分子对接研究实验对新型氮杂环-肟醚衍生物抗病毒活性给出了合理的解释。结论合成的新型氮杂环-肟醚衍生物均保持了较强的抗病毒活性,其中化合物5f显示了最强抗病毒活性,可作为先导化合物开展进一步研究。

摘要：目的:从人工蛹虫草子实体中提取游离型麦角甾醇,并测定其含量。方法:采用正交设计法筛选走角甾醇最佳提取条件,用HPLC法测定麦角甾醇含量。结果:走角甾醇在5.8～58.0μg·ml^(-1)范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为99.5%(RSD=1.3%)。结论:该提取方法快速、简便,结果准确、可靠。

摘要：目的设计合成具有不同取代基的锗代α-氨基酸衍生物,研究它们的抑瘤活性及构效关系。方法根据有机锗衍生物的抑瘤作用原理,设计合成了9个锗代α-氨基酸衍生物,测试了所合成的化合物对于小鼠H22肿瘤生长的抑制活性,利用C2的QSAR+和Catalyst进行构效关系研究和建立药效团模型。结果合成9个目标化合物,其结构利用1H-NMR、13C-NMR、红外光谱、元素分析等方法进行了确证,含有不同取代基的化合物[Ⅰ]均具有一定的抑瘤活性;无论是高剂量(150 ***-1.d-1)还是低剂量(75 ***-1.d-1),含硝基的[Ⅰ-2]和[Ⅰ-7]以及高剂量的溶肉瘤素衍生物[Ⅰ-6]与含羟基的衍生物[Ⅰ-3]和[Ⅰ-4]对小鼠H22肿瘤生长的抑制率(灌胃)均超过阳性对照5-FU(皮下注射,15 ***-1.d-1)。将低剂量组的抑瘤活性实验结果利用C2的QSAR+和Catalyst进行处理,得合适的QSAR方程Activity%=-18.122 7-12.032×AlgP98-3.127 14×Hd-4.337 015×HOMO+0.011 247×Wiene和药效团模型。结论含有不同取代基的锗代α-氨基酸衍生物的抗肿瘤活性与苯环上取代基的性质有关,吸电子基团的存在通过影响分子的HOMO增强抗肿瘤活性。

摘要：目的:优选普通针毛蕨地上部位总黄酮提取和纯化工艺条件。方法:以总黄酮提取率为考查指标,液料比、提取次数、提取时间、乙醇浓度为考察因素,选用L9(34)表对提取工艺进行正交试验。以总黄酮提取率、总黄酮纯度和主要活性成分原芹菜素(protoapigenone)物质为考查指标,用高效液相色谱法测定原芹菜素含量,以加碱水量,加碱水次数,碱水pH值,加酸后pH为影响因素,选用L9(34)表对纯化工艺进行正交试验。结果:普通针毛蕨总黄酮提取最佳工艺为20倍量75%乙醇提取3次,每次1.5h。纯化条件为药材醇提浸膏加2倍量pH9的氢氧化钠溶液,提取2次,提取液用浓盐酸调节为pH1。结论:优选工艺获得的总黄酮提取率,纯度和原芹菜素含量较高。本方法合理,便于生产。

摘要：医疗费用问题是关系到人民群众切身利益的重大问题,医疗费用的不合理上涨反映了我国医疗服务供给机制尚待完善。文章对医疗费用增长进行了成因剖析和理性思考,客观分析了当下我国医疗供给机制存在的问题。政府为创新医疗供给机制做出了尝试,即转变管理思路,从供给制度的顶层设计上创新;改变医疗供给结构,提高医疗服务效率;进行配套改革,平衡供需矛盾。文章进一步提出了从政府角色定位、追求公益性、配套改革、管理创新4个方面进行改进的建议。

摘要：目的研究复方盐酸利多卡因栓剂的制备工艺。方法以盐酸利多卡因、氧化锌为主药,半合成脂肪酸甘油脂(36型)、吐温-80为基质,通过加入不同剂量的表面活性剂吐温-80,考察吐温-80含量对药物释放的影响。结果随着吐温-80用量增加,栓剂中释药加快,当吐温-80含量为1%时,在60 m in内>90%药物释放。结论吐温-80能加快药物从栓剂中释放,含量为1%时栓剂能达到设计要求。

摘要：目的:探讨睾酮凝胶剂的最佳处方。方法:以卡波姆940为基质设计不同的处方,探讨最佳制备方法,并在单室扩散池上测定睾酮通过小鼠腹部皮肤的透过量,研究不同的促吸收剂对经皮透过的影响。结果:1．0％卡波姆940,67％的乙醇为最佳基质;卡波姆940均匀撒入无水乙醇中,加热回流,使其溶胀完全再加中和剂形成凝胶;氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等促渗剂均能显著提高睾酮凝胶的经皮透过速率,其中以肉豆蔻酸异丙酯的促渗透效果最好。结论:以1．0％卡波姆940,67％的乙醇和肉豆蔻酸异丙酯为基质的处方最佳。

摘要：目的优化玫瑰花总黄酮纯化工艺并考察其口服安全性。方法静态吸附与洗脱考察HPD500(极性)、ADS-17(中极性+氢健)、HPD826(氢健)和AB-8(弱极性)四种大孔树脂对玫瑰花总黄酮纯化的适用性,正交设计法优化动态吸附洗脱条件。通过急性亚急性毒理试验评价口服安全性。结果 AB-8型大孔树脂适用于玫瑰花总黄酮纯化。最佳吸附洗脱条件为0.5 ml·min-1的上样浓度,1 ml·min-1的上样流速,2 ml·min-1的洗脱流速和4倍柱体积的洗脱体积。玫瑰花总黄酮未显示出口服急性亚急性毒理。结论该方法简便可靠,适用于玫瑰花总黄酮纯化。低于剂量500 mg·kg-1·d-1的口服给药是安全的。

摘要：目的合成设计哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并对其抗肿瘤活性进行初步评价.方法以取代苯甲醛为起始原料,经Perkin反应和Michael加成,最后在微波辐射条件下环合得到目标化合物,并用MTT法测试它们抑制人Hela细胞和ANC-1细胞的IC50值.结果采用微波辐射技术合成哌啶酮类化合物,反应时间为20～45 min,产率为36.0%～67.1%.经1H-NMR、ESI-MS及IR对化合物的结构确证,总共合成11个新化合物.初步抗肿瘤活性测试结果显示11个目标化合物均有抑瘤活性,其中8个化合物IC50值低于氟尿嘧啶.结论哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的合成路线可靠,具有显著抗肿瘤活性.