摘要：设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品———含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦。以氘标记对溴甲苯(1)为起始原料,与4',4-二甲基-2-(2'-甲氧基苯基)唑(2)发生格氏反应引入氘原子,再经氧化、取代反应得4个氘原子标记的中间体5,中间体5与2-正丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑(6)发生缩合反应得中间体(7),中间体7经叠氮化钠作用得氘标记洛沙坦(10);四丁基溴化铵(8)与高锰酸钾反应可制得氧化剂高锰酸四丁基铵(9),化合物10经氧化剂(9)氧化得到氘标记5-羧酸洛沙坦(11)。目标化合物10和11的总产率分别为15.4%和8.2%,纯度经HPLC测定分别为99.4%和96.4%,通过1H NMR、MS可测得其同位素丰度分别为98.4%和98.3%。

摘要：根据传统近红外光谱仪的不足,利用MEMS微镜设计了近红外光谱仪的光路,并给出了仪器的设计框架,设计了仪器的上位机程序;利用单色仪和29.4%的甲烷气体样品和对样机进行测试,实验结果表明:在10～35℃内,仪器波长稳定性小于2 nm,并能够观测到甲烷在1650 nm附近吸光度约为0.01的吸收峰。MEMS技术应用在近红外光谱仪中,对于气体检测是可行的,并且能够使仪器做到便携式。

摘要：针对传统近红外光谱仪的不足,设计了基于MEMS微镜技术的近红外光路,并对其电路和处理软件做出简要描述,最后用标准样品进行实验,实验结果表明,该光谱仪在重复性和稳定性得到保证的前提下可以做到小型化、便携化。

摘要：目的设计合成新型抗过敏药物依巴斯汀的人体活性代谢产物——羟基依巴斯汀。方法以苯甲酰氯为原料,经付克酰基化、还原和置换反应得到中间体二苯基溴甲烷(4);再以α,α-二甲基苯乙酸为原料,经过5步反应得到中间体9;中间体4和中间体9经缩合、水解反应得到目标产物。结果与结论目标化合物的总收率为21.0%,其结构经1H-NMR谱和M S谱确证,纯度经HPLC测定达99.6%。

摘要：目的设计合成非甾体类抗炎镇痛药双氯芬酸的活性代谢物4'-羟基双氯芬酸的药物标准品——含4个氘原子标记的4'-羟基双氯芬酸。方法以氘标记苯乙酸为起始原料,经取代、酰胺化反应得4个氘原子标记的中间体4;再以苯酚为原料,经2步反应得中间体7;中间体4与中间体7经Ullmann缩合、脱甲基、水解反应得目标产物——氘标记的4'-羟基双氯芬酸。结果与结论目标化合物的总收率为15.1%,其结构经1H-NMR和MS谱确证,最终产物的同位素丰度超过98%;化学纯度经HPLC测定达98.5%。