摘要：目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g.L-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;1H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。

摘要：目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175g.L-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F1d分别为4.37%,72.8%,64.1μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好。

摘要：目的:研究枸橼酸他莫昔芬胶囊在人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康男性受试者,采用双周期交叉、自身对照试验设计,分别单剂量口服枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂各40mg,采用液相色谱-串联质谱法测定其血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果:枸橼酸他莫昔芬受试和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(53.5±14.4)h和(51.7±8.9)h;tmax分别为(3.9±0.9)h和(4.0±1.1)h;Cmax分别为(108.1±19.8)μg.L-1和(101.3±16.5)μg.L-1;AUC0-72分别为(3 073.7±439.1)μg.h.L-1和(3148.8±373.7)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(5 074.8±1 082.2)μg.h.L-1和(5 121.2±902.0)μg.h.L-1。方差分析结果表明,2种制剂的主要药动学参数之间差异无显著性。枸橼酸他莫昔芬受试制剂的相对生物利用度为(97.9±10.8)%。结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性。

摘要：目的:研制辅酶Q10纳米结构脂质载体(Q10-NLC),并对其皮肤靶向性进行评价。方法:采用高压微射流技术制备Q10-NLC,运用响应面设计优化处方,并对其理化性能、稳定性及体外释放行为进行表征;采用Franze扩散池法评价Q10-NLC体外透皮性能。结果:通过响应面设计得到Q10-NLC优化处方,按照优化处方制备的Q10-NLC粒径为151.7 nm,多分散指数(PDI)0.144,Zeta电位-44.1 mV,载药量2.51%,包封率100%;24 h光照后,Q10-NLC中Q10含量下降5.59%,显著低于乳剂和乙醇溶液中Q10的光解量;体外药物释放表明,Q10-NLC具有明显的缓释行为;体外透皮吸收实验结果显示,Q10-NLC的药物皮肤滞留量为Q10乳剂的10.11倍。结论:Q10-NLC可有效提高Q10的稳定性,延长其作用时间,实现Q10皮肤靶向给药。

摘要：Maclure于1991年提出了病例交叉研究方法〔1〕,利用暴露效应的时间差作自身对照,用条件logistic回归模型建立暴露与疾病之间的关系。它是继横断面研究、病例对照研究和队列研究后发展的一种新的流行病学研究方法,适合于多变量的时间序列资料的分析,已广泛用于环境污染与健康关系的研究中。在我国,张政、詹思延〔2〕和胡以松〔3〕分别于2001年对这一研究方法作了系统介绍。

摘要：菝葜为百合科菝葜属植物Smilax china L.的根茎,又名金刚藤,具有消肿止痛、祛风利湿、活血化瘀及抗肿瘤等作用,临床单用或与其他药物配伍用于各种炎症性疾病,如妇科盆腔炎症及炎症性包块、前列腺炎、类风湿性关节炎及各种肿瘤等,均取得满意疗效.菝葜属植物主要分布于全球热带地区,共有300种左右,我国有60种和一些变种,大多数分布于长江以南各省区,菝葜属植物资源丰富.皂苷类成分是菝葜属植物的主要成分,其中主要是甾体皂苷元及其苷.药理研究发现其具有抗炎、抗肿瘤、抗凝血等重要药理活性,主治妇科盆腔炎症及炎症性包块的金刚藤糖浆及胶囊,其用于制剂的提取物浸膏就是用水煮醇沉工艺制备而来,但存在着服用量大等缺点,而且目前也主要以薯蓣皂苷元或其苷作为控制制剂质量的指标.

摘要：目的:优选三味正气康溶液喷雾干燥的最佳工艺条件。方法:应用正交设计法,以药粉产量为考察指标,时影响三味正气康水溶液喷雾干燥过程的因素进行考察。结果:正交试验法设计的三个因素中,溶液的相对密度影响显著,其次为进样速度,同时进风温度也有很大影响。结论:三味正气康喷雾干燥颗粒制备的最佳工艺条件为:入塔风温:75℃,进样速度: 0．45 ml·s-1,溶液相对密度:0．42 g·ml-1。

摘要：目的通过星点设计法优化红豆杉细胞悬浮培养中的同步化条件。方法以磷酸盐阻断、放线菌酮和低温 3种同步化方法为考察因素 ,通过对细胞分裂指数测定结果进行二项式拟合描绘三维效应面 ,从效应面上选取较佳的实验条件。结果二项式拟合数学模型复相关系数较高 ,R2 =0 .97,最佳同步化方法为磷酸盐阻断11.5 74d ,放线菌酮 0 .2 90mg/ml,温度 8.379℃。结论星点设计结合效应面法可用于优化红豆杉细胞培养的同步化条件 ,且效果良好。

摘要：参考国际上的相关指导原则,对《中国药典》2015年版药物制剂生物利用度和生物等效性指导原则提出了修改草案。包括前言,常释制剂生物等效性试验的设计、实施和评价,调释制剂和透皮吸收制剂的生物等效性试验,试验报告,与生物等效性试验相关的体外溶出度检查,对不同剂型的生物等效性要求,以及基于生物药剂学分类系统的生物豁免。与现行药典指导原则相比,把生物样品定量分析方法的内容分离出去,对试验药品的规格、参比制剂选取、测试原形药物还是代谢物、高变异性药品生物等效性等提供了新的建议,强调溶出度实验的意义,并引入了生物试验豁免的相关内容。

摘要：传统经皮给药严重受限于皮肤的阻碍,如何破坏角质层打开一条允许大分子药物通过的通道是一个重要课题。微机电系统的发展使得微针阵列增强经皮给药成为可能,它除了能有效增强皮肤对药物的渗透性外,还可以用来直接传输胰岛素、疫苗等药物到皮肤,为药物释放系统提供了一个新的发展方向。对经皮给药用微针阵列的发展和现状进行了回顾和评述,并指出了其商业化前景和未来研究的方向。