摘要：目的采用液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法研究艾普拉唑肠溶片在中国健康人体中的吸收特性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,16名健康受试者随机等分成4组,先后口服艾普拉唑肠溶片或静脉注射艾普拉唑钠,采用UPLC-MS/MS测定血浆药物浓度。利用Win Nonlin(V6.1)软件标准非房室模型方法进行药代动力学参数的计算。结果注射用艾普拉唑钠(10 mg)的主要药代动力学参数:最大血药浓度(C_(max))为(834.3±101.2)ng/m L,消除半衰期(t_(1/2))为(3.4±0.9)h,表观分布容积(Vz)为(14.0±2.2)L,0到t时间药时曲线下面积(AUC0_t)为(3520.9±915.3)ng·h/m L,血浆清除率(CL)为(3.0±0.9)L/h。艾普拉唑肠溶片(10 mg)的主要药代动力学参数:C_(max)为(347.9±176.3)ng/m L,t_(1/2)为(3.5±0.8)h,Vz为(29.1±12.2)L,AUC_(0_t)为(1970.2±834.7)ng·h/m L,CL为(5.9±2.5)L/h。与静脉给药相比,口服艾普拉唑肠溶片的绝对生物利用度为(55.2±13.9)%。结论艾普拉唑肠溶片生物利用度良好,适于开发。

摘要：^(14)C同位素标记法是国际上主流的人体物质平衡研究方法。本文结合2017-2019年美国食品药品管理局(FDA)批准的化药新实体分子开展的81项^(14)C物质平衡研究,阐明了^(14)C同位素标记物质平衡的试验设计,并对结果进行了解读,为人体物质平衡研究在国内的开展提供更多的理论支持。