摘要：目的:采用星点设计-效应面法优化齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方,并对所制样品进行表征和体外溶出行为考察。方法:以乳铁蛋白浓度、p H值和药辅比为考察因素,粒径、Zeta电位、包封率为评价指标,采用多元线性回归及二次多项式回归建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最优处方并验证,对所得纳米粒制剂进行透射电镜及体外溶出度试验。结果:各项指标均以二次多项式方程拟合度最高(R2>0.98)且预测值与实测值吻合度较好,所制样品的平均粒径为(203.4±8.3)nm,Zeta电位为(27.1±2.3)m V,包封率为(92.6±3.2)%;表征结果显示纳米粒外观呈类球形;与原料药相比,纳米制剂溶出速率显著提高。结论:星点设计-效应面法适用于齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方优化筛选,并为进一步的体内生物利用度研究奠定了基础。

摘要：本研究以抗菌肽XAMP2(1)为模板,在其序列的N端(第2位氨基酸)、中间部位(第6位氨基酸)和C端(第10位氨基酸)分别连接棕榈酸、月桂酸和正辛酸脂肪链,设计了9条具有新型结构的抗菌肽(2~10),用固相合成法合成,以反相高效液相色谱法分离纯化,并用微量肉汤稀释法测定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽5的抗菌活性较1有所提高,其抗大肠杆菌和铜绿假单胞菌的活性均为2μg/ml,比1增强2倍;其抗耐药鲍曼不动杆菌的活性为2μg/ml,比1增强4倍。同时还探讨了脂肪链长度和修饰位点对抗菌活性的影响。

摘要：目的:制备丹参酚酸速释微丸,并对制备工艺进行研究。方法:考察了处方中润湿剂、载药量、辅料、乳糖用量、崩解剂、羧甲基淀粉钠用量以及润湿剂用量等因素对丹参酚酸微丸收率、圆整度、溶出度的影响;采用正交试验设计,筛选出丹参酚酸速释微丸的最佳制备工艺。结果:丹参酚酸速释微丸处方以总量50 g计算,主药22.5g,乳糖5 g,羧甲基淀粉钠2 g,微晶纤维素20.5 g,润湿剂为30%的乙醇27 mL。采用挤出滚圆法制备,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间4 min。结论:丹参酚酸速释微丸制备工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。

摘要：本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3 个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3 个异构体的结构均经MS、1H NMR 确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。

摘要：通过大量文献检索,发现当前药学工作者对"中药组分"的概念出现各家各说的现象。那么中药组分到底是什么?笔者认为"中药组分"应该是药效物质和作用机制相对清楚,具有一定纯度含量且内部结构明确的中药优化组分。该试验通过对银杏内酯组分中4个报道成分进行配比,结合体内外药效药理实验,从而初步确定银杏内酯优化组分结构。该实验设计可以为今后中药组分优化和配比结构确定提供研究思路及依据。

摘要：目的:制备葛根黄酮速释微丸,并对其制备工艺进行研究。方法:首先以熔融法将葛根黄酮组分制备成固体分散体,考察了载体及其比例对溶出度的影响。以葛根黄酮固体分散体作为主药制备微丸,考察了处方中润湿剂、载药量、辅料等因素对葛根黄酮微丸收率、圆整度、溶出度的影响;采用正交试验设计,筛选出葛根黄酮速释微丸的最佳制备工艺。结果:葛根黄酮速释微丸处方为主药20 g,乳糖5 g,微晶纤维素25 g,润湿剂为30%的乙醇。采用挤出滚圆法制备,最佳工艺条件为挤出频率25 Hz,滚圆频率30 Hz,滚圆时间6 min。结论:葛根黄酮速释微丸制备工艺科学合理,制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础。

摘要：目的:运用层次分析法(AHP)结合信息熵权法对多评价指标进行综合评分,优化疏风定喘颗粒炙麻黄组的醇沉工艺,为该药物的制剂工艺研究提供参考。方法:以盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和含固量转移率为综合考察指标,选取醇沉后乙醇体积分数、浓缩液相对密度、静置温度为影响因素进行响应面试验设计,采用AHP结合熵权法确定各指标的权重,实现醇沉工艺的优化。结果:最佳醇沉工艺为醇沉后乙醇体积分数75%,浓缩液相对密度1.10 g·m L^(-1)(25℃),静置温度25℃;在此条件下,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苦杏仁苷和含固量转移率依次分别为95.31%,94.91%,96.02%,50.29%。结论:AHP结合信息熵权法的综合评分既能反映中药的君臣佐使,又能体现客观试验数据,适用于疏风定喘颗粒的醇沉工艺优化。

摘要：目的:利用Box-Behnken响应面法对疏风定喘颗粒黄芩组的提取工艺进行优化。方法:以黄芩苷、白花前胡甲素和固含转移率为考察指标,在单因素试验的基础上,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数4个因素对提取工艺的影响,再结合Box-Behnken中心组合设计试验,进一步优化醇提工艺参数。结果:单因素试验结合Box-Behnken响应面法优选黄芩组的最佳工艺为:8倍量70%乙醇,提取两次,每次1.0 h,在此条件下黄芩苷、白花前胡甲素的转移率分别达到89.57%、87.90%,固含转移率为32.35%。结论:单因素试验结合响应面法可用于优化疏风定喘颗粒黄芩组的提取工艺,该工艺稳定可行,为工业化生产提供科学的依据。

摘要：本研究以抗菌肽F-K-K-L-L-K-K-L-R-K-F-NH2（1）为模板,通过卤素苯丙氨酸的替换和硫醚键环化的方式,设计了10条具有新型结构的阳离子抗菌肽（2~11）,用固相合成法合成直链肽,碱性条件下环化生成环肽。采用反相高效液相色谱法分离纯化,以微量肉汤稀释法测定抗菌肽的最低抑菌浓度（MIC）,使用脱纤维羊血测定其溶血毒性。结果显示,改造后得到的抗菌肽10的抗菌活性比1有显著提高,对大肠埃希菌的MIC为1μg/ml,活性是1的4倍;对耐药鲍曼不动杆菌的MIC为4μg/ml,活性是1的8倍。

摘要：目的:优化川芎浸膏带式干燥的工艺条件。方法:在单因素考察基础上,选择干燥温度、进料速度、干燥时间3个主要因素,以阿魏酸转移率为因变量,利用Box-Behnken设计实验,确定川芎浸膏带式干燥的最佳工艺。结果:优选的最佳工艺为:进料速度1 kg·h-1,干燥温度为95℃,干燥时间为90 min,此时阿魏酸相对转移率为95.48%,采用该工艺参数进行验证实验,测得阿魏酸相对转移率平均值为95.71%,与模型预测值接近。结论:川芎浸膏的带式干燥工艺稳定可行,可以用于川芎浸膏的干燥。